Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
комбинированный препарат для лечения симптомов гриппа и ОРВИ. Оказывает жаропонижающее, обезболивающее, противокашлевое, противоаллергическое и слабое противовоспалительное действие. Устраняет симптомы: заложенность носа, ринит, слезотечение, чихание, головную боль, улучшает общее самочувствие.
Фармакодинамика.
Парацетамол действует как жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное средство. Анальгетическое и жаропонижающее действие парацетамола (неопиатного, несалицилатного анальгетика) связано с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе и способностью ингибировать синтез простагландинов.
Кофеин оказывает стимулирующее действие на ЦНС, главным образом на кору головного мозга, дыхательный и сосудодвигательный центры.
Фенилэфрина гидрохлорид действует как сосудосуживающее средство, уменьшает отек слизистой оболочки носа.
Хлорфенирамина малеат оказывает противоаллергическое действие, устраняет слезотечение, зуд в носу.
Декстрометорфана гидробромид является противокашлевым средством центрального действия. Он уменьшает чувствительность рецепторов и повышает порог чувствительности кашлевого центра к раздражителям со стороны дыхательных путей. Терапевтически облегчает симптомы сухого кашля, уменьшает раздражение дыхательных путей.
Цетиризина гидрохлорид, входящий в состав Хелпекс Хот Кап, является мощным антигистаминным средством, селективным антагонистом Н1-рецепторов. Он ингибирует гистаминопосредованную раннюю фазу аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов и высвобождение медиаторов воспаления, ослабляя таким образом позднюю аллергическую реакцию. Цетиризин практически не оказывает влияния на другие рецепторы и поэтому не вызывает нежелательных антихолинергических и антисеротониновых эффектов.
Фармакокинетика.
Парацетамол быстро всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. В незначительной мере связывается с белками плазмы крови (в терапевтических дозах — 28–50%). Период полувыведения составляет 1–4 ч. Время обезболивающего действия препарата — 4–6 ч, жаропонижающего — 6–8 ч. Основной путь элиминации — трансформация в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола.
У взрослых основным метаболитом парацетамола (90%) является соединение с глюкуроновой кислотой, у детей — с серной. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.
Кофеин и его водорастворимые соли быстро всасываются в кишечнике (в том числе и толстом). Период полувыведения из плазмы крови составляет около 5–10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде.
Фенилэфрина гидрохлорид обладает низкой биодоступностью вследствие неравномерной абсорбции и влияния МАО в ЖКТ и печени при первом прохождении. Выводится почками в виде метаболитов. Подкисление мочи ускоряет выведение из организма.
Хлорфенирамина малеат медленно всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в плазме достигается через 2,5–6 ч, 70% связывается с белками плазмы крови. Биодоступность — 25%–50% принятой дозы. Хлорфенирамин подвергается метаболизму при первом прохождении в печени, в значительной мере метаболизируется в печени с образованием метаболитов дезметил– и дидезметилхлорфенирамина. Хлорфенирамин распределяется по всему организму, проникает через ГЭБ. Метаболиты и препарат выводятся главным образом с мочой в неизмененном виде на протяжении 4–6 ч. Выведение зависит от pH мочи и степени выделения. У детей отмечается более быстрое и экстенсивное всасывание, выведение и период полувыведения.
Декстрометорфана гидробромид быстро всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени и выводится с мочой в неизмененном виде и в виде деметилизированных метаболитов, включая декстрорфан, который подавляет кашель.
Период полувыведения декстрометорфана гидробромида составляет 4 ч.
Цетиризина гидрохлорид быстро всасывается в ЖКТ; при приеме во время еды абсорбция не уменьшается, но может замедляться. Максимальная концентрация в плазме крови (приблизительно 0,3 мкг/мл) достигается через 30–60 мин после приема 10 мг цетиризина. Терминальный период полувыведения у взрослых составляет 6,7–10,7 ч, у детей — 6,1–7,1 ч. Цетиризин выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек период полувыведения увеличивается до 19–21 ч. Приблизительно 90% цетиризина связывается с белками плазмы крови.
Показания
Хелпекс Хот Кап. Лечение симптомов возникающих при ОРВИ, гриппе, аллергическом рините.
Применение
Хелпекс Хот Кап.
Порошок растворить в стакане горячей воды и выпить.
