Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Биоцикловир – противовирусный препарат, активный в отношении вируса простого герпеса типов 1 и 2, вируса опоясывающего лишая. Оказывает виростатическое действие. После проникновения в клетку, которая инфицирована вирусом, ацикловир под действием тимидинкиназы трансформируется в активный ацикловир-трифосфат. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для нових вирусов. Таким образом формируется дефективная вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации нових генераций вирусов.
Фармакокинетика. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет 2,9 ч после внутривенного введения. Большая часть активного вещества выводится в неизмененном виде с мочой. Связывание с белками плазмы крови составляет 9-33%. Единственным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин. У больных с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира увеличивается. Концентрация активного вещества в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от концентрации в плазме крови. Биоцикловир хорошо проникает в ткани, органы и биологические жидкости организма: в головной мозг, почки, легкие, печень, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку влагалища, вагинальный секрет, спинно-мозговую жидкость и содержимое герпетических пузырьков. Фармакокинетика у детей в возрасте старше 1 года подобна таковой у взрослых.
Показания
Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex – первичный герпес половых органов, рецидивирующий герпес половых органов, герпетический энцефалит и генерализованные инфекции, герпес кожи и слизистых оболочек у больных с иммунодефицитом, герпес новорожденных, другие инфекции (герпетическая экзема, гепатит, проктит, эзофагит, пневмония);
профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex – после трансплатации костного мозга или почки, при аплазии костного мозга после лечения цитостатическими препаратами; рецидивирующий герпес половых органов (с частотой 6 раз в год и более); частые рецидивирующие инфекции у больных с нормальным иммунным статусом; инфекции у больных с иммунодефицитом;
инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster – ветряная оспа у больных с иммунодефицитом; тяжелые или затяжные формы ветряной оспы у больных с нормальным иммунным статусом; осложнения при ветряной оспе, вызванные непосредственным действием вируса Varicella zoster, опоясывающий лишай у больных с иммунодефицитом; осложнения при опоясывающем лишае, вызванные непосредственным действием вируса Varicella zoster; глазная и ушная формы опоясывающего лишая; опоясывающий лишай у лиц старше 50 лет.
Применение
Перед применением препарат следует растворить в 10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида; вводить при помощи инфузионного насоса. Для приготовления инфузионного раствора препарат ex tempore растворяют в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или лактатного раствора Рингера; при необходимости введения дозы, превышающей 500 мг, добавляют адекватное количество растворителя.
Приготовление инфузионного раствора для детей, которым необходимы дозы по 10 мг и ниже, выполняют в два этапа; сначала содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида, а затем нужное количество полученного раствора (соответствующего дозе) добавляют к инфузионному раствору в соотношении 1:5 (например, 4 мл к 20 мл).
Препарат не содержит консервантов. Готовый раствор устойчив в течение 12 ч при температуре от 15оС до 25оС. Нельзя использовать раствор, в котором появилось помутнение или образовались кристаллы.
Вода для инъекций не должна содержать консервантов (бензилового спирта или парабенов).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату
Побочные эфекты
Острая почечная недостаточность при применении препарата наблюдается очень редко. При развитии поражения почек во время лечения биоцикловиром необходимо назначить адекватную гидратацию, снизить дозу препарата или прекратить лечение.
Редко наблюдались неврологические симптомы (только при лечении осложненных форм заболевания), которые имели обратимый характер: судороги, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, сонливость, психозы, кома. Могут также отмечаться тошнота, рвота, сыпь, повышение активности печеночных ферментов, анемия, нейтропения, тромбоцитопения.
Особые указания
При слишком быстром внутривенном введении биоцикловира и дегидратации организма может наблюдаться временное повышение уровня мочевины и креатина в сыворотке крови, поэтому вливание следует проводить медленно и обеспечить достаточную гидратацию организма.
Лечение биоцикловиром следует начинать как можно раньше, при возможности в предромальный период заболевания. Препарат следует применять с осторожностью. При нарушении функции почек, лицам пожилого возраста, а также при назначении высоких доз, особенно пациентам с дегидратацией. Дозу следует коррегировать с учетом клиренса креатинина. Применение биоцикловира в период беременности возможно только по жизненным показаниям. Активное вещество проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения пациентка должна прекратить кормление грудью
Взаимодействие
Пробенецид при одновременном применении повышает концентрацию биоцикловира в плазме крови и удлинняет период его полувыведения. Одновременное применение биоцикловира и микофенолата мофетила приводит к повышению концентрации обоих ингредиентов в плазме крови.
Передозировка
Однократное внутривенное введение в дозе 30 мг/кг не вызывает признаков передозировки. Рекомендуется контролировать функциональное состояние почек. Важно поддерживать достаточный диурез для предупреждения кристаллурии. Необходимо провести активную гидратацию организма. Биоцикловир выводится из организма при гемодиализе, перитонеальный диализ менее эффективен.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С. Готовый инфузионный раствор стабилен в течение 12 часов при температуре от 150С до 25°С. Раствор не следует хранить в холодильнике.
Срок годности – 4 года.
