Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
итраконазол - синтетическое противогрибковое средство, обладающее активностью по отношению к широкому спектру возбудителей. Механизм действия итраконазола связан с ингибированием синтеза эргостерола - важного компонента клеточной мембраны грибов. К итраконазолу чувствительны: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp. (включая C. Albicans, С. tropicalis, C. Krusei, C. glabrata), Cryptococcus noeformans, Sporothix schencki, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis и некоторые другие микроорганизмы.
После однократного приема максимальная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 3-4 ч. При продолжительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 1-2 нед. С белками плазмы крови связывается 99,8% активного вещества. Итраконазол распределяется в разных тканях организма, причем концентрация в легких, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает концентрацию итраконазола в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется на протяжении 2-4 нед после прекращения 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и сохраняется по крайней мере на протяжении 6 мес после завершения 3-месячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшей степени) железы кожи.
Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа производных, одно из которых - гидроксиитраконазол - имеет сопоставимую с итраконазолом противогрибковую активность in vitro.
Показания
микозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями, в том числе вульвовагинальный кандидомикоз, хронический рецидивирующий грибковый вульвовагинит; микозы кожи, полости рта, глаз; онихомикоз, вызванный дерматофитами или дрожжевыми грибами; системные микозы, в том числе системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракоккцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные и топические микозы.
Применение
капсулы принимать внутрь сразу после еды.
При вульвовагинальном кандидозе - 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При хроническом рецидивирующем грибковом вульвовагините - по 100 мг 2 раза в сутки в течение 6-7 дней, а затем на протяжении 3-6 менструальных циклов по 100 мг однократно в первый день цикла.
При отрубевидном лишае - 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.
При дерматомикозах - 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней. В случае поражения высококератинизированных участков кожи, таких как кожа рук и ног, проводят дополнительный курс лечения в той же дозе в течение 15 дней.
При кандидозе полости рта - 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней.
При грибковом кератите - 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня.
При онихомикозе - 200 мг/сут в течение 3 мес или проводят курсы лечения методом пульс-терапии, назначая итраконазол в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед с последующим перерывом; при поражении ногтей на ногах (независимо от того, поражены ногти на руках или нет) проводят 3 курса лечения (1 нед приема итраконазола, затем 3-недельный перерыв). При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения (1 нед приема итраконазола, затем 3-недельный перерыв).
При системном кандидомикозе - 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед - 7 мес, при необходимости дозу повышают до 200 мг 2 раза в сутки.
При системном криптококкозе (без признаков менингита) - 200 мг 1 раз в сутки; для поддерживающей терапии итраконазол назначают в дозе 200 мг 1 раз в сутки на протяжении от 2 мес до 1 года. При криптококковом менингите - по 200 мг 2 раза в сутки.
При гистоплазмозе - от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 мес.
При споротрихозе -100 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес.
При паракоккцидиоидозе (паракоккцидиоидомикозе) - в дозе 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес.
При хромомикозе - 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес.
При бластомикозе - от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 6 мес.
У некоторых пациентов с нарушениями иммунитета (например при СПИДе, после трансплантации органов или при нейтропении) может понадобиться повышение дозы итраконзола.
Противопоказания
повышенная чувствительность к итраконазолу или любому другому компоненту препарата.
Побочные эфекты
диспепсия, тошнота, боль в области живота, запор, в отдельных случаях при продолжительном лечении - гепатит; головная боль, головокружение, периферическая нейропатия; аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек); дисменорея, редко возможна гипокалиемия, отеки.
Особые указания
при циррозе печени или нарушении функции почек итраконазол применяют под контролем его концентрации в плазме крови и в случае необходимости корригируют дозы.
Необходимо контролировать функциональное состояние печени, если продолжительность терапии составляет более 1 мес, а также в случае, если у пациента, принимающего итраконазол, отмечаются анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, боль в области живота и окраска мочи в темный цвет. При выявлении нарушений функции печени итраконазол применять нельзя!
Клинических данных в настоящее время недостаточно, чтобы рекомендовать итраконазол для широкого применения в педиатрической практике. Детям назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск развития побочных действий.
Период беременности и кормления грудью: в период беременности итраконазол назначают только при тяжелых жизненно опасных системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает риск отрицательного влияния на плод. Женщинам детородного возраста в период лечения итраконазолом рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства.
При необходимости назначения итраконазола в период кормления грудью необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью и перейти на искусственное вскармливание.
Взаимодействие
во время лечения итраконазолом противопоказан прием терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама, триазолама. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении непрямых антикоагулянтов, циклоспорина А, дигоксина, блокаторов кальциевых каналов группы дигидропиридина, а также хинидина и винкристина, метаболизм которых осуществляется при участии цитохромов, так как возможно усиление эффектов или увеличение времени действия перечисленных препаратов.
Одновременный прием препаратов, индуцирующих ферментные системы печени (рифампицин, фенитоин и др.), существенным образом снижает биодоступность итраконазола.
Антацидные препараты принимают через 2 ч после приема итраконазола.
Передозировка
в случае передозировки больному необходимо в течение первого часа после приема препарата промыть желудок, принять активированный уголь. Не существует специфического антидота. Итраконазол нельзя удалить путем гемодиализа.
Условия хранения
хранить при температуре не выше 25 °С.
