Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
цефтазидим (1-[[(6R,7R)-7-[2-(2-амино-4-тиазолил)глиоксиламидо]-2-карбокси-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0.]окт-2-ен-3-ил]метил]пиридиния гидроксид, внутренняя соль, 72-(Z)-[O-(1-карбокси-1-метилэтил)оксим], пентагидрат) - цефалоспориновый антибиотик III поколения. Оказывает бактерицидное действие за счет повреждения клеточной стенки бактерий (ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки). Обладает широким спектром противомикробного действия. К препарату чувствительны различные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), St. epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Micrococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. mitis, Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis); грамотрицательные - Aeromonas spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, H. influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе K. pneumoniae), Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, N. miningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Salmonella spp., Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в том числе Yersinia enterocolitica), Acinetobacter spp. и анаэробные бактерии - Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis являются резистентными), Clostridium perfringers, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp. Цефтазидим устойчив к действию в-лактамаз грамположительных и грамотрицательных бактерий.
При в/в и в/м введении цефтазидима быстро достигается высокая концентрация препарата в плазме крови (через 5-10 и 30-45 мин соответственно). Терапевтические концентрации активного вещества в плазме крови сохраняются на протяжении 8-12 ч в зависимости от дозы и способа введения препарата. С белками плазмы крови связывается менее 10% цефтазидима. Легко проникает в мокроту, в ткани (в том числе костную) и жидкости (синовиальную, плевральную, перитонеальную) организма, через плацентарный барьер. Плохо проникает через ГЭБ, в небольшом количестве проникает в грудное молоко. При воспалении мозговых оболочек цефтазидим обнаруживается в терапевтических концентрациях в СМЖ. Не метаболизируется. Выделяется преимущественно (80-90%) почками в неизмененном виде в течение 24 ч. Период полувыведения составляет 2 ч. При нарушении функции почек дозу препарата снижают, поскольку удлиняется его период полувыведения (2,2 ч).
Показания
инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: тяжелые (септицемия, бактериемия, перитонит, менингит, инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом, у пациентов, находящихся в отделениях интенсивной терапии), дыхательных путей (включая инфекции легких и муковисцидоз), ЛОР-органов, мочевых путей, кожи и мягких тканей, пищеварительного тракта, желчных путей и других органов брюшной полости и малого таза, костей и суставов, инфекции, связанные с гемодиализом и перитонеальным диализом.
Применение
в/м и в/в. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от вида возбудителя, тяжести течения заболевания, функции почек, возраста и массы тела пациента. Р-ры готовят непосредственно перед введением.
Для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3 мл стерильной воды для инъекций или 0,5-1% р-ра лидокаина, вводят глубоко в/м в наружный верхний квадрант большой ягодичной мышцы или область латеральной поверхности бедра.
Для в/в струйного введения 1 г препарата растворяют в 10 мл воды для инъекций. Р-р вводят медленно в течение 3-5 мин.
Для в/в капельного введения препарат дополнительно разбавляют в 150-400 мл 5% р-ра глюкозы или изотонического р-ра натрия хлорида. Р-р вводят медленно в течение 1,5-2 ч.
Р-р препарата можно вводить непосредственно в вену или через трубку инфузионной системы.
Цефтум в форме порошка находится во флаконе под пониженным давлением. При растворении порошка выделяется диоксид углерода в виде небольших пузырьков и давление во флаконе повышается. Поэтому для упрощения пользования рекомендуется соблюдать следующий метод приготовления р-ра для в/м или в/в болюсного введения: вставить иглу шприца через крышку флакона и ввести рекомендуемое количество растворителя; вынуть иглу шприца и встряхивать флакон в течение 1-2 мин до получения прозрачного р-ра; перевернуть флакон, при полностью введенном поршне шприца вставить иглу в крышку флакона так, чтобы она полностью находилась в р-ре, и набрать весь р-р в шприц (игла должна находиться в р-ре).
Новорожденным и грудным детям в возрасте до 2 мес препарат назначают в суточной дозе 25-50 мг/кг в 2 введения.
Детям в возрасте старше 2 мес препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг в 2-3 введения.
Детям со сниженным иммунитетом при тяжелых инфекциях назначают до 150 мг/кг (максимально - 6 г/сут), кратность введения - 3 раза в сутки.
Детям в возрасте старше 12 лет и взрослым при большинстве инфекций назначают по 1 г каждые 8 ч или по 2 г каждые 12 ч.
