Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
эналаприл ((2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(этоксикарбонил)-3-фенилпропил] амино]пропаноил]пирролидин-2-карбоксиловой кислоты (Z)-бутенедиоат) - ингибитор АПФ. Эналозид Моно относится к группе антигипертензивных средств. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла - эналаприлат. Он подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие, вызывает постепенное снижение систолического и диастолического АД без существенного изменения ЧСС и МОК, уменьшает гипертрофию левого желудочка, увеличивает почечный кровоток, улучшает функцию почек и препятствует прогрессированию диабетической нефропатии.
После приема внутрь в ЖКТ абсорбируется около 60% эналаприла. Прием пищи не влияет на его всасывание. Терапевтический эффект развивается через 1 ч после приема, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется на протяжении 24 ч. Эналаприл гидролизуется с образованием эналаприлата, максимальную концентрацию которого в крови отмечают через 3-4 ч. Период полувыведения эналаприлата составляет 11 ч. Препарат выводится с мочой (60%) и калом (33%). У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения эналаприлата увеличивается. Проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится из организма при гемодиализе.
Показания
АГ, хроническая сердечная недостаточность.
Применение
можно принимать независимо от приема пищи 1 раз в сутки утром. При необходимости суточную дозу разделяют на 2 приема - утром и вечером. Дозу препарата следует корригировать в соответствии с состоянием больного и эффективностью терапии. Продолжительность лечения определяется индивидуально.
Показания
Рекомендуемая суточная доза
Начальная доза
Поддерживающая доза
Максимальная доза
АГ
5 мг 1-2 раза
10-20 мг
40 мг
Хроническая сердечная недостаточность
Однократно 2,5 мг
5-10 мг
20 мг
АГ при заболеваниях почек
2,5-5 мг*
5-10 мг
10-20 мг*
*Начальная и максимальная суточная доза определяется в зависимости от показателя клиренса креатинина. Если он превышает 0,5 мл/с (30 мл/мин), то начальная доза составляет 5 мг/сут, максимальная - 20 мг/сут, если клиренс ниже 0,5 мл/с (30 мл/мин), начальная доза - 2,5 мг/сут, максимальная - 10 мг/сут. В некоторых случаях целесообразно назначать препарат через день.
Противопоказания
повышенная чувствительность к эналаприлу или эналаприлату, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе связанный с назначением ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический; билатеральный стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, порфирия, период беременности (особенно II и III триместр) и кормления грудью, возраст до 14 лет (ввиду отсутствия достаточного клинического опыта).
Побочные эфекты
возможны тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, диарея, головная боль, головокружение, слабость, артериальная гипотензия, сухой кашель, кожные высыпания, кожный зуд, псориазоподобные изменения, фотосенсибилизация, гиперемия, онихолиз, усиление симптоматики синдрома Рейно. В единичных случаях отмечают тахикардию, ангинальные боли, затруднение дыхания, судороги мышц, снижение либидо, импотенцию, гиперкалиемию, гипонатриемию, повышение в крови концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз, нарушение функции печени с холестазом, панкреатит, изменение картины крови (анемия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз), функции почек или усиление выраженности уже имеющихся нарушений, протеинурию нарушения зрения. Возможны аллергические реакции (кожные и др.), в некоторых случаях - развитие ангионевротического отека (в этом случае следует отменить препарат и назначить антигистаминные препараты, в тяжелых случаях отека языка и гортани требуется экстренное назначение р-ра эпинефрина, ГКС и поддержание проходимости верхних дыхательных путей (интубация, трахеотомия).
Особые указания
если существует высокий риск развития гипотензии (рвота, диарея, гемодиализ, лечение диуретиками, тяжелая сердечная недостаточность), то такому пациенту первую дозу препарата следует дать в медицинском учреждении. После приема первой дозы рекомендуется наблюдение пациента и частое измерение кровяного давления на протяжении нескольких последующих часов. Во время наблюдения пациент должен находиться в горизонтальном положении.
Лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Эналозида Моно, если это невозможно, то терапию препаратом начинают с дозы 2,5 мг, чтобы определить первичное действие препарата на уровень АД, далее дозу устанавливают в соответствии с состоянием пациента.
Лечение пациентов с подозрением на вазоренальную АГ рекомендуется проводить в специализированных стационарах. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с тяжелой формой стеноза аорты, идиопатическим субаортальным мышечным стенозом и генерализованным атеросклерозом, выраженной ИБС, тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями, сахарным диабетом, а также с тяжелыми заболеваниями печени и почек.
Вследствие повышенного риска анафилактических реакций Эналозид Моно не следует назначать больным на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран, например "АN6", перед применением препаратов декстрана или проведением специфической десенсибилизации к осиному и пчелиному яду. Перед исследованием функции паращитовидных желез терапию Эналозидом Моно следует прекратить.
Во время лечения препаратом рекомендуется контролировать АД, функцию почек и печени, содержание калия в крови, а также картину клеточного состава крови. Особый контроль уровня электролитов и креатинина в сыворотке крови, состава периферической крови необходим пациентам из группы риска (почечная недостаточность, коллагенозы, лечение иммунодепрессантами, цитостатиками, аллопуринолом, прокаинамидом).
Безопасность и эффективность применения Эналозида Моно для лечения детей не установлены.
Взаимодействие
эффект препарата усиливают другие гипотензивные препараты, диуретики, барбитураты, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, алкоголь. НПВП снижают эффективность препарата и повышают риск ухудшения функции почек. При комбинированном назначении с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, системными ГКС возможны лейкопения, анемия, панцитопения. При одновременном назначении с прессорными аминами - взаимное ослабление эффектов. Эналозид Моно уменьшает выделение почками препаратов лития, что может привести к развитию литиевой интоксикации. Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) или препаратами калия, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может обусловить гиперкалиемию. Эналозид Моно усиливает действие противодиабетических препаратов, сокращает период полувыведения теофиллина, а циметидин продлевает период полувыведения эналаприла. Эстрогены снижают эффективность препарата. При применении с нимодипином возможно возникновение нарушений сердечного ритма, усиление застойной сердечной недостаточности.
Передозировка
передозировка препарата проявляется артериальной гипотензией и другими побочными эффектами, характерными для ингибиторов АПФ. В этом случае проводят мероприятия общей детоксикации (промывание желудка, прием активированного угля), симптоматическое лечение. Необходимо контролировать уровень АД, концентрацию калия, мочевины, креатинина в плазме крови. В случаях тяжелого отравления показан гемодиализ.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.