Дозы для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет: по 1 саше до 4 раз в сутки. Интервалы между приемами должны быть не менее 4 ч. Не следует превышать рекомендованную дозу. Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, сахарный диабет, гипертиреоз, АГ, ИБС, аритмия, заболевание крови, тромбоз периферических артерий, выраженные нарушения функции печени и почек, острый панкреатит, аденома предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием, алкоголизм, одновременное применение ингибиторов МАО, период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет.
Побочные эфекты
Хелпекс Хот Кап. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АГ, гипотония, тахикардия, ощущение усиленного сердцебиения.
Со стороны мочеполовой системы: спазм уретральных каналов, спазм везикальных сфинктеров, задержка мочи при применении препарата в сочетании с опиатами.
Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, спутанность сознания, вялость, апатия, снижение умственной и физической активности, ощущение беспокойства, дисфория, головокружение, изменения настроения, нечеткость зрения.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота.
Особые указания
парацетамол необходимо с осторожностью применять больным с тяжелыми нарушениями функции печени или почек. Риск передозировки значительно выше у пациентов с заболеваниями печени без проявлений цирроза, вызванными злоупотреблением алкоголем. Не следует превышать рекомендованные дозы и принимать другие препараты, в состав которых входит парацетамол. Необходимо соблюдать осторожность при применении фенилэфрина больным сахарным диабетом и пациентам с закрытоугольной глаукомой.
Фенилэфрин может повышать АД, поэтому необходима особая осторожность при применении препарата у пациентов, которые получают антигипертензивную терапию, а также блокаторы β-адренорецепторов.
В состав препарата Хелпекс Хот Кап входит аспартам, который является источником фенилаланина, что может вызвать нежелательные эффекты у больных фенилкетонурией.
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или недостаточностью сахаразы/изомальтазы не следует применять препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения парацетамола, фенилэфрина гидрохлорида и цетиризина гидрохлорида в период беременности не установлена, поэтому препарат не применяют у беременных. Поскольку парацетамол и фенилэфрин проникают в грудное молоко, кормление грудью в период лечения препаратом необходимо прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или работе с другими механизмами. Препарат может служить причиной сонливости, головокружения и других побочных эффектов, поэтому в период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами, которые нуждаются в повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие
Парацетамол может взаимодействовать с антикоагулянтами и противосудорожными препаратами. Барбитураты снижают жаропонижающую активность парацетамола. Кофеин повышает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина) и вероятность поражения печени гепатотоксическими препаратами. Метоклопрамид повышает, а колестирамин снижает скорость всасывания кофеина. Кофеин снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) эффект ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.
Применение фенилэфрина с другими симпатомиметическими аминами и ингибиторами МАО может привести к дополнительному повышению АД. Ингибиторы МАО могут пролонгировать антихолинергический эффект антигистаминов. Блокаторы α-адренорецепторов (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции.
Была отмечена несовместимость хлорфенирамина малеата с кальция хлоридом, канамицином сульфатом, норадреналином и средствами, которые подавляют ЦНС (ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, барбитураты, транквилизаторы, алкоголь).
Передозировка
Парацетамол в больших дозах вызывает гепатотоксический эффект. Клинические и биохимические признаки поражения печени проявляются через 24–72 ч. Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, бледность кожных покровов. Повышается активность печеночных трансаминаз, увеличивается концентрация билирубина и снижается уровень протромбина.
При передозировке кофеина отмечаются такие симптомы: тошнота, тремор, головная боль, беспокойство, ускоренное сердцебиение, экстрасистолия, рвота, спутанность сознания.
Передозировка фенилэфрина гидрохлорида проявляется желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением АД. При передозировке хлорфенирамина малеата состояние может варьировать от подавленного до возбужденного (беспокойство и судороги). Могут отмечаться атропиноподобные симптомы.
Передозировка цетиризина гидрохлорида может вызвать у взрослых сонливость, а у детей — сначала возбуждение, а потом сонливость.
Лечение симптоматическое. В первый час после передозировки парацетамолом показано промывание желудка или введение в желудок сиропа ипекакуаны (рвотного корня); применение активированного угля, в первые 24 ч — N-ацетилцистеина (максимальный защитный эффект отмечается в первые 8 ч).
Условия хранения
при температуре не выше 25 °C.
