Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
метформин - гипогликемизирующее средство для перорального приема группы бигуанидов. Снижает уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Механизм действия обусловлен торможением всасывания глюкозы в пищеварительном тракте, потенцированием периферического действия эндо- или экзогенного инсулина вследствие повышения его связывания с инсулиновыми рецепторами, угнетением образования глюкозы в печени, а также усилением анаэробного гликолиза в периферических тканях. Метформин, снижая секрецию эндогенного инсулина, снижает уровень гиперинсулинемии при ожирении. Препарат снижает уровень общего ХС и ТГ в плазме крови, повышает концентрацию в крови свободных жирных кислот и глицерина (усиление липолиза). Активирует фибринолиз и тормозит агрегацию тромбоцитов.
Метформин всасывается в двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике. Биодоступность составляет 50-60%. Не связывается с белками плазмы крови, быстро распределяется в различных тканях, накапливается главным образом в стенках пищеварительного тракта (желудок, двенадцатиперстная кишка и тонкий кишечник), печени, мышцах, почках. Максимальная концентрация метформина в плазме крови достигается через 2 ч после приема. Период полувыведения препарата составляет 2-5 ч. В отличие от фенформина, метформин не метаболизируется в организме. Продолжительность полной элиминации - до 8 ч. В неизмененном виде экскретируется с мочой (около 90%). У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции почек фармакокинетика существенно не изменяется. Общий и почечный клиренс у пациентов пожилого возраста снижается на 35-40%, при умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточности - на 74-78%.
Показания
инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа), особенно при нарушениях жирового обмена, ожирении с первичной и вторичной гиперлипопротеинемией, когда не удается достичь компенсации метаболических нарушений с помощью диеты и физических нагрузок; в качестве монотерапии или в сочетании с производными сульфонилмочевины; инсулинзависимый сахарный диабет (I типа) - в целях снижения потребности в инсулине и предотвращения увеличения массы тела (в дополнение к инсулинотерапии).
Применение
внутрь во время или после еды. Начальная доза для взрослых составляет 0,5-1 г/сут. Дозу постепенно повышают до получения оптимального эффекта. Максимальная суточная доза составляет 3 г в 2-3 приема. Максимальный терапевтический эффект может достигаться через 1-2 нед лечения, в связи с чем не следует быстро повышать дозу препарата.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату, декомпенсированный сахарный диабет (кетоацидоз, гипергликемическая кома), метаболический ацидоз, лактатный ацидоз, острая и хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, цирроз печени, шок, лейкоз, гиповитаминоз В12, хронический алкоголизм, сердечная и дыхательная недостаточность, острая стадия инфаркта миокарда, пожилой возраст (старше 65 лет), период беременности и кормления грудью.
Побочные эфекты
анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея, ацидоз; в единичных случаях при продолжительном лечении возможна мегалобластная анемия вследствие нарушения всасывания витамина В12 и фолиевой кислоты. Может возникнуть лактатный ацидоз, чему способствуют тканевая гипоксия, почечная, печеночная или сердечная недостаточность.
Особые указания
в период лечения необходимо периодически контролировать уровень глюкозы в сыворотке крови и моче. При необходимости проведения оперативного вмешательства, введения диагностических контрастных средств прием препарата на некоторое время прекращают. При комбинированном применении препарата с производными сульфонилмочевины и инсулином, при недостаточном питании, после значительной физической нагрузки или в случае острой алкогольной интоксикации возможно развитие гипогликемического состояния. Гипогликемическое состояние может отрицательно повлиять на способность управлять автотранспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.
Безопасность и эффективность метформина у детей не установлена.
Взаимодействие
при одновременном приеме с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление действия метформина.
При одновременном приеме с ГКС, гормональными контрацептивами, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты может уменьшаться выраженность гипогликемического действия метформина.
Одновременный прием циметидина повышает риск развития лактатного ацидоза.
Передозировка
возможно развитие лактатного ацидоза. Препарат отменяют, при необходимости проводят симптоматическую терапию (инфузия 7,5% р-ра натрия гидрокарбоната), в тяжелых случаях - гемодиализ.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 10-25 °С.
