Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
парацетамол (ацетаминофен) - 4-гидроксиацетанилид - ненаркотический, несалицилатный анальгетик и антипиретик, анальгетическую активность которого связывают с центральным и периферическим действием. Повышает порог болевой чувствительности, оказывает слабое противовоспалительное действие вследствие угнетения синтеза простагландинов, блокирует импульсы на брадикининчувствительных рецепторах. Жаропонижающее действие препарата связано также с влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Считают, что в большей степени угнетает синтез ферментов, отвечающих за боль и повышение температуры в ЦНС. Но практически не действует на периферии, чем и объясняется его слабая противовоспалительная активность.
Рапидол быстро и практически полностью всасывается в ротовой полости. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 30-60 мин после приема. Быстро распределяется во всех тканях организма, образуя близкие по значению концентрации в крови, слюне и плазме крови, в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.
Метаболизируется в печени в основном путем реакций конъюгации с серной и глюкуроновой кислотами. Сульфатный путь метаболизма отмечают в основном при приеме высоких доз. Сравнительно редко под влиянием цитохрома Р450 образуется промежуточный метаболит ацетилбензохинон, который, как правило, быстро обезвреживается глютатионом и после конъюгации с цистеином и меркаптуровой кислотой выделяется почками.
Однако при сильной интоксикации содержание этого токсичного метаболита повышается.
Парацетамол выводится преимущественно с мочой. 90% принятой дозы элиминируется через почки на протяжении 24 ч, главным образом в форме глюкуроновых конъюгатов (от 60 до 80%) и сульфоконъюгатов (от 20 до 30%). Менее 5% выводится в неизменном виде.
Период полувыведения после приема внутрь составляет около 2 ч.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов происходит медленнее.
Показания
боль различного генеза и локализации:
головная , мигренозная;
зубная, в том числе при прорезывание зубов у детей;
при инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой, в том числе обусловленной вакцинацией;
при миалгии, артралгии, невралгиях ревматического или травматического характера;
при альгодисменорее;
при проведении хирургических манипуляций малого объема, особенно в оториноларингологии и стоматологии;
болевой синдром в послеродовый и послеоперационный период.
Применение
препарат принимают внутрь через 1-2 ч после приема пищи.
Таблетку кладут на язык и рассасывают до полного растворения не разжевывая, поскольку диспергированная форма таблетки быстро растворяется во рту при контакте со слюной.
Детям в возрасте младше 6 лет таблетку можно растворить в столовой ложке воды или молока (при использовании фруктового сока может появиться горький привкус).
Дозу рассчитывают исходя из массы тела.
Масса тела (кг)
Возраст
Разовая доза
Кратность приема в сутки
Максимальная
суточная доза
До 7 кг
3-6 мес
1 таблетка -125 мг
Каждые 6 ч
3 таблетки (375 мг)
7-10
6-
18 мес
1 таблетка - 125 мг
Каждые 6 ч
4 таблетки (500 мг)
11-12
18-
24 мес
1 таблетка- 125 мг
Каждые 4 ч
6 таблетки (750 мг)
13-20
2-7 лет
1 таблетка- 250 мг или
2 таблетки
по 125 мг
Каждые 6 ч
4 таблетки по 250 мг или 8 таблеток по 125 мг (1г)
21-25
6-
10 лет
1 таблетка- 250 мг или
2 таблетки
по 125 мг
Каждые 4 ч
6 таблеток по 250 мг или 12 таблеток по 125 мг (1,5 г)
26-40
8-
13 лет
2 таблетки по 250 мг или 1 таблетка 500 мг
Каждые 6 ч
8 таблеток по 250 мг или 4 таблетки по 500 мг (2 г)
41-50
12-
15 лет
2 таблетки по 250 мг или 1 таблетка 500 мг
Каждые 4 ч
12 таблеток по 250 мг или 6 таблеток по 500 мг (3 г)
Доза для взрослых составляет 500 мг на прием каждые 4 ч; не более 4 г в сутки.
При сильной боли и лихорадке рекомендуется прием 2 таблеток 500 мг с повторным приемом через 4 ч.
Общее количество парацетамола для детей с массой тела менее 40 кг не должно превышать 80 мг/кг в сутки. Для детей и взрослых с массой тела 41-50 кг - не более 3 г в сутки, свыше 50 кг - 4 г в сутки.
Почечная недостаточность. В случае тяжелой почечной недостаточности минимальные интервалы между двумя приемами должны составлять не менее 8 ч.
Противопоказания
гиперчувствительность к любому компоненту препарата, печеночная и почечная недостаточность, фенилкетонурия, генетический дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови.
Побочные эфекты
в единичных случаях отмечают аллергические реакции: высыпание на коже, зуд, крапивницу, требующие отмены препарата. Очень редко возможно развитие тромбоцитопении, лейкопении, агранулоцитоза. При длительном приеме высоких доз парацетамола возможно развитие гепатотоксического действия.
Особые указания
с целью предупреждения риска передозировки следует проверить содержание парацетамола в других препаратах, применяющихся сочетанно. При назначении детям парацетамола в дозе 60 мг/кг в сутки комбинация с другим антипиретиком допускается лишь в случае отсутствия эффекта.
Если несмотря на проводимое лечение боль длится более 5 сут или температура не снижается более 3 сут; если эффект в результате применения парацетамола недостаточный или появляются другие жалобы, необходима консультация врача.
Прием парацетамола может повлиять на результаты исследования мочевой кислоты, а также на определение глюкозы крови.
Применение в период беременности и кормления грудью.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного действия парацетамола. Тем не менее в период беременности и кормления грудью, а также детям младше 3 мес назначают препарат с осторожностью, оценив соотношение ожидаемой пользы для матери и риска для плода или ребенка.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. При приеме парацетамола допускается управление машинами и механизмами.
Взаимодействие
при сочетаном назначении барбитуратов, противосудорожных (противоэпилептических) средств, рифампицина, употреблении алкоголя значительно повышается риск гепатотоксичного действия препарата.
Парацетамол повышает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина).
Метоклопрамид повышает, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола. Барбитураты снижают его жаропонижающую активность.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, анорексия, бледность, боль в животе, развивающиеся чаще всего на протяжении первых 24 ч после приема препарата. Токсический эффект при отравлении парацетамолом у взрослых возможен в случае приема разовой дозы свыше 10 г и более 150 мг/кг массы тела для детей; развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней, изредка возможно быстрое развитие нарушения функции печени с возможным развитием печеночной недостаточности.
Неотложные мероприятия: госпитализация, анализ крови для определения уровня парацетамола в сыворотке крови, промывание желудка. Введение антидота М-ацетилцистеина в/в или внутрь возможно в пределах 10 ч после приема препарата, в дальнейшем симптоматическое лечение.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
