Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Тиберал (орнидазол - б-(хлорометил)-2-метил-5-нитроимидазол-1-этанол) - антипротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides и Clostridium spp., Fusobacterium spp., и анаэробных кокков.
По механизму действия орнидазол - ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, обладающих ферментными системами, способными восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания в микробных клетках.
После перорального приема 90% орнидазола быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5-3 ч. Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет около 13%. Активное вещество Тиберала очень хорошо проникает в СМЖ, в другие биологические жидкости и ткани организма. В зависимости от режима дозирования оптимальная концентрация активного вещества в плазме крови колеблется от 6 до 36 мкг/л. Коэффициент кумуляции после многократного приема препарата в дозе 500 мг или 1000 мг каждые 12 ч у здоровых добровольцев составляет 1,5-2,5.
Орнидазол метаболизируется в печени с образованием основных 2-гидроксиметил- и б -гидроксиметил-метаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.
Период полувыведения составляет около 13 ч. После однократного приема препарата 85% дозы выводится в течение первых 5 дней. Выведение происходит главным образом с мочой (63%) и калом (22%). Около 4% принятой дозы выделяется почками в неизмененном виде.
Показания
трихомониаз (инфекции органов мочеполовой системы у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis); амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, и все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени); лямблиоз.
Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при хирургических вмешательствах; в схемах эрадикации H. pylori (в комбинации с ингибиторами протонной помпы, другими антибактериальными средствами, препаратами солей висмута).
Применение
принимают после еды.
При трихомониазе назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней. Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения. Суточная доза для детей составляет 25 мг/кг массы тела в 1 прием.
При амебиазе возможны следующие схемы лечения: 3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией и 5-10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.
Длительность лечения, дней
Суточная доза
Взрослые и дети с массой тела >35 кг
Дети с массой тела <35 кг
3
3 таблетки однократно вечером
При массе тела более 60 кг - 4 таблетки (по 2 таблетки утром и вечером)
35 кг - 3 таблетки на 1 прием;
25 кг - 2 таблетки на 1 прием;
15 кг - 1 таблетка на 1 прием (из рассчета 40 мг/кг массы тела на 1 прием)
5-10
2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером)
35 кг - 2 таблетки на 1 прием;
25 кг - 1 таблетка на 1 прием
(из рассчета 25 мг/кг массы тела на 1 прием)
При лямблиозе взрослым и детям с массой тела >35 кг назначают 3 таблетки однократно вечером. Детям с массой тела <35 кг - 40 мг/кг однократно. Продолжительность лечения составляет 1-2 дня.
Для профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями, - по 2 таблетки за 1-2 ч до операции; после операции - по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 3-5 дней.
Для эрадикации H. pylori Тиберал назначают по 500 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонного насоса в стандартной дозе и кларитромицином в дозе 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 7 дней, или Тиберал в дозе 500 мг 3 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонного насоса в стандартной дозе, тетрациклином в дозе 500 мг 4 раза в сутки и препаратом солей висмута в дозе 120 мг 4 раза в сутки на протяжении 7 дней.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату или другим производным нитроимидазола, патология ЦНС (эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз), период беременности и кормления грудью.
Побочные эфекты
слабовыраженные сонливость, головная боль и желудочно-кишечные расстройства (тошнота), в отдельных случаях - нарушения со стороны ЦНС (головокружение, тремор, ригидность мышц, нарушение координации, судороги, повышенная утомляемость, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии). Отмечены случаи нарушения вкусовых ощущений, изменения показателей функциональных печеночных проб, реакций со стороны кожи и проявлений гиперчувствительности.
Особые указания
контролированные клинические исследования у беременных не проводили. В период кормления грудью применение препарата прекращают.
Взаимодействие
в отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не ингибирует алкогольдегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем. Орнидазол потенцирует действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы; увеличивает длительность миорелаксирующего действия векурония бромида.
Передозировка
Симптомы: судороги, депрессия, периферический неврит. Лечение - симптоматическое.
Условия хранения
при температуре до 30 °С.
