Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Кардимакс - антигипоксическое, антиангинальное средство, нормализующее энергетический баланс в клетках при гипоксии и ишемии.
Механизм действия триметазидина еще не изучен, однако установлено, что он нормализует энергетический метаболизм клеток, особенно пораженных вследствие гипоксии или ишемии: предотвращает уменьшение внутриклеточных резервов АТФ в кардиомиоцитах; способствует сохранению уровня АТФ и ЦАПФ в клетках мозга, поддерживает функциональную активность митохондрий гепатоцитов. Кардимакс оказывает прямое действие на гидролитическую форму АТФ митохондрий, задерживая движение ионов водорода через их мембраны. Препарат селективно угнетает митохондриальный фермент - 3-кето-ацил-КоА-тиолазу, что приводит к активизации обмена фосфолипидов, уменьшению ацидоза и накоплению свободных радикалов. Триметазидин влияет на переключение метаболизма в ишемизированном миокарде из окисления жирных кислот на окисление глюкозы, предупреждая развитие внутриклеточного ацидоза. Кардимакс оказывает мембранопротекторное действие, обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный транспорт ионов калия и натрия и поддерживает клеточный гомеостаз. Предотвращая накопление ионов кальция в кардиомиоцитах, триметазидин снижает риск развития аритмий. При стенокардии препарат увеличивает коронарный резерв, повышает толерантность к физической нагрузке, не влияя на ЧСС, снижает частоту приступов стенокардии, что дает возможность уменьшить количество принимаемого нитроглицерина. В оториноларингологии применение триметазидина повышает остроту слуха, устраняет головокружение, шум в ушах при болезни Меньера и заболеваниях сосудов головного мозга. Препарат повышает функциональную активность сетчатки, что проявляется нормализацией показателей ЭКГ.
Препарат быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови - 1,8±0,7 ч; с белками сыворотки крови связывается около 16% препарата; объем распределения составляет 4,2 л/кг. Около 80 % принятой дозы препарата выделяется почками, при этом 62% выводится в неизмененном виде; период полувыведения составляет около 6 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, снижается с возрастом, поэтому у пациентов старше 65 лет период полувыведения может длиться до 12 ч. При продолжительном приеме препарата (20 мг 2 раза в сутки более 15 дней) фармакокинетические параметры не изменяются. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.
Показания
ИБС (профилактика приступов стенокардии, в том числе в составе комбинированной терапии); кохлео-вестибулярные поражения ишемического генеза (шум в ушах, нарушение слуха) и хориоретинальные сосудистые нарушения с ишемическим компонентом.
Применение
по одной таблетке (20 мг) 2-3 раза в сутки во время приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 60 мг. Курс лечения устанавливается индивидуально. Препарат предназначен для продолжительного применения.
Противопоказания
повышенная чувствительность к триметазидину, возраст до 14 лет, период беременности и кормления грудью.
Побочные эфекты
могут возникать диспептические явления (тошнота, боль в животе), аллергические реакции, бессонница.
Особые указания
с осторожностью назначают препарат больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
У больных пожилого возраста и пациентов с печеночной недостаточностью увеличивается период полувыведения препарата, поэтому следует снизить суточную дозу Кардимакса или увеличить интервал между приемами.
Взаимодействие
не отмечено взаимодействия с другими препаратами, в частности с блокаторами ?-адренорецепторов, антагонистами кальция, нитратами, гепарином, гиполипидемическими средствами, препаратами наперстянки.
Передозировка
данных нет. Лечение симптоматическое.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 10-25 °С.
