Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов III поколения из группы производных дигидропиридина. Оказывает специфическое действие преимущественно на кальциевые каналы гладких мышц сосудов.
Основные эффекты Лаципила - расширение периферических артериол, уменьшение ОПСС, понижение АД. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, не влияет на тонус вен, синоатриальный и AV-узлы, не обладает отрицательным инотропным действием.
Отличается особыми физико-химическими свойствами и, в частности, очень высокой липофильностью. Лацидипин особенным образом взаимодействует с дигидропиридиновыми рецепторами, которые связаны с медленными кальциевыми каналами в мембране гладкомышечных клеток и кардиомиоцитов. Благодаря своей высокой липофильности лацидипин в значительных количествах накапливается в глубоких слоях клеточной мембраны и, медленно высвобождаясь из внутримембранных депо, на протяжении длительного времени взаимодействует с дигидропиридиновыми рецепторами. Поэтому лацидипин тормозит функцию медленных кальциевых каналов в течение более 24 ч, несмотря на то, что его T1/2 из плазмы крови составляет около 8 ч.
Лацидипин отличается высокой вазоселективностью. Он в 70-80 раз более избирателен в отношении гладкой мускулатуры артерий, чем гладкой мускулатуры толстой кишки и мочевого пузыря.
Антигипертензивный эффект Лаципила проявляется после нескольких дней терапии и постепенно нарастает. Для полного проявления антигипертензивного действия препарата требуется не менее 3-4 недель. По данным суточного мониторирования АД лацидипин равномерно снижает АД в течение 24 ч и эффективно предотвращает подъем АД в ранние утренние часы.
Благоприятное влияние лацидипина на барорецепторный рефлекс имеет важное клиническое значение при лечении артериальной гипертензии у пожилых больных, у которых нередко встречается гипоперфузия головного мозга в связи с развитием ортостатической гипотензии.
Специальные исследования показали, что Лаципил не влияет на автоматизм синоатриального узла и не замедляет проведение возбуждения через AV-узел. У здоровых добровольцев, у больных, а также в доклинических исследованиях Лаципил не вызывал угнетения сократимости миокарда.
Показания
артериальная гипертензия в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ).
Применение
Дозы устанавливают с учетом тяжести течения заболевания и индивидуальной реакции пациента.
Начальная доза составляет 2 мг 1 раз/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 4 мг/сут и далее - до 6 мг/сут после истечения времени, которое требуется для достижения полного терапевтического эффекта. Обычно в клинической практике этот период составляет 3-4 недели, если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозы.
Лечение Лаципилом можно проводить в течение длительного времени.
Лаципил следует принимать в одно и то же время дня, предпочтительно утром, независимо от приема пищи.
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы Лаципила не требуется.
Пациентам с нарушениями функции почек, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы Лаципила не требуется.
Противопоказания
– аортальный стеноз;
– детский и подростковый возраст до 18 лет;
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции синоатриального и AV-узлов, с врожденным или приобретенным (подтвержденным документально) удлинением интервала QT, с низким сердечным выбросом, с нестабильной стенокардией и недавно перенесенным инфарктом миокарда, с нарушением функции печени, а также при одновременном назначении с препаратами, удлиняющими интервал QT.
Побочные эфекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно развитие эффектов, связанных с расширением периферических сосудов, в т.ч. головная боль, приливы, периферические отеки, головокружение, сердцебиение (эти эффекты обычно носят преходящий характер и, как правило, исчезают при продолжении приема Лаципила в прежней дозе); редко - обострение стенокардии, особенно сразу после начала лечения (что более вероятно у пациентов с выраженными клиническими проявлениями ИБС).
Со стороны пищеварительной системы: редко - функциональные расстройства желудка, тошнота, гиперплазия десен; очень редко - обратимое повышение уровня ЩФ.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия.
Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь (эритема), зуд.
Прочие: редко - общая слабость.
Особые указания
Лаципил не влияет на автоматизм синоатриального узла и не замедляет проведение возбуждения через AV-узел.
Учитывая теоретическую возможность влияния блокаторов кальциевых каналов на функцию синоатриального и AV-узлов, Лаципил необходимо с осторожностью применять у пациентов с нарушением активности этих водителей ритма.
Лацидипин (как и другие блокаторы кальциевых каналов из группы дигидропиридина) следует применять с осторожностью у пациентов с врожденным или приобретенным (подтвержденным документально) удлинением интервала QT. Лаципил следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, способными вызывать удлинение интервала QT, такими как антиаритмические препараты I и III классов, трициклические антидепрессанты, некоторые нейролептики, антибиотики (эритромицин) и некоторые блокаторы гистаминовых H1-рецепторов (терфенадин).
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с низкими значениями сердечного выброса, при нестабильной стенокардии и после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
С осторожностью применяют Лаципил у пациентов с печеночной недостаточностью, поскольку у данной категории больных гипотензивный эффект препарата может быть более выраженным.
Лаципил не нарушает толерантность к глюкозе, не снижает эффективность противодиабетической терапии.
В период лечения необходимо проводить стандартное наблюдение за функциональным состоянием миокарда и уровнем АД.
Как и другие препараты дигидропиридинового ряда, Лаципил нельзя запивать грейпфрутовым соком, поскольку это может снизить его биодоступность.
Использование в педиатрии
Клинический опыт применения Лаципила в педиатрии отсутствует, поэтому не рекомендуется применять препарат у пациентов младше 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о влиянии Лаципила на способность управлять автомобилем и работать с механизмами отсутствуют.
Взаимодействие
Совместное применение Лаципила и других антигипертензивных препаратов, например диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ, может вызывать аддитивный гипотензивный эффект.
При одновременном применении Лаципила с дигоксином, толбутамидом и варфарином специфического взаимодействия не выявлено.
Антигипертензивное действие Лаципила ослабляют НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) и эстрогены (задержка натрия).
Концентрация лацидипина в плазме крови может повышаться при одновременном приеме циметидина.
У пациентов после трансплантации почки, получавших циклоспорин, Лаципил устраняет вызванное приемом циклоспорина снижение почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации.
Передозировка
В медицинской литературе не описано случаев передозировки Лаципила.
Симптомы: по-видимому, наиболее вероятны артериальная гипотензия и тахикардия (связанные с длительным расширением периферических сосудов). Теоретически Лаципил способен вызвать брадикардию и замедление AV-проводимости.
Лечение: специфического антидота Лаципила не существует. Рекомендуется проводить симптоматическую терапию.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