При тяжелом течении заболевания, особенно у пациентов со сниженным иммунитетом, в том числе с нейтропенией, следует назначать препарат по 2 г каждые 8 или 12 ч или по 3 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза составляет 6 г. При необходимости повышают разовую дозу на 50% или частоту введения препарата, но в этом случае следует контролировать концентрацию Цефтума в сыворотке крови - она не должна превышать 40 мг/л.
Взрослым при муковисцидозе и инфекциях легких, вызванных псевдомонадами, Цефтум назначают в дозе 100-150 мг/кг в сутки в 3 введения.
При инфекциях мочевых путей препарат назначают по 0,5-1 г каждые 12 ч.
Режим дозирования для пациентов с нарушением функции почек устанавливают в зависимости от значений клиренса креатинина. Начальная доза составляет 1 г. Поддерживающие дозы, рекомендуемые для взрослых:
Клиренс креатинина, мл/мин
Режим дозирования
50-31
1 г каждые 12 ч
30-16
1 г каждые 24 ч
15-5
500 мг каждые 24 ч
Менее 5
500 мг каждые 48 ч
После каждого сеанса гемодиализа препарат вводят в поддерживающих дозах в соответствии с приведенной выше таблицей. При перитонеальном диализе, помимо в/в введения, Цефтум можно добавлять в диализный р-р (125-250 мг на 2 л).
У взрослых с почечной недостаточностью, находящихся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта, и у пациентов, находящихся на гемофильтрации высокой скорости в отделении интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 1 г/сут ежедневно (в один или несколько приемов). Пациентам, находящимся на гемофильтрации низкой скорости, назначают в дозах, рекомендуемых при нарушении функции почек.
Пациентам пожилого возраста, принимая во внимание пониженный клиренс препарата при острых заболеваниях, рекомендуется назначать Цефтум в дозе не более 3 г/сут, особенно пациентам в возрасте старше 80 лет.
Противопоказания
повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, период беременности (особенно I триместр) и кормления грудью (на время лечения прекращают).
Побочные эфекты
аллергические реакции (сыпь, лихорадка, зуд, эозинофилия, очень редко - бронхоспазм, снижение АД, ангионевротический отек), расстройства пищеварения (тошнота, рвота, диарея, боль в животе, редко - стоматит, колит), неврологические расстройства (головная боль, головокружение, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, у пациентов с почечной недостаточностью при неправильном подборе дозы - тремор, судороги, энцефалопатия), очень редко - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лимфоцитоз, суперинфекция (кандидоз, в том числе слизистой оболочки влагалища), флебит или тромбофлебит при в/в введении, болезненность в месте в/м инъекции.
Особые указания
с осторожностью следует применять препарат для лечения новорожденных.
Перед началом терапии Цефтумом необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотикам группы цефалоспоринов, пенициллина и к другим препаратам.
При развитии аллергической реакции на Цефтум препарат следует немедленно отменить.
При почечной недостаточности дозу Цефтума снижают в соответствии со степенью нарушения функции почек.
Длительное применение препарата может привести к увеличению роста нечувствительных микроорганизмов (Candida, Enterococci), при этом может потребоваться прекращение лечения или проведение соответствующей терапии.
Взаимодействие
при необходимости для усиления антибактериальной активности в отношении Pseudomonas aeruginosa, возможно совместное применение Цефтума с аминогликозидами (гентамицин, амикацин). Для снижения токсического эффекта препараты следует вводить в разные места (при в/м инъекциях) в разное время (с интервалом не менее 1 ч).
Возможно применение в сочетании с бронхолитическими, муколитическими препаратами, иммуномодуляторами.
В случае одновременного применения Цефтума и хлорамфеникола следует обращать внимание на возможное антагонистическое действие.
При одновременном введении Цефтума (в высоких дозах) и нефротоксичных препаратов возможно неблагоприятное действие на функцию почек.
Передозировка
проявляется головной болью, головокружением, парестезиями, в тяжелых случаях - генерализованными судорогами, энцефалопатией, комой. Обеспечивают мониторинг и поддержание жизненно важных функций организма, проводят гемодиализ, при развитии судорог назначают антиконвульсанты. При развитии реакций гиперчувствительности показано применение эпинефрина, гидрокортизона, антигистаминных препаратов и проведение других стандартных неотложных мероприятий.
Условия хранения
в защищенном от света месте при температуре до 20 °С.
