Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
НПВП группы салицилатов применяют в качестве ингибитора агрегации тромбоцитов. Ацетилсалициловая кислота - активное действующее вещество препарата - при длительном применении в низких дозах оказывает антиагрегантное действие. Основной механизм действия ацетилсалициловой кислоты - неселективная инактивация фермента ЦОГ, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов эндотелиальными клетками (в дозах более 300 мг) и тромбоксана А2 в тромбоцитах, что обусловливает антиагрегантное действие препарата Аспирин Кардио, предупреждая развитие тромбоэмболий. Ацетилсалициловая кислота может иметь и другие воздействия на процесс коагуляции крови, повышая фибринолитическую активность и снижая концентрацию в крови зависимых от витамина К факторов свертывания (II, VII, IX, X). Как и другие препараты ацетилсалициловой кислоты, Аспирин Кардио оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее действие.
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота метаболизируется с образованием основного активного метаболита - салициловой кислоты. Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот из ЖКТ происходит быстро и полностью после приема внутрь и зависит от лекарственной формы препарата. Благодаря кислотоустойчивой кишечно-растворимой оболочке Аспирина Кардио, активная субстанция высвобождается не в желудке, а в щелочной среде тонкого кишечника. Поэтому всасывание ацетилсалициловой кислоты в кишечно-растворимой оболочке происходит на 3-6 ч позже по сравнению с приемом обычной формы ацетилсалициловой кислоты. Степень связывания с белками плазмы крови зависит от концентрации и составляет в среднем для ацетилсалициловой кислоты 49-70%, для салициловой - 66-98%. Ацетилсалициловая кислота на 50% метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат. Выделяется в виде метаболитов преимущественно почками. Период полувыведения кислоты ацетилсалициловой - 20 мин (скорость секреции зависит от дозы; с увеличением - повышается). Проникает через ГЭБ в грудное молоко и определяется в синовиальной жидкости.
Показания
лечение и профилактика нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда, профилактика тромбоза и эмболии после операций на сосудах (аортокоронарное шунтирование, трансдермальная коронарная ангиопластика), профилактика преходящих нарушений мозгового кровообращения и инсульта на стадии клинических предвестников, профилактика тромбоза коронарных артерий у пациентов группы риска, длительная профилактика мигрени.
Применение
при нестабильной стенокардии, для профилактики тромбоза и эмболии после операций на сосудах, для профилактики преходящих нарушений мозгового кровообращения и инсульта на стадии клинических предвестников рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты составляет 100-300 мг/сут. Для лучшей переносимости препарата предпочтительнее доза 100 мг/сут. Оптимальный срок начала терапии Аспирином Кардио после аортокоронарного шунтирования - через 24 ч с момента проведения операции. При остром инфаркте миокарда рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты составляет 100-200 мг/сут или 300 мг через день. Аспирин Кардио предназначен для длительного приема, продолжительность терапии устанавливают индивидуально. Таблетки Аспирин Кардио, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, следует принимать целиком, запивая большим количеством жидкости. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг.
Противопоказания
геморрагический диатез, указания в анамнезе на желудочные, урогенитальные кровотечения, гипопротромбонемия, ангионевротический отек в анамнезе, тяжелые заболевания печени, БА.
Побочные эфекты
наиболее частые - тошнота, анорексия, боль в эпигастральной области, микрогеморрагии в ЖКТ; иногда при длительном применении повышенных доз препарата возможны эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, желудочное кровотечение, сопровождающееся меленой. При индивидуальной повышенной чувствительности к салицилатам - аллергические реакции в виде кожных высыпаний, крапивницы, у больных БА - повышение частоты приступов бронхоспазма; в единичных случаях - нарушение функции печени, тяжелые кожные реакции вплоть до развития мультиформной эритемы; нарушение функции почек, гипогликемия.
Особые указания
специальные предупреждения и предупредительные меры. У пациентов с аллергическими заболеваниями (БА, сенная лихорадка, аллергический ринит, крапивница, кожный зуд, отек слизистой оболочки носа), а также в случае их сочетания с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с повышенной чувствительностью к НПВП на фоне лечения Аспирином Кардио возможно появление приступов бронхоспазма. При проведении терапии особое внимание следует уделять пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, с постоянными жалобами на болезненность в области желудка, с нарушением функции печени или почек, сердечной недостаточностью. Во время длительного применения Аспирина Кардио в высоких дозах необходим регулярный гематологический контроль (уровня гемоглобина и основных показателей свертывающей системы крови). Кислота ацетилсалициловая даже в невысоких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может обусловить возникновение острого приступа подагры у пациентов, предрасположенных к мочекислому диатезу. Длительное применение анальгетиков, особенно в комбинированной терапии с различными препаратами, приводит к нарушению функции почек, вплоть до развития нефропатии. О применении Аспирина Кардио перед хирургическим (или стоматологическим) вмешательством следует поставить в известность врача.
Период беременности и кормления грудью
Следует избегать назначения ацетилсалициловой кислоты в I и II триместр беременности; в случае необходимости применение возможно только под контролем врача. В период кормления грудью при применении препарата в средних дозах в прерывании грудного вскармливания нет необходимости. При приеме препарата в высоких дозах (более 300 мг в сутки) следует прекратить кормление, поскольку салицилаты и продукты их метаболизма в незначительном количестве проникают в грудное молоко.
Взаимодействие
при одновременном применении Аспирин Кардио усиливает действие антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина), повышая риск развития кровотечения; потенцирует действие и побочные эффекты других НПВП и противоревматических средств. При совместном применении с ГКС усиливается риск развития желудочно-кишечного кровотечения; на фоне лечения Аспирином Кардио усугубляется побочное действие метотрексата. При одновременном применении с пероральными антидиабетическими средствами группы производных сульфонилмочевины усиливается их гипогликемический эффект.
Аспирин Кардио ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, антигипертензивных препаратов и противоподагрических препаратов, усиливающих выведение мочевой кислоты. Применение антацидных препаратов на фоне лечения Аспирином Кардио (особенно в дозах, превышающих 3 г для взрослых) может привести к снижению высокого стабильного уровня салицилатов в крови.
Передозировка
Симптомы: при интоксикации легкой степени возникают головокружение, звон в ушах, возможны тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Передозировка наиболее вероятна у пациентов пожилого возраста и детей.
Лечение: показано промывание желудка, если после приема препарата в чрезмерной дозе прошло немного времени; в дальнейшем - симптоматическое лечение, направленное на коррекцию КОР, электролитного баланса и устранение симптомов интоксикации.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
Форма выпуска
1 таблетка, покрытая энтеросолюбильной оболочкой, содержит 100 или 300 мг ацетилсалициловой кислоты. Прочие ингредиенты: целлюлоза, кукурузный крахмал, сополимер метакриловой кислоты, натрия лаурит (1:1), натрия додецилсульфат, полисорбат 80, тальк, триэтилцитрат, метилгидроксипропилцеллюлоза.
