Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
лорноксикам - НПВП с обезболивающим и противовоспалительным действием, принадлежит к классу оксикамов. Механизм действия лорноксикама частично основан на ингибировании синтеза простагландинов (ингибирование ЦОГ). Ингибирование ЦОГ не вызывает повышения образования лейкотриенов. Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам Рапид не оказывает опиоидоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетикив, не угнетает дыхания, не обусловливает развитие лекарственной зависимости.
Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин после приема препарата. Максимальная концентрация препарата Ксефокам Рапид выше, чем максимальная концентрация препарата Ксефокам таблетки, и эквивалентна максимальной концентрации для лекарственных форм лорноксикама для парентерального введения.
Абсолютная биодоступность (рассчитана по AUC) препарата Ксефокам Рапид таблетки составляет 90-100% и эквивалентна биодоступности препарата Ксефокам таблетки. Эффект первого прохождения у препарата отсутствует. Средний период полувыведения составляет 3-4 ч.
В плазме крови лорноксикам присутствует в неизмененном виде и в форме своего гидроксилированного метаболита, не обладающего фармакологической активностью. Связывание лорноксикама с белками плазмы крови - 99% и не зависит от его концентрации. Лорноксикам полностью метаболизируется; около 2/3 лорноксикама выводится через печень и 1/3 - через почки в виде неактивного соединения.
Лорноксикам (подобно диклофенаку и другим оксикамам) подвергается метаболизму с участием цитохрома Р450 2С9. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и интенсивным метаболизмом, что выражается в заметном повышении уровней лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом.
При исследованиях на моделях животных лорноксикам не вызывал индукции печеночных ферментов. На основании результатов клинических испытаний не получено данных о кумуляции лорноксикама после многократного приема рекомендованных доз.
Данные исследований по применению препарата Ксефокам Рапид таблеток показали, что прием лорноксикама с пищей снижал максимальную концентрацию препарата до 30%, время достижения максимальной концентрации увеличивалось с 1,5 до 2,3 ч. Всасываемость лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20%. Одновременный прием с антацидами не влияет на фармакокинетику лорноксикама.
У пациентов с нарушением функции печени или почек не выявлено значительных изменений фармакокинетики лорноксикама.
Показания
непродолжительное лечение острого болевого синдрома.
Умеренно или значительно выраженный болевой синдром (например боль в позвоночнике, боль, связанная с острым приступом люмбаго/ишалгии, послеоперационная боль, миалгия);
симптоматическое лечение боли и воспалительных изменений при дегенеративно-воспалительных ревматических заболеваниях.
Применение
Ксефокам Рапид таблетки, покрытые оболочкой, принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.
Режим дозирования должен быть индивидуальным. Обычно препарат назначают в дозе 8 мг, суточная доза - не более 16 мг. Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания и эффективности проводимой терапии.
Противопоказания
гиперчувствительность к лорноксикаму или другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту (симптомы, подобные астме, ринит, ангионевротический отек или уртикарная сыпь); желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из мозговых сосудов или другие гематологические нарушения; активная пептическая язва желудка или двенадцатиператной кишки или рецидивы пептической язвы в анамнезе; тяжелая почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина >700 мкмоль/л); выраженная тромбоцитопения; тяжелая сердечная недостаточность; период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет.
Побочные эфекты
около 16% пациентов (при длительном лечении - 20-25%), могут отмечать побочные реакции со стороны ЖКТ; у 5% - реакции, связанные с общими нарушениями и/или с нарушениями ЦНС и в 2% случаев - кожные реакции.
Побочные эффекты являются общими для всех НПВП и других противоревматических средств, а именно:
- язвы ЖКТ с развитием перфорации кишечника, иногда тяжелые;
- язва двенадцатиперстной кишки, рвота с кровью, мелена;
- развитие тяжелых кожных реакций и реакций повышенной чувствительности, угрожающих жизни;
- редко - интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, тубулярный некроз почек или нефротический синдром,
- патологические изменения картины периферической крови, лейкопения.
При приеме таблеток Ксефокам Рапид могут возникать следующие побочные эффекты.
Со стороны ЖКТ:
часто (>1% и <10%): боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота;
редко (<1%): запоры, дисфагия, метеоризм, сухость во рту, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, пептическая язва и/или кровотечение из ЖКТ, стоматит, геморроидальное кровотечение.
Общие:
часто: головокружение, головная боль;
редко: нарушение сна, сонливость, недомогание, слабость, приливы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
редко: алопеция, дерматит, зуд, усиление потоотделения, уртикарная сыпь, пурпура, экхимоз.
Со стороны системы кровообразования:
нарушение формулы крови, патологические изменения картины периферической крови, лейкоцитопения;
редко: тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, анемия, снижение количества эритроцитив, гемоглобина и лейкоцитов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко: отек легких, гипертензия, сердцебиение, тахикардия, гипотензия.
