Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
препарат содержит натуральный женский половой гормон эстриол. В пред- и постменопаузальный (как при естественной, так и при обусловленной хирургическим вмешательством менопаузе) период его можно применять при патологических симптомах, обусловленных недостатком эстрогенов. Эстриол особенно эффективен при лечении урогенитальных нарушений. При атрофических изменениях слизистой оболочки влагалища Овестин восстанавливает нормальный влагалищный эпителий, таким образом способствуя нормализации микрофлоры и, следовательно, рН-среды. В результате этого повышается устойчивость клеток эпителия влагалища к инфекционным и воспалительным агентам. В отличие от других эстрогенов, эстриол является короткодействующим, поскольку он не задерживается в ядерных структурах эпителиоцитов. Однократный прием препарата в суточной дозе не вызывает пролиферативных процессов в эндометрии и не требует дополнительной прогестагенной терапии, поскольку постменопаузальные кровотечения не возникают.
После приема внутрь эстриол быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальный уровень концентрации неконъюгированного эстриола в плазме крови достигается в течение 1 ч после приема. Эстриол почти полностью (90%) связывается альбуминами плазмы крови; в отличие от других эстрогенов, эстриол почти не связывается глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм эстриола состоит главным образом в конъюгации и деконъюгации в процессе кишечно-печеночной циркуляции. Эстриол выводится в основном с мочой в конъюгированном виде. Только незначительная часть (около 2%) эстриола выводится с калом, преимущественно в неконъюгированном виде.
Показания
атрофические изменения слизистой оболочки влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей, обусловленные дефицитом эстрогенов, в том числе диспареуния, сухость, зуд во влагалище; профилактика рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей, нарушения мочеиспускания (частое мочеиспускание, дизурия); умеренно выраженное недержание мочи; пред- и послеоперационная терапия у женщин в период менопаузы; при хирургических вмешательствах чрезвлагалищным доступом; в форме таблеток применяют при климактерических расстройствах (приливы, потливость), бесплодии, обусловленном цервикальным фактором; препарат также применяют с диагностической целью при сомнительных результатах цитологического исследования мазка шейки матки на фоне атрофических изменений эпителия.
Применение
препарат одинаково эффективен при применении таблеток внутрь и при интравагинальном (в форме суппозиториев или крема). Таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки, запивая жидкостью. Свечи и крем вводят 1 раз в сутки интравагинально.
При атрофических изменениях слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих путей назначают внутрь по 4-8 мг/сут в первые 4 нед с постепенным снижением дозы до поддерживающей (1-2 мг/сут) с учетом выраженности симптомов заболевания. В ряде случаев при недержании мочи препарат применяют в более высоких поддерживающих дозах.
Крем и суппозитории вводят 1 раз в сутки на протяжении первых 4 нед лечения. Затем переходят на поддерживающую дозу - 2 введения в неделю.
Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальный период при проведении оперативного вмешательства с использованием чрезвлагалищного доступа - 1 введение или 1 суппозиторий, ежедневно в течение 2 нед перед операцией, и 1 введение или 1 суппозиторий 2 раза в неделю в течение 2 нед после операции.
При климактерических расстройствах - 4-8 мг/сут в течение первых недель с последующим снижением до минимальной эффективной поддерживающей дозы.
При бесплодии, обусловленном цервикальным фактором, обычно применяют по 1-2 мг/сут на 6-15-й день менструального цикла. В некоторых случаях для достижения необходимого эффекта достаточно принимать препарат в дозе 0,25 мг/сут, в других - дозу следует повышать до 8 мг/сут, постепенно с каждым менструальным циклом до нормализации состава цервикальной слизи.
С диагностической целью при сомнительных результатах цитологического исследования мазка шейки матки на фоне атрофических изменений эпителия - 1 введение или 1 суппозиторий через день в течение 1 нед перед взятием следующего мазка.
Противопоказания
период беременности и кормления грудью; тромбоз; наличие или подозрение на наличие эстрогензависимой опухоли; маточное кровотечение неустановленной этиологии; развитие или прогрессирование отосклероза в период беременности или во время предыдущего приема стероидных препаратов, тяжелые заболевания печени, порфирия, герпес беременных, холестатическая желтуха.
Побочные эфекты
болезненность и ощущение напряжения молочных желез, тошнота, очаговая пигментация кожи, гиперсекреция цервикальной слизи могут быть вызваны приемом эстриола в слишком высоких дозах. Головная боль, повышение АД, боль в нижних конечностях и нарушение зрения наблюдаются редко. В большинстве случаев эти проявления исчезают в первые недели лечения; в противном случае необходима коррекция дозы.
Особые указания
для предотвращения стимуляции эндометрия суточная доза не должна превышать при приеме внутрь 8 мг, при интравагинальном применении - 1 суппозиторий или крем 1 раз в сутки. Длительность лечения в указанных максимальных дозах не должна превышать нескольких недель.
Следует периодически проводить медицинское обследование пациентки в случае длительного применения эстрогенов.
При наличии вагинальных инфекций необходимо одновременно проводить специфическую терапию.
Существуют данные, свидетельствующие о связи между применением препаратов, содержащих эстрогены, и частотой развития холелитиаза. Однако неизвестно, имеет ли место такая связь при применении эстриола.
Рекомендуется осуществлять постоянное наблюдение пациенток, с наличием в анамнезе или в настоящее время следующих состояний: тромбоэмболические нарушения в анамнезе, латентная и манифестная сердечная недостаточность, задержка жидкости, обусловленная нарушением функции почек, АГ, эпилепсия или мигрень (в том числе наличие в анамнезе указаний на эти состояния), тяжелые нарушения функции печени, порфирия, эндометриоз, фиброзно-кистозная мастопатия, гиперлипопротеинемия, к этой же категории относятся лица, у которых отмечали в период предшествующих беременностей или приема стероидов выраженный зуд, холестатическую желтуху, герпес беременных.
Взаимодействие
эстрогены, в том числе и эстриол, могут усиливать действие ряда кортикостероидных препаратов, в связи с этим дозу кортикостероидов необходимо снизить.
При одновременном применении эстриола и активированного угля, барбитуратов (включая примидон), карбамазепина, гидантоина или рифампицина может снизиться его активность. Эстриол может изменять эффективность пероральных антикоагулянтов, блокаторов ?-адренорецепторов, повышать активность сукцинилхолина, теофиллина и тролеандомицина.
Передозировка
при острой передозировке могут возникать тошнота, рвота, у женщин - кровянистые выделения из влагалища. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте; суппозитории - при температуре 2-25 °C; таблетки, мазь - при температуре 2-30 °C.
