Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Ципрофлоксацин представляет собой синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.
Ципрофлоксацин in vitro обладает наиболее высокой активностью против грамотрицательных бактерий, в т.ч. против Pseudomonas aeruginosa, а также против таких грамположительных бактерий, как стафилококки и стрептококки. Анаэробные бактерии в целом менее чувствительны к ципрофлоксацину.
Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий.
Резистентность к ципрофлоксацину развивается медленно и постепенно. При применении ципрофлоксацина не отмечалось случаев плазмидной устойчивости, которая нередко развивается при применении бета-лактамных антибиотиков, аминогликозидов и тетрациклинов. Бактерии, содержащие плазмиды, также высокочувствительны к ципрофлоксацину.
В ходе применения ципрофлоксацина не вырабатывается параллельная резистентность возбудителей к антибиотикам других групп: бета-лактамным антибиотикам, аминогликозидам, тетрациклинам, макролидам, сульфаниламидам, производным триметоприма или нитрофурана. Поэтому ципрофлоксацин высоко эффективен против бактерий, резистентных к антибиотикам этих групп.
Ципрофлоксацин сохраняет эффективность в отношении возбудителей, устойчивых к другим ингибиторам гиразы.
Благодаря своей химической структуре ципрофлоксацин высоко эффективен в отношении штаммов, продуцирующих ?-лактамазы.
В соответствии с результатами исследований in vitro к ципрофлоксацину чувствительны следующие патогенные микроорганизмы: Esherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Proteus spp. /индол-положительные и индол-отрицательные/, Providencia spp., Morganella morganii, Yersinia spp., Branhamella spp., Moraxella catarrhlis, Neisseria spp., Vibrio spp., Campylobacter spp., Pasteurella multocida, Haemophilus spp., Brucella spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., неферментирующие бактерии (Acinetobacter spp.), Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp.
Как in vitro, так и по данным исследования концентрации препарата в плазме крови (как суррогатного маркера) к ципрофлоксацину также чувствителен Bacillus anthracis.
Следующие микроорганизмы обладают варьирующей чувствительностью к ципрофлоксацину: Gardnerella spp., неферментирующие бактерии (Flavobacterium spp., Alcaligenes spp.), Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы Viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum.
Перечисленные ниже микроорганизмы считаются резистентными к ципрофлоксацину: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.
За некоторыми исключениями, анаэробные микроорганизмы умеренно чувствительны (в т.ч. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) или резистентны к ципрофлоксацину (в т.ч. Bacteroides fragilis).
Ципрофлоксацин не эффективен против Treponema pallidum.
Показания
Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:
Взрослые
— инфекции дыхательных путей. Ципрофлоксацин рекомендуется назначать при пневмониях, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas spp., Haemophilus spp., Branhamella spp., Legionella spp. и Staphylococcus spp.;
— инфекции среднего уха (средний отит), придаточных пазух (синусит), особенно если эти инфекции вызваны грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas spp. или Staphylococcus spp.;
— инфекции глаз;
— инфекции почек и/или мочевыводящих путей;
— инфекции половых органов, включая аднексит, простатит;
— гонорея;
— инфекции брюшной полости (например, бактериальные инфекции ЖКТ или желчевыводящих путей, перитонит);
— инфекции кожи и мягких тканей;
— инфекции костей и суставов;
— сепсис;
— инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (например, у пациентов, принимающих иммунодепрессанты или с нейтропенией);
— избирательная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом;
— профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).
Дети
— лечение осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;
— профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).
Применение
Таблетки следует принимать внутрь натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Можно принимать независимо от приема пищи. Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или обогащенными кальцием (например, молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной пище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина.
Если из-за тяжести состояния или по иным причинам пациент лишен возможности принимать таблетки, ему рекомендуется проводить парентеральную терапию инфузионным раствором ципрофлоксацина, а после улучшения состояния перейти на прием таблетированной формы препарата.
При отсутствии других назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:
Взрослые
При лечении пациентов пожилого возраста следует применять как можно более низкие дозы ципрофлоксацина, исходя из тяжести заболевания и КК (например, при КК 30-50 мл/мин рекомендуемая доза ципрофлоксацина составляет 250-500 мг каждые 12 ч.).
Дети
При отсутствии других назначений следует придерживаться следующего режима дозирования.