Неврологические нарушения:
редко: сонливость, головокружение, вертиго, парестезии, тремор, нарушение вкуса.
Респираторные нарушения:
редко: одышка, бронхоспазм, кашель, ринит.
Со стороны почек и мочевыводящей системы:
редко: повышение уровня азота мочевины и креатинина в сыворотке крови, нарушение оттока мочи.
Со стороны ЦНС:
редко: возбуждение или депрессия.
Со стороны гепатобилиарной системы:
повышение уровня печеночных трансминаз, ЩФ;
редко: нарушение функции печени.
Со стороны костно-мышечной ткани:
редко: миалгия, судороги конечностей.
Со стороны органов зрения:
редко: конъюнктивит, нарушение зрения.
Со стороны органов слуха:
редко: звон в ушах.
Со стороны иммунной системы:
редко: аллергические реакции.
Со стороны метаболизма и питания:
редко: ухудшение аппетита, изменение массы тела.
Особые указания
препарат Ксефокам Рапид не следует назначать детям и подросткам в возрасте младше 18 лет. Нет необходимости корригирования дозы пациентам пожилого возраста. При нарушении функции печени или почек суточную дозу следует снизить.
Желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе
В процессе необходимо периодическое наблюдение больного. Если у пациента в период приема препарата Ксефокам Рапид возникла пептическая язва и/или желудочно-кишечное кровотечение, следует отменить прием препарата и провести соответствующие терапевтические мероприятия.
Почечная недостаточность
Пациенты с легкой степенью почечной недостаточности (креатинин сыворотки крови 150-300 мкмоль/л) должны проходить обследование ежеквартально; с умеренной степенью почечной недостаточности (креатинин сыворотки крови 300-700 мкмоль/л) - должны быть обследованы с интервалом в 1-2 мес. В случае ухудшения функции почек лечение препаратом Ксефокам Рапид следует прекратить.
Пациенты с нарушением свертывания крови
Рекомендуется проведение тщательного клинического обследования и оценки лабораторных показателей (например определения протромбинового времени).
Длительное лечение (более 3 мес)
Рекомендуется регулярное проведение оценки состояния крови (уровня гемоглобин), функции почек (уровня креатинина) и печени (уровня печеночных ферментов).
Пациентам пожилого возраста (65 лет и старше), пациентам с массой тела меньше 50 кг, а также больным в период проведения хирургического вмешательства рекомендуется контроль за функцией печени и почек.
Необходимо контролировать функцию почек у пациентов:
перенесших обширное хирургическое вмешательство; при состояниях, приводящих к острому нарушению функции почек, например в результате значительной кровопотери или при выраженном обезвоживании организма;
больным с признаками сердечной недостаточности, получающими одновременно лечение диуретиками, а также лекарственными средствами, приводящими к повреждению почек.
Применение в период беременности и кормления грудью
Безопасность препарата Ксефокам Рапид в этот период не установлена, поэтому назначать его следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода. На период лечения прекращают кормление грудью.
Пациентам, принимающим препарат, следует воздержаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстрых двигательных реакций, управления транспортными средствами и работы с механизмами. Противопоказано употребление алкоголя.
Взаимодействие
Взаимодействия, отмечаемыми при совместном приеме препарата Ксефокам Рапид и следующих лекарственных средств:
- антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов - возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения); повышается риск спинномозговой/эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии;
- производные сульфанилмочевины: может усиливаться гипогликемический эффект последних;
- другие НПВП: повышается риск развития побочных эффектов;
- диуретики: снижается эффективность петельных диуретиков;
- ингибиторы АПФ: может снижать действие ингибиторов АПФ;
- препараты лития: может вызвать повышение максимальных концентраций лития и, как следствие, увеличение побочных эффектов, связанных с приемом лития;
- метотрексат и циклоспорин: повышает концентрацию метотрексата и циклоспорина в сыворотке крови;
- циметидин: повышает уровень лорноксикама в плазме крови;
- дигоксин: снижает почечный клиренс дигоксина.
Взаимодействия между препаратом Ксефокам Рапид и ранитидином или антацидными средствами не выявлено;
Лорноксикам взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами СYР 2C9 изоферментов (например с рифампицином).
Передозировка
могут отмечать следующие симптомы: тошнота, рвота, симптомы со стороны ЦНС (головокружение, атаксия, судороги, вплоть до развития комы). Возможны изменения функции печени и почеки, нарушение свертывания крови.
При реальной или предполагаемой передозировке следует прекратить прием препарата. Благодаря короткому периоду полувыведения лорноксикам быстро выводится из организма; диализ не эффективен. Специфический антидот не известен. Необходимо предусмотреть проведение обычных неотложных мероприятий, включая промывание желудка; активированный уголь эффективен только при условии его приема сразу после высокой дозы препарата Ксефокам Рапид. Лечение симптоматическое.
Условия хранения
хранить при температуре 18-30 °С.
Срок годности - 2 года
