ЛИДОКАИН / LIDOCAINE

Фармакологические свойства
лидокаин 2-диэтиламино-2?, 6?-диметилацетанилида гидрохлорид моногидрат) местноанестезирующее средство. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. В миокарде угнетает автоматизм эктопичных очагов, главным образом в желудочках. Способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, сокращает длительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, угнетает их автоматизм. Абсорбция препарата зависит от места введения инъекции, дозы и присутствия адреналина. Максимальный уровень концентрации в плазме крови наступает через 25 мин после подкожной инъекции. Распределяется во всех тканях, особенно в тканях сердца, почек, мозга, печени, селезенки, в жировой и мышечных тканях. Связывается с белками приблизительно на 50%. Активно метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1-3 ч. Метаболиты выводятся с мочой. Проникает через плацентарный барьер. Аэрозоль Вызывает терминальную местную анестезию путем блокирования образования и прохождения нервного импульса. Лидокаин стабилизирует проницаемость мембраны нейронов для ионов натрия. Порог электровозбудимости постепенно повышается и прохождение импульса блокируется. После аппликации аэрозоля Лидокаин на слизистую оболочку ротовой полости, горла, глотки и бронхов обеспечивается локальная анестезия в течение 1 мин, которая длится 5-6 мин. Достигнутое снижение чувствительности постепенно исчезает на протяжении 15 мин, не вызывая раздражения. После нанесения аэрозоля на слизистую оболочку рта часть препарата проглатывается и попадает в ЖКТ. Максимальный уровень концентрации в плазме крови наступает через 10-20 мин после аппликации. Лидокаин активно метаболизируется в печени с образованием двух фармакологически активных метаболитов. Период полувыведения составляет 1-3 ч. Метаболиты выводятся с мочой.

Показания
Р-р для инъекций Р-р для инъекций Лидокаин 2% используют для проведения местной анестезии в хирургии, офтальмологии, оториноларингологии и в стоматологии. Аэрозоль Аэрозоль Лидокаин назначают взрослым и детям в возрасте старше 2 лет для местной анестезии слизистой оболочки и кожи перед небольшими хирургическими вмешательствами в стоматологии, челюстно-лицевой хирургии, отоларингологии, акушерстве, гинекологии и дерматологии. Кроме этого, препарат используют перед введением катетеров и интубационных трубок (при эндоскопии и других инструментальных методиках исследования).

Применение
Р-р для инъекций Применяется для местной анестезии (проводниковая, инфильтрационная, терминальная, спинномозговая). Вводимая доза в значительной мере зависит от места применения. В местной анестезии для проводниковой анестезии применяют 5-10 мл 2% р-ра; для анестезии пальцев - 2-3 мл 2% р-ра; для обезболивания плечевого и крестцового сплетений - 5-10 мл 2% р-ра. Детям в возрасте младше 2 лет применяют для поверхностной анестезии, предварительно нанося препарат на ватный тампон. Детям и пациентам пожилого возраста дозу корректируют согласно возрасту и физическому состоянию. Аэрозоль При распылении препарата баллон необходимо держать вертикально и по возможности дальше от участка применения. Доза (количество нажатий) зависит от площади анестезируемой поверхности, а также показаний к применению. Одна доза - 4,8 мг. Количество доз в баллоне не менее 650. Ориентировочные дозы для разных показаний Показание Доза (количество распылений) Стоматология 1-4 Отоларингология 1-4 Эндоскопия 2-3 Акушерство 15-20 Гинекология 4-5 Дерматология 1-3 Для детей в возрасте младше 2 лет: 1-2 дозы при применении в стоматологии, отоларингологии и дерматологии.

Противопоказания
Р-р для инъекций Лидокаин 2% не следует использовать в случае: - эпилептических приступов; - аллергических реакций в прошлом после введения лидокаина или других местных анестетиков; - АV-блокады II-III степени, брадикардии или синдрома слабости синусового узла, кардиогенного шока; - синдрома Адамса - Морганьи - Стокса или/и блокады сердца, включая передсердно-жедудочковую, внутрижелудочковую, синусно-предсердную, кардиогенный шок. У пациентов с глаукомой р-р для инъекции Лидокаин 2% нельзя применять на участке головы, находящемся за глазным яблоком. Аэрозоль Лидокаин не рекомендуется использовать: - в стоматологии при лечении детей в возрасте младше 2 лет; - в случае повышенной чувствительности к препарату; - при кардиогенном шоке; - АV-блокаде II-III степени, брадикардии.

