Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
мелоксикам (4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-1,3-тиазол-2-ил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид) - НПВП класса оксикамов, селективный ингибитор ЦОГ-2. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в синтезе простагландинов в очаге воспаления; незначительно влияет на ЦОГ-1, что снижает риск развития побочных эффектов.
Абсорбция мелоксикама из пищеварительного тракта после приема внутрь или ректального введения составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.
После в/м введения Ревмоксикам быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после введения препарата. Концентрация в плазме крови при введении препарата в диапазоне доз 5-30 мг/сут дозозависима. Равновесная концентрация достигается на 3-5 сут от начала лечения.
В плазме крови 99% мелоксикама находится в связанном с белками виде. Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов в печени. Период полувыведения мелоксикама составляет 20 ч, плазменный клиренс - в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равных соотношениях. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.
Показания
воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева.
Применение
Таблетки
При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоартрите Ревмоксикам назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут. При остеоартрозе суточная доза составляет 7,5 мг, при необходимости ее повышают до 15 мг/сут. Таблетки принимают во время еды, 1 раз в сутки.
Раствор для инъекций
Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет назначают по 0,75-1,5 мл (7,5-15 мг мелоксикама) 1 раз в сутки в/м (глубоко). Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома. Применение инъекционной формы препарата возможно только на протяжении первых 3-5 сут лечения, после чего переходят на прием пероральных лекарственных форм мелоксикама.
У лиц с повышенным риском возникновения побочных эффектов лечение следует начинать с дозы 7,5 мг/сут. При одновременном применении Ревмоксикама с другими лекарственными формами мелоксикама (таблетки, капсулы, суспензия для приема внутрь, суппозитории) суммарная суточная доза мелоксикама не должна превышать 15 мг.
Противопоказания
пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, выраженные нарушения функций печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВП (в том числе салицилатам), период беременности и кормления грудью.
Побочные эфекты
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит, редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах, нарушение сна, лабильность настроения, раздражительность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущение сердцебиения, отеки, приливы.
Со стороны мочевыделительной системы: изменение лабораторных показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины сыворотки крови).
Со стороны крови: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение гематокрита и уровня гемоглобина в крови.
Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь (крапивница) на коже. Ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (р-р для инъекций).
Со стороны органов зрения: редко - конъюнктивит, нарушение зрения (нечеткость).
Особые указания
с осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе, БА, при состоянии дегидратации, циррозе печени, застойной сердечной недостаточности, в пожилом возрасте, а также пациентам, получающим антикоагулянты и антиагреганты. Пациентам с заболеваниями почек в начале терапии Ревмоксикамом необходимо проводить контроль функционального состояния почек.
Р-р для инъекций не предназначен для в/в введения. Мелоксикам может вызвать задержку натрия, калия, жидкости, что повышает риск прогрессирования сердечной недостаточности и АГ.
При возникновении нежелательных эффектов со стороны ЦНС (сонливость, головокружение) и органов зрения в период лечения пациентам необходимо отказаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Взаимодействие
Ревмоксикам усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, при их совместном применении и парентеральном введении гепарина или тиклопидина повышается риск ульцерогенного действия и развития желудочно-кишечного кровотечения. Мелоксикам может снижать почечную экскрецию лития, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови до токсического уровня; может снижать эффективность контрацепции при использовании внутриматочных противозачаточных средств. При одновременном применении Ревмоксикама и средств, угнетающих лейкопоэз (метотрексат), повышается риск возникновения панцитопении. При одновременном применении с Ревмоксикамом колестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Мелоксикам может снижать эффективность антигипертензивных препаратов (блокаторов в-адренорецепторов, ингибиторов АПФ).
Мелоксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при одновременном применении следует проводить контроль функции печени. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Возможно фармакологическое взаимодействие мелоксикама с пероральными гипогликемизирующими препаратами.
Р-р для инъекций не следует смешивать в одном шприце с другими препаратами. При применении инъекционной формы препарата и диуретических средств повышается риск развития ОПН у пациентов с дегидратацией, поэтому необходимо, чтобы больные принимали достаточное количество жидкости.
Передозировка
возможно усиление описанных побочных эффектов. Промывают желудок, проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Условия хранения
таблетки: в защищенном от света месте при температуре 15-25 °С; р-р для инъекций: в защищенном от света месте при температуре
8-25 °С.
