Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Специфический антагонист опиоидных рецепторов.
Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов - опиоидных анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие этого антагониста.
Антаксон не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка.
Антаксон не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
При введении в дозе 50 мг Антаксон в течение 24 ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные в/в введением 25 мг героина. При увеличении дозы Антаксона в 2 раза блокирующий эффект удлиняется до 48 ч, а в 3 раза - до 72 ч.
Показания
Комплексная терапия опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия. Препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома.
Применение АНТАКСОНА начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем во время амбулаторного лечения больной должен находиться под врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании.
Комплексная терапия алкоголизма, в том числе при поддерживающей терапии, в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании на фоне психотерапии.
Применение
Лечение героиновой наркомании
Фаза введения в курс терапии Антаксоном
Лечение Антаксоном может быть начато не ранее чем через 7-10 дней после последнего приема наркотических веществ и при условии отсутствия признаков абстинентного синдрома. Воздержание от применения наркотических веществ определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов.
Лечение Антаксоном не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 500 мкг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится пациентам с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 ч.
Рекомендуемая первая разовая доза Антаксона составляет 20 мг внутрь (в виде раствора). При отсутствии признаков в течение 1 ч признаков синдрома отмены пациенту можно дать оставшуюся часть суточной дозы (30 мг). Врач должен контролировать проглатывание препарата пациентом.
Поддерживающая терапия Антаксоном
После окончания фазы введения Антаксон назначают в дозе 50 мг каждые 24 ч (этой дозы будет достаточно, чтобы блокировать действие 25 мг героина, введенного в/в).
Можно использовать другие схемы лечения.
1. 50 мг Антаксона назначают ежедневно в первые 5 дней недели и 100 мг на 6 день.
2. 100 мг Антаксона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня.
3. 100 мг Антаксона назначают в 1 день (например, в понедельник), 100 мг во 2 день (вторник) и 150 мг на 5 день (пятница). Эта схема удобна для пациентов с установкой на длительное лишение опиоидов.
Минимальный курс лечения - 3 мес; рекомендуемый - от 6 мес.
Лечение хронического алкоголизма
Препарат назначают ежедневно в дозе 50 мг 1 раз/сут. Минимальный курс лечения - 3 мес.
Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения наличия опиоидов в организме.
Противопоказания
- Применение наркотических анальгетиков или положительный анализ на содержание в моче опиоидов. Положительный тест на наличие опиатов в моче.
- Опиоидный абстинентный синдром.
- Отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном (см. Способ применения и дозы).
- Повышенная чувствительность к препаратам налтрексона в анамнезе больных.
- Острый гепатит или печеночная недостаточность.
- Не установлена безопасность применения АНТАКСОНА у больных моложе 18 лет, при беременности и в период лактации.
- С осторожностью: Нарушения функции печени и/или почек.
Побочные эфекты
В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, АНТАКСОН обычно не вызывает серьезных побочных эффектов.
С частотой более 10% как до начала лечения АНТАКСОНОМ, так и на фоне его применения у больных отмечались: нарушения сна, тревога, повышенная раздражительность, боли в животе, тошнота и рвота, слабость, головные боли, боли в мышцах и суставах. С частотой менее 10%: снижение аппетита, запор или диарея, психомоторное возбуждение, головокружение, кожные высыпания, чувство озноба, снижение половой потенции, замедление эякуляции.
В единичных случаях отмечены повышенная утомляемость, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации и ночные кошмары, светобоязнь, кашель.
При лабораторной диагностике возможно повышение активности трансаминаз в крови, лимфоцитоз.
Так как отмеченные симптомы с одинаковой частотой встречались как до начала лечения, так и на фоне применения АНТАКСОНА, их, по-видимому, нельзя считать проявлениями побочного действия препарата.
Описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, возможно, был сенсибилизирован к АНТАКСОНУ в ходе предыдущего лечения; выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса кортикостероидной терапии.
Особые указания
Антаксон необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором требуется назначение опиоидных анальгетиков. Больной должен иметь при себе карточку назначений АНТАКСОНА для информации других медработников в случае необходимости оказания неотложной помощи. При необходимости преодоления блокирования опиоидных рецепторов (общая анестезия, обезболивание в неотложных случаях) следует использовать увеличенные дозы короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения.
Взаимодействие
Некоторые препараты, содержащие опиоиды (противокашлевые, противопоносные средства, наркотические анальгегики) могут не вызвать желаемого эффекта у лиц, принимающих АНТАКСОН. В этих случаях следует использовать альтернативные препараты, не содержащие опиоидов. Гепатотоксичные препараты увеличивают риск поражения печени.
Случаи несовместимости с другими препаратами не описаны.
Передозировка
Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата в настоящее время нет. При подозрении на интоксикацию следует назначить симптоматическое лечение.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +30оС в недоступном для детей месте.