Побочные эфекты
Р-р для инъекций ЦНС: апатия, головокружение, беспокойство или нервозность, сонливость, дезориентация, тошнота, рвота, потливость, нарушение зрения, диплопия, тремор, приступ тонико-клонических судорог, эпилептический приступ, угнетение дыхания, апноэ, спутанность сознания. Сердечно-сосудистая система: снижение АД, коллапс, брадикардия, аритмия, шок или остановка сердца. Эти побочные явления могут возникать только после введения Лидокаина в высоких дозах. Иногда возникают аллергические реакции на инъекции Лидокаина 2% р-ра. Аэрозоль При применении аэрозоля Лидокаин может возникнуть ощущение тепла, исчезающее после появления анестезирующего эффекта (1 мин). Иногда возникают аллергические реакции. В единичных случаях отмечали побочные реакции со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы, например нервозность и/или депрессию, гипотензию, брадикардию.

Особые указания
Р-р для инъекций Введение Лидокаина 2% может осуществляться только медицинским работником! Перед началом использования р-ра Лидокаин необходимо уточнить аллергический анамнез, а также наличие таких патологических состояний, как заболевания печени, уровень АД, эпилепсия или нарушения функции почек. В зависимости от состояния здоровья пациента может возникнуть необходимость в снижении дозы Лидокаина. В период беременности, планировании беременности или кормления грудью только врач принимает решение о возможности применения Лидокаина (оценивая соотношение степени пользы/риска. Аэрозоль О наличии в прошлом аллергических реакци на введение Лидокаина следует сообщить врачу. Не допускать попадания препарата в глаза. В случае проглатывания пациентом распыленного во рту препарата глотательный рефлекс временно уменьшается, поэтому необходимо быть внимательным при применении Лидокаина в ротовой полости. Особую осторожность при применении Лидокаина необходимо соблюдать в случаях травм слизистой оболочки, а также в период беременности и кормления грудью, больным пожилого возраста и пациентам, принимающим препараты Лидокаина при лечении кардиологических заболеваний. Детям желательно применять Лидокаин с помощью пропитанного аэрозолем ватного тампона.

Взаимодействие
уровень лидокаина в сыворотке крови повышают такие препараты: хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин, дигиталис и/или фенитоин. Комбинированное введение с Лидокаином хинидина, прокаинамида и дизопирамида может привести к изменениям на ЭКГ. Комбинация с прокаинамидом может вызвать бред, галлюцинации. Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия Лидокаина; препарат не следует назначать для достижения резорбтивного действия пациентам, принимающим ингибиторы МАО. При введении Лидокаина сочетанно с полимиксином В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния Лидокаина на нервно-мышечную передачу. При этом следует контролировать функцию дыхания больного.

Передозировка
Р-р для инъекций Симптомы: психомоторное возбуждение, тремор, клонико-тонические судороги, коллапс, угнетение ЦНС. Лечение: введение барбитуратов короткого действия. Гемодиализ неэффективен. Атропин можно применять с целью устранения сердечно-сосудистых симптомов. Введение 0,54-1,0 мг атропина в/в устраняет брадикардию и нарушение сердечной проводимости. В случае необходимости больного следует интубировать, перевести на ИВЛ и проводить другие реанимационные мероприятия. При остановке сердца - массаж сердца. Аэрозоль Симптомы: нервозность и/или депрессия, гипотензия, брадикардия, иногда судороги. Лечение: необходимо обеспечить больному доступ свежего воздуха или применить кислород и/или провести искусственное дыхание. При гипотензии назначают симпатомиметики сочетанно с агонистами ?-адренорецепторов. При брадикардии - атропин 0,5-1 мг в/в. При судорогах - 50-100 мг сукцинилхолина и/или 5-15 мг диазепама, применют барбитураты (тиопентал). В случае остановки сердца следует немедленно начать массаж сердца.

Условия хранения
при температуре15-25 °С.

Форма выпуска
1 мл инъекционного р-ра содержит 20 мг лидокаина гидрохлорида; 100 ампул по 2 мл или 10 ампул по 10 мл в упаковке; 1 мл инъекционного р-ра содержит 100 мг лидокаина гидрохлорида; 10 ампул по 2 мл в упаковке; 1 доза аэрозоля для местного применения содержит 4,8 мг лидокаина гидрохлорида; 38 г во флаконе.