Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Антипсихотический препарат, производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с ?1-адренорецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми H1-рецепторами и ?2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.
Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
Показания
Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:
— острой и хронической шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой;
— аффективных расстройств при различных психических заболеваниях;
— поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессии (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
— расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, если деструктивное поведение (агрессия, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии).
Применение
При шизофрении взрослым и детям старше 15 лет Рисполепт® можно назначать 1 или 2 Начальная доза препарата Рисполепт® – 2 мг/ На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/ С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/ В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
Дозы выше 10 мг/ не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/ не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.
К терапии препаратом Рисполепт® можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.
Данные о применении препарата Рисполепт® для лечения шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.
Пациентам пожилого возраста препарат назначают в начальной дозе по 500 мкг 2 Дозу можно индивидуально увеличить на 500 мкг 2 до 1-2 мг 2
При нарушениях функции печени и почек начальная доза составляет по 500 мкг 2 Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2
При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 мг.
При лечении поведенческих расстройств у больных с деменцией рекомендуемая начальная доза составляет по 250 мкг 2 Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 250 мкг 2 не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 мкг 2 Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2
По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз/
При биполярных расстройствах при маниях рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 мг/ в 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг/ не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг/
При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций пациентам с массой тела 50 кг и более рекомендуемая начальная доза препарата составляет 500 мкг 1 раз/ При необходимости эта доза может быть повышена на 500 мкг/ не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/ Для некоторых пациентов предпочтителен прием по 500 мкг/, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг/
Пациентам с массой тела менее 50 кг рекомендуемая начальная доза препарата составляет 250 мкг 1 раз/ При необходимости эта доза может быть повышена на 250 мкг/, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 500 мкг/ Для некоторых пациентов предпочтителен прием по 250 мкг/, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 мкг/
Противопоказания
— период лактации (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости), при обезвоживании, гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, при состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), при опухолях мозга, кишечной непроходимости, в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (т.к. противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), при беременности, пациентам в возрасте до 15 лет (т.к. безопасность и эффективность применения препарата не установлены).
Побочные эфекты
Со стороны ЦНС: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность вегетативных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепcия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, повышение АД. На фоне терапии Рисполептом описано развитие инсультов в основном у пожилых больных с предрасполагающими факторами.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: возможны галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея; в единичных случаях - развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.
Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея, фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия.
Особые указания
При шизофрении в начале лечения препаратом Рисполепт® рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рисполептом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.
В связи с альфа-адреноблокирующим действием препарата Рисполепт® может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.
Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисполепт® реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
В случае развития ЗНС, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт®.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза препарата Рисполепт® должна быть снижена.
Пациентам в период лечения препаратом Рисполепт® следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Использование в педиатрии
Данные о безопасности и эффективности применения препарата Рисполепт® у детей младше 15 лет отсутствуют, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется. Длительный прием препарата Рисполепт® у подростков следует проводить под постоянным контролем врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к препарату, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие
С учетом того, что Рисполепт® оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем.
Рисполепт уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При одновременном применении Рисполепта и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.
При одновременном применении с Рисполептом фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
При одновременном применении с Рисполептом флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.
При применении Рисполепта вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рисполепта.
Передозировка
Симптомы: сонливость, проявления седативного действия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме до 360 мг препарата. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT.
В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует проанализировать возможность вовлечения других препаратов.
Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Показано промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма.
Специфического антидота не существует, следует проводить соответствующую симптоматическую терапию. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить в/в инфузионные растворы и/или применять симпатомиметические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.
Условия хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 3 года.