Для лечения осложнений муковисцидоза легких, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей в возрасте от 5 до 17 лет назначают внутрь 20 мг/кг массы тела 2 (максимальная доза 1500 мг) или в/в 10 мг/кг массы тела 3 (максимальная доза 1200 мг). Продолжительность лечения составляет 10-14 дней.
Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы назначают внутрь 15 мг/кг массы тела 2 (не следует превышать максимальную разовую дозу - 500 мг и суточную дозу - 1000 мг) или в/в 10 мг/кг массы тела 2 (не следует превышать максимальную разовую дозу 400 мг и максимальную суточную дозу – 800 мг).
Прием препарата следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования.
Общая продолжительность лечения ципрофлоксацином при легочной форме сибирской язвы составляет 60 дней.
Режим дозирования при нарушениях функции почек или печени
При нарушении функции почек взрослым при КК от 31 до 60 мл/мин/1.73 м2 или концентрации креатинина в плазме крови от 1.4 до 1.9 мг/100 мл максимальная доза ципрофлоксацина при приеме внутрь должна составлять 1000 мг/ или в/в 800 мг/ При КК 30 мл/мин/1.73 м2 или менее, или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл или более максимальная доза ципрофлоксацина при приеме внутрь должна составлять 500 мг/ или в/в 400 мг/
При нарушении функции почек и гемодиализе режим дозирования аналогичен описанному выше; в дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после этой процедуры. При нарушении функции почек и печени режим дозирования также аналогичен описанному выше.
При нарушении функции почек и перитонеальном диализе у амбулаторных пациентов назначают внутрь по 500 мг ципрофлоксацина или добавляют инфузионный раствор ципрофлоксацина к диализату (внутриперитонеально): 50 мг ципрофлоксацина на литр диализата вводится 4 каждые 6 ч.
При нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.
Режим дозирования у детей с почечной и печеночной недостаточностью изучен не был.
Продолжительность применения
Продолжительность терапии зависит от тяжести заболевания и его клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение, по меньшей мере, еще 3 дня, после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов заболевания.
Средняя продолжительность лечения: 1 день - при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней - при инфекциях почек, мочевыводящих путей, брюшной полости; в течение всего периода нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом; максимально 2 месяца - при остеомиелите; 7-14 дней - при других инфекциях.
При инфекциях, вызванных стрептококками, из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться, как минимум, в течение 10 дней.
При инфекциях, вызванных хламидиями, терапию также следует проводить, как минимум, в течение 10 дней.
Способ применения раствора для инфузий
Ципрофлоксацин вводится в виде в/в инфузии длительностью не менее 60 мин. Инфузионный раствор следует вводить медленно в крупную вену, что позволит предотвратить осложнения в месте инфузии. Инфузионный раствор можно вводить изолированно или вместе с другими совместимыми инфузионными растворами.
Совместимость с другими растворами
Инфузионный раствор ципрофлоксацина совместим с физиологическим раствором, раствором Рингера, лактатным раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы), 10% раствором фруктозы, а также 5% раствором декстрозы (глюкозы) с 0.225% натрия хлорида или 0.45% натрия хлорида.
Раствор, полученный после смешивания ципрофлоксацина с совместимыми инфузионными растворами, следует использовать как можно быстрее по микробиологическим причинам, а также из-за чувствительности препарата к воздействию света.
Если совместимость с другим инфузионным раствором/препаратом не подтверждена, инфузионный раствор следует вводить отдельно. Видимыми признаками несовместимости являются выпадение осадка, помутнение или изменение цвета раствора.
Несовместимость имеет место со всеми растворами/препаратами, которые физически или химически нестабильны при значении рН инфузионного раствора (например, пенициллины, растворы гепарина), и, в особенности, с растворами, которые изменяют значение рН в щелочную сторону (рН инфузионного раствора составляет 3.9-4.5).
Раствор для инфузий светочувствителен, поэтому флакон следует вынимать из коробки только перед использованием. При прямом солнечном свете гарантированная стабильность раствора – 3 дня.
При хранении инфузионного раствора при низких температурах может образовываться осадок, который растворяется при комнатной температуре. Поэтому не рекомендуется хранить инфузионный раствор в холодильнике.
Условия хранения
хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
