Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Противопротозойное, антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. ДНК-тропный препарат с бактерицидным типом действия и избирательной активностью в отношении микроорганизмов, которые имеют ферментные системы, способные внутриклеточно восстанавливать нитрогруппу с образованием активных метаболитов. После проникновения препарата в микробную клетку происходит восстановление нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают прямым цитотоксическим действием и нарушают процессы клеточного дыхания.Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intenstinalis, некоторых анаэробных бактерий (Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp.) и анаэробных кокков, Gardnerella vaginalis, а также некоторых штаммов Helicobacter pylori.Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро абсорбируется в ЖКТ, биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3 ч после приема. С белками плазмы крови связывается <15% препарата. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — около 13 ч. Выделяется в основном в виде метаболитов почками (60–70%), кишечником (20–25%); около 5% — почками в неизмененном виде.
Показания
трихомониаз (инфекции мочеполовых путей), амебиаз (кишечные инфекции, в том числе амебная дизентерия; внекишечный амебиаз, в том числе амебный абсцесс печени и мозга), лямблиоз; лечение инфекций, вызванных анаэробными бактериями, а также профилактика их развития при оперативных вмешательствах, особенно на ободочной кишке и в гинекологии. В комплексном лечении бактериальных вагинозов. В составе схем эрадикации Helicobacter pylori при лечении пептических язв желудка и двенадцатиперстной кишки (в комбинации с ингибиторами протонного насоса, другими антибактериальными препаратами).
Применение
внутрь после еды.При трихомониазе: по 0,5 г (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 5 дней; детям в возрасте >3 лет — 25 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.При амебной дизентерии:
взрослым с массой тела <60 кг — 1,5 г (3 таблетки) 1 раз в сутки (вечером);взрослым с массой тела >60 кг — по 1,0 г (2 таблетки) 2 раза в сутки (утром и вечером);детям с массой тела >35 кг — 3 таблетки 1 раз в сутки (вечером);детям с массой тела 25–35 кг — 2 таблетки 1 раз в сутки;детям с массой тела 15–25 кг — 1 таблетка 1 раз в сутки (из расчета 40 мг/кг массы тела на 1 прием).Курс лечения — 3 дня.При других формах амебиаза: взрослым — по 0,5 г (1 таблетка) 2 раза в сутки (утром и вечером);детям с массой тела >35 кг — по 1,0 г (2 таблетки) 1 раз в сутки;детям с массой 25–35 кг — 1 таблетка 1 раз в сутки (из расчета 25 мг/кг массы тела на 1 прием).Курс лечения — 5–10 дней.При лямблиозе: взрослым и детям с массой тела >35 кг — 1,5 г (3 таблетки) 1 раз в сутки (вечером); детям в возрасте >3 лет с массой тела 25–35 кг — 40 мг/кг 1 раз в сутки.Курс лечения — 1–2 дня.При инфекциях, вызванных анаэробными бактериями: по 0,5 г (1 таблетка) каждые 12 ч.Для профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями: по 0,5–1 г (1–2 таблетки) перед операцией и по 0,5 г 2 раза в сутки — после операции, в течение 3–5 дней.Для эрадикации H. рylori: применяют Орнидазол-КВ по 0,5 г 2 раза в сутки, ингибитор протонного насоса в стандартной дозе — 2 раза в сутки и кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки.Продолжительность курса лечения — 7 дней.Для лечения бактериальных вагинозов: по 0,5 г 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата. Органические заболевания ЦНС.Данная лекарственная форма не предназначена для лечения детей в возрасте <3 лет.
Побочные эфекты
со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, ригидность, нарушения координации движений, сенсорная или смешанная периферическая нейропатия, судороги.Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, тошнота, рвота, диарея.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек (отек Квинке).
Особые указания
с осторожностью следует применять препарат пациентам с заболеваниями ЦНС (эпилепсия, рассеянный склероз). В случае превышения рекомендуемых доз возрастает риск развития побочных эффектов у детей, у пациентов с поражением печени, у лиц, злоупотребляющих алкоголем.Применение в период беременности и кормления грудью. Контролируемые клинические исследования у беременных не проводились. Применять препарат в период беременности возможно только при наличии абсолютных показаний, сопоставив ожидаемую пользу для будущей матери и потенциальный риск для плода.Препарат проникает в грудное молоко. При необходимости лечения препаратом в период лактации следует прекратить кормление грудью. Возобновить кормление грудью следует не раньше чем через 48 ч после окончания приема препарата.При трихомониазе следует обязательно лечить обоих половых партнеров.Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. С осторожностью препарат следует применять лицам, деятельность которых требует повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие
усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции дозы, пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида. В отличие от других имидазольных производных (метронидазол), не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу.Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при сочетаннном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени (блокаторы Н2-рецепторов гистамина).
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, эпилептиформные судороги, депрессия, периферический неврит.Лечение: проводят симптоматическую терапию, при судорогах вводят диазепам.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
