Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Орзид является цефалоспориновым антибиотиком III поколения. Он оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтазидим ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную связь пептидогликанов, необходим для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Обладает широким спектром противомикробной активности, действует на различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе Pseudomonas aeruginosa (устойчивый к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефтазидим активен относительно штаммов возбудителей, резистентных к ампициллину, метициллину, аминогликозидам и многим цефалоспоринам.
После введения препарат быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей, включая синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкость, а также в желчи, мокроте и моче. Распределение также происходит в костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрации, достаточной для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, которые усиливают диффузию препарата. Плохо проникает через неповрежденный ГЭБ, но терапевтический уровень концентрации, которая достигается в спинномозговой жидкости, является достаточным для лечения менингита. Обратимо связывается с белками плазмы крови (10-17%), причем бактерицидное действие проявляется лишь в свободном виде. Уровень белкового связывания не зависит от концентрации.
Терапевтическая концентрация в плазме крови сохраняется на протяжении 8-12 ч. Период полувыведения при нормальной почечной функции - 1,8 ч; при нарушенной - 2,2 ч.
Препарат не метаболизируется в печени, нарушение функции печени не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику препарата. Доза у таких пациентов остается обычной. Выводится препарат в неизменном виде почками до 80-90% (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч) на протяжении суток путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в одинаковой мере. При нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы. Объем распределения составляет 0,21-0,28 л/кт. Препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях и суставах, серозных полостях.
Показания
инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе менингит; перитонит, сепсис; холангит, эмпиема желчного пузыря; инфекции органов малого таза; пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, муковисцидоз; пиелонефрит, абсцесс почки; инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги.
Инфекционные процессы, вызванные проведением гемодиализа и перитонеального диализа. Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания у пациентов со сниженным иммунитетом.
Применение
только парентерально (в/в или в/м). Доза препарата устанавливается индивидуально, с учетом тяжести заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, возраста и массы тела, функции почек.
Обычная доза для взрослых - 1-6 г/сут.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей в/в или в/м - по 250 мг через 12 ч.
При тяжелой инфекции мочевыводящих путей в/м или в/в - 500 мг (1 г) каждые 12 ч.
При большинстве инфекций эффективна доза 0,5-1 г каждые 8 ч или 2 г каждые 12 ч.
При очень тяжелом течении заболевания, особенно у пациентов с низким иммунитетом - 2 г через каждые 8 или 12 ч.
При инфекциях костей и суставов - в/в по 2 г каждые 12 ч.
Взрослым, больным муковисцидозом, при инфекциях легких, вызванных Pseudomonas spp., - от 100 до 150 мг/кг/сут, кратность введения - 3 раза в сутки.
Противопоказания
повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам; период беременности и кормления грудью.
Побочные эфекты
аллергические реакции (крапивница, эозинофилия, зуд, лихорадка); тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, колит; кандидомикоз; головокружение, головная боль, парестезия: повышение активности печеночных трансаминаз, гиперазотемия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лимфоцитоз; отек Квинке, анафилактический шок. При в/в введении - флебит; при в/м введении - болезненность, жжение, уплотнение в месте инъекции.
Особые указания
при нарушении функции почек, а также пациентам, находящимся на гемодиализе, необходима коррекция режима дозирования в зависимости от показателей клиренса креатинина.
С осторожностью применяют при наличии в анамнезе аллергии к пенициллинам, а также у пациентов с осложнением желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе, особенно с хроническим колитом.
Взаимодействие
смешивание Орзида с аминогликозидными антибиотиками может привести к значительной взаимной инактивации. При их одновременном назначении препараты необходимо вводить в разные части тела.
Не допускается смешивание р-ра Орзида в одном шприце или в одной емкости (флакон и т. д.), которые предназначены для в/в введения с этими антибиотиками.
Ванкомицин несовместим с Орзидом и в зависимости от концентрации может появляться осадок. При необходимости введения этих двух препаратов через одну трубку следует между их введением промыть саму систему (устройство) для в/в введения.
При одновременном назначении цефалоспориновых антибиотиков с нефротоксическими препаратами, например петлевыми диуретиками (фуросемид) существует опасность усиления нефротоксичности, особенно у больных с нарушением функции почек.
Передозировка
Симптомы: головокружение, парестезия, головная боль, судороги.
Лечение: специфического антидота нет, лечение симптоматическое и поддерживающее. При тяжелой передозировке, когда консервативная терапия неэффективна, концентрация препарата в крови может быть снижена с помощью гемодиализа.
Условия хранения
в сухом месте при температуре до 25 °С. Свежеприготовленный р-р пригоден для применения на протяжении 18 ч при температуре до 25 °С.
