Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
синтетический антибактериальный и антипротозойный препарат группы 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и лямблий. Метронидазол оказывает выраженное бактерицидное действие в отношении анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (B. fragilis, B. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaornicron, В. vulgatus), Fusobacterium spp., Eubacterium, Clostridium, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Helicobacter pylori. В отношении большинства аэробных бактерий, грибов и вирусов препарат неактивен.
Препарат легко всасывается в пищеварительном тракте; биодоступность составляет около 80%. Одновременный прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема внутрь. Около 20% метронидазола связывается с белками плазмы крови. Метронидазол распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостей организма, в том числе в желчи, костной ткани, слюне, влагалищном секрете, семенной жидкости, СМЖ, тканях мозга и печени. Метронидазол проникает через плацентарный барьер и определяется в грудном молоке в концентрации, практически не отличающейся от таковой в плазме крови. Период полувыведения метронидазола у взрослых без нарушения функции почек и печени составляет 6-8 ч, у больных с печеночной недостаточностью он может увеличиваться. В среднем 30-60% метронидазола, принятого внутрь, метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит - 2-оксиметронидазол - также оказывает антибактериальное и антипротозойное действие. Метронидазол и его метаболиты экскретируются главным образом с мочой (60-80%); с калом выводится только 6-15% введенной дозы. Почечный клиренс препарата составляет 70-100 мл/мин.
Показания
трихомониаз, лямблиоз, амебиаз и амебный абсцесс печени, лечение и профилактика анаэробных инфекций, тяжелые смешанные аэробные/анаэробные инфекции (обычно в сочетании с соответственно подобранным антибиотиком). Метронидазол применяют также для эрадикации Helicobacter pylori при пептической язве желудка или двенадцатиперстной кишки (в комплексном лечении).
Применение
взрослым при трихомониазе назначают внутрь по 250 мг во время еды 2 раза в сутки в течение 10 дней. Лечение проводят одновременно обоим половым партнерам. Женщинам дополнительно назначают по 1 вагинальной таблетке 500 мг вечером на протяжении 10 дней. Перед интравагинальным введением таблетку необходимо смочить в прокипяченной и охлажденной воде. Не следует прерывать лечение во время менструации.
При амебиазе - перорально 750 мг (3 таблетки по 250 мг) 3 раза в сутки в течение 5-10 дней. Детям - перорально 35-50 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема в течение 10 дней.
При лямблиозе - внутрь детям в возрасте 2-5 лет - по 1/2 таблетки 2 раза в сутки (суточная доза 250 мг), 6-10 лет - по 1/2 таблетки 3 раза в сутки (375 мг/сут), старше 10 лет - по 1 таблетке 2 раза в сутки (500 мг/сут). Продолжительность лечения - 5-10 дней. При необходимости можно провести повторный курс лечения после перерыва 4-6 нед.
При анаэробных инфекциях взрослым и детям в возрасте старше 12 лет - 250-500 мг 3 раза в сутки во время или после еды; новорожденным и детям в возрасте до 12 лет - 7,5 мг/кг 3 раза в сутки во время или после еды. С профилактической целью перед выполнением операции на органах брюшной полости, акушерско-гинекологических вмешательств взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают 1 г однократно, затем - по 250 мг 3 раза в сутки во время или после еды до начала предоперационного голодания. Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 125 мг каждые 8 ч в течение 2 сут, новорожденным и детям в возрасте до 5 лет - 5 мг/кг каждые 8 ч в течение 2 сут.
Противопоказания
I триместр беременности и период кормления грудью, повышенная чувствительность к метронидазолу и другим производным 5-нитроимидазола.
Побочные эфекты
возможны боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, неприятный металлический привкус, обложенность языка, гингивит, стоматит, кандидоз полости рта, головная боль, головокружение, артралгия, лихорадка, спутанность сознания, повышенная возбудимость, депрессия, сонливость, бессонница, общая слабость, периферическая нейропатия, кожная сыпь, зуд, преходящая анемия и тромбоцитопения, жжение и дискомфорт в области мочеиспускательного канала, сухость влагалища или вульвы, болезненный половой акт, снижение либидо, кандидоз влагалища, изменение окраски мочи.
Особые указания
с осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях печени; дозу препарата корригируют.
Метронидазол может влиять на показатели некоторых лабораторных исследований (AлАТ, АсАТ, ЛДГ, ТГ, глюкоза крови). Во время лечения метронидазолом может возникать грибковая инфекция влагалища или полости рта. В таких случаях назначают лечение противогрибковым препаратом.
В процессе лечения следует регулярно контролировать состав периферической крови, особенно при назначении препарата в высоких дозах в течение более 10 дней.
При трихомониазе необходимо одновременно проводить лечение обоих половых партнеров.
Во время лечения метронидазолом и в течение не менее 1 сут после окончания терапии запрещено употребление алкоголя в связи с возможностью развития дисульфирамоподобной реакции (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Взаимодействие
метронидазол может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, фенобарбитал и др.) ускоряют метаболизм метронидазола, что приводит к снижению его концентрации в сыворотке крови; ингибиторы микросомальных ферментов (в частности циметидин) могут продлевать период полувыведения метронидазола.
Метронидазол повышает концентрацию лития в сыворотке крови и усиливает его токсическое действие. Если одновременное применение препаратов лития необходимо, в ходе лечения следует контролировать уровень лития, а также уровень креатинина в сыворотке крови.
Метронидазол может взаимодействовать с терфенадином и астемизолом, вызывая нежелательные симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы (удлинение Q-T на ЭКГ, аритмия и др.). Прием алкоголя во время лечения метронидазолом может вызывать развитие дисульфирамоподобных реакций (ощущение жара, потливость, головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области и др.). Метронидазол может повышать токсические эффекты дисульфирама (дезориентация, острый психоз), поэтому лечение метронидазолом можно назначать лишь спустя 2 нед после окончания приема дисульфирама.
Передозировка
при применении в дозе более 15 г отмечали тошноту, рвоту, атаксию. После 5-7-дневного применения в суточной дозе 6-10 г (при злокачественных новообразованиях кожи) возникали судороги и периферическая нейропатия. Специфического антидота нет. Показано симптоматическое лечение. Метронидазол выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ малоэффективен.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.
