Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
антиаритмический препарат ІІІ класса. Обладает широким спектром антиаритмического действия, являясь вместе с тем активным антиангинальным препаратом. Антиаритмическое действие обусловлено способностью вызывать увеличение длительности потенциала действия кардиомиоцитов и эффективного рефракторного периода кардиомиоцитов предсердий, желудочков и проводящей системы сердца, в том числе AV-узла, дополнительных путей проведения, снижает автоматизм синусного узла, замедляет проведение импульса по всем участкам проводящей системы сердца, снижает возбудимость миокарда. Антиангинальное действие амиодарона обусловлено частично его сосудорасширяющими и антиадренергическими свойствами. Препарат неконкурентно блокирует a- и b-адренорецепторы, уменьшает сопротивление коронарных сосудов, что приводит к увеличению коронарного кровотока, снижает ЧСС, приводя к снижению потребности миокарда в кислороде, несколько понижает периферическое сосудистое сопротивление и системное АД.
Механизм действия амиодарона обусловлен блокадой ионных каналов клеточных мембран кардиомиоцитов (главным образом калиевых; в очень небольшой степени - кальциевых и натриевых).
Медленно и не полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность при приеме внутрь составляет 30-80%, в среднем около 50%. Концентрация препарата в плазме крови достигает максимума через 3-7 ч после приема внутрь, с белками плазмы крови связывается более 95% препарата.
Амиодарон имеет большой объем распределения и очень длительный период полувыведения (в среднем 28 дней). Препарат подвергается интенсивному метаболизму в печени, где он превращается главным образом в дезэтиламиодарон; амиодарон и дезэтиламиодарон обладают липофильностью, наибольшее количество их накапливается в мышечной и жировой тканях. Выделяется амиодарон через кишечник, в меньшей степени почками в виде йодистых солей - 6 мг за 25 ч после приема 200 мг препарата (одна таблетка содержит 75 мг йода). Элиминация в первые дни незначительна, в последующие эквивалентна принятой дозе.
Показания
лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковая тахикардия, в том числе и при WPW-синдроме, желудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий, синусовая тахикардия), экстрасистолий (наджелудочковой и желудочковой); период реабилитации после инфаркта миокарда.
Применение
взрослым при назначении Миоритмила-Дарница внутрь режим дозирования включает две фазы - в I фазе (насыщающая терапия) препарат назначают в суточной дозе 0,4-0,6 г в течение 8-15 дней. В условиях стационара тяжелобольным при необходимости возможно назначение препарата в суточной дозе до 1,2 г. При достижении признаков насыщения дозу снижают до 0,4-0,6 г/сут в течение 1 мес и переходят ко II фазе (поддерживающая терапия). Средняя суточная доза Миоритмила-Дарница составляет 0,2-0,4 г/сут. При необходимости дозу повышают или снижают.
Для некоторых больных поддерживающая доза 0,1 г/сут может быть достаточной. Каждые 5 дней приема препарата следует делать 2-дневный перерыв. Продолжительность поддерживающего лечения Миоритмилом-Дарница составляет от нескольких месяцев до 1-2 лет и более.
Детям назначают в начальной суточной дозе 8-10 мг на 1 кг массы тела в течение 8-15 дней до достижения начального терапевтического эффекта, затем дозу снижают до поддерживающей.
Противопоказания
повышенная чувствительность к амиодарону и другим компонентам препарата, йоду, синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, AV-блокада II-III степени, выраженная артериальная гипотензия, коллапс, шок, гипотиреоз, гипертиреоз, период кормления грудью.
Побочные эфекты
тошнота, ощущение тяжести в эпигастральной области, брадикардия, замедление AV-проводимости, артериальная гипотензия, кожно-аллергические реакции, увеит, фотосенсибилизация (эритема открытых участков кожи). При длительном назначении в редких случаях возможно развитие гипотиреоза, значительно реже - гипертиреоза, периферической нейропатии, пневмонии, альвеолита, пигментации кожных покровов, образование желтоватых отложений липофусцина в роговице, нарушение функции печени.
Особые указания
необходимо соблюдать осторожность при назначении Миоритмила-Дарница больным с AV-блокадой I степени. Препарат считают безопасным при лечении больных с хронической сердечной недостаточностью. У пациентов с наследственной предрасположенностью к заболеваниям щитовидной железы при назначении Миоритмила-Дарница предварительно проводят исследование ее функции. При длительном лечении препаратом необходим регулярный контроль функции щитовидной железы, консультация окулиста и рентгенологическое исследование легких. При лечении Миоритмилом-Дарница возможны изменения ЭКГ: умеренное увеличение интервала Q-T (при неизмененной ширине комплекса QRS); расширение зубца Т, снижение его амплитуды, уплощение вершины или двуфазность; появление или увеличение зубца U. Изменения на ЭКГ рассматриваются как признаки насыщения препаратом.
В период беременности Миоритмил-Дарница назначают только по жизненноважным показаниям.
Во избежание развития фотосенсибилизации больные не должны находиться длительное время под воздействием солнечных лучей, следует использовать меры защиты.
Отложение липофусцина в эпителии роговицы при снижении дозы препарата или его отмене исчезает.
Пигментация кожи после прекращения лечения уменьшается и постепенно исчезает.
После прекращения лечения функция щитовидной железы нормализуется.
Взаимодействие
при одновременном применении Миоритмила-Дарница с препаратами нитратов пролонгированного действия повышается антиангинальный эффект.
Миоритмил-Дарница можно комбинировать с антикоагулянтами, диуретиками. Не следует назначать препарат одновременно с хинидином, блокаторами ?-адренорецепторов, верапамилом, дигоксином, ингибиторами МАО.
Прием Миоритмила-Дарница не оказывает неблагоприятного действия при проведении наркоза. Не установлено взаимодействия с фенобарбиталом, панкурония бромидом, дроперидолом, хлорпротиксеном.
Передозировка
возможно усиление проявлений описанных побочных эфектов.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте.
