Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
гипогликемизирующее средство группы тиазолидиндионов. Активный и высокоселективный агонист ядерных ?- и ?- рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR). PPAR?-рецепторы и PPAR?-рецепторы находятся в тканях, выполняющих важную роль в развитии эффектов инсулина, - жировой, мышечной и в ткани печени. Активация PPAR?-рецепторов модулирует транскрипцию чувствительных к инсулину генов, которые задействованы в процессах глюкозного и липидного обмена. Препарат снижает инсулинорезистентность периферических тканей и тканей печени, приводя к увеличению инсулинзависимой утилизации глюкозы и уменьшению образования глюкозы в печени.
В отличие от препаратов сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина ?-клетками поджелудочной железы, поэтому не вызывает гипогликемию.
При приеме препарата внутрь натощак пиоглитазон определяется в плазме крови через 30 мин. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. При приеме с пищей степень всасывания не изменяется, однако незначительно (до 3-4 ч) увеличивается время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови. Равновесная концентрация пиоглитазона и его метаболитов достигается на протяжении 7 дней. Пиоглитазон связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Метаболиты пиоглитазона также в незначительной степени связываются с альбумином сыворотки крови. Как у здоровых лиц, так и у больных сахарным диабетом ІІ типа равновесная концентрация пиоглитазона составляет примерно 30-50% максимальной концентрации пиоглитазона в сыворотке крови и 20-25% - значения AUC. Период полувыведения неизмененного пиоглитазона составляет 3-7 ч, его активных метаболитов - 16-24 ч. После приема внутрь около 15-30% пиоглитазона экскретируется с мочой. Препарат в основном выводится в виде метаболитов, главным образом через кишечник.
Показания
сахарный диабет ІІ типа - в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в случае неэффективности диетотерапии и физических упражнений.
Применение
внутрь в дозе 15 или 30 мг/сут независимо от приема пищи. При необходимости дозу постепенно повышают. Максимальная суточная доза составляет 45 мг.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату, сахарный диабет І типа, диабетический кетоацидоз, выраженные нарушения функции печени, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.
Побочные эфекты
проявления гепатотоксичности (тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, повышенная утомляемость, анорексия, потемнение мочи, повышение уровня функциональных печеночных проб); развитие гипогликемии, анемии, редко - повышение уровня КФК, периферические отеки. Тиазолидиндионы могут вызвать задержку жидкости в организме, а также ухудшать течение застойной сердечной недостаточности.
Особые указания
перед началом лечения препаратом и каждые 2 мес на протяжении первого года терапии необходимо контролировать активность печеночных трансаминаз. В случае повышения активности АлАТ более чем в 3 раза по сравнению с предельным нормальным значением, препарат отменяют.
С осторожностью назначают больным с периферическими отеками, сердечной недостаточностью ІІІ-IV функционального класса по NYHА.
Лечение пиоглитазоном, как и другими тиазолидиндионами, может привести к возникновению овуляции у некоторых женщин с ановуляцией в период менопаузы, в результате чего возможно наступление беременности. Поэтому женщинам, которые принимают препарат в менопаузальный период, следует использовать средства контрацепции.
Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек.
Взаимодействие
при одновременном приеме препарата с пероральными контрацептивами возможно снижение эффективности последних.
Не отмечено изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом и метформином.
Передозировка
специфических симптомов передозировки не отмечено. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 10-25 °С.
