Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Янувия (ситаглиптин) является активным при пероральном приеме, высокоселективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), применяемый для лечения сахарного диабета II типа. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов гамма-рецепторов, которые активируются пролифератором пероксисом (PPAR-
Показания
Монотерапия
Препарат Янувия показан как дополнение к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля гликемии у пациентов с сахарным диабетом II типа.Комбинированная терапия
Для улучшения контроля гликемии в комбинации с метформином, если диета и физические нагрузки в сочетании с монотерапией метформином не обеспечивают адекватный контроль гликемии.Для улучшения контроля гликемии в комбинации с препаратом сульфонилмочевины, если диета и физические нагрузки в сочетании с максимальным дозированием препарата сульфонилмочевины в качестве монотерапии не обеспечивают адекватный контроль гликемии и в том случае, когда метформин не подходит вследствие наличия противопоказаний или непереносимости.Для улучшения контроля гликемии в комбинации с препаратом сульфонилмочевины и метформином, если диета и физические нагрузки в сочетании с двойной терапией указанными препаратами не обеспечивают адекватный контроль гликемии.Для улучшения контроля гликемии в комбинации с агонистом PPAR-
Применение
рекомендовано принимать препарат Янувия в дозе 100 мг один раз в сутки как монотерапию или в комбинации с метформином или агонистом PPAR-
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; период беременности и кормления грудью; сахарный диабет I типа; диабетический кетоацидоз.
Побочные эфекты
препарат Янувия вообще хорошо переносится в качестве монотерапии и в комбинации с другими гипогликемизирующими препаратами. В клинических исследованиях общая частота побочных эффектов, которые выявляли, а также частота отмены препарата в связи с побочными явлениями были подобны таковым при приеме плацебо.Побочные явления, которые отмечали без причинной связи с приемом препарата Янувия в дозе 100 и 200 мг в сутки, но чаще, чем при приеме плацебо, могут быть распределены по частоте: очень часто (>1/10), часто (
Особые указания
Гипогликемия.В клинических исследованиях применения препарата Янувия в качестве монотерапии или как части комбинированной терапии с метформином или пиоглитазоном частота развития гипогликемии была низкой и подобной частоте развития гипогликемии при применении плацебо. Прием препарата Янувия в комбинации с препаратами (такими как инсулин, производные сульфонилмочевины), что может быть причиной гипогликемии, не исследовали.Применение у лиц пожилого возраста
Коррекция дозы препарата в зависимости от возраста не нужна. Поскольку данные по клинической безопасности ограничены, препарат следует с осторожностью назначать пациентам в возрасте >75 лет.Применение в период беременности и кормления грудью. Контролируемые клинические исследования препарата Янувия в период беременности не проводили, поэтому препарат не рекомендован для применения в период беременности.Отсутствуют данные, экскретируется ли ситаглиптин в грудное молоко, поэтому препарат не назначают в период кормления грудью.Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому его не применяют в педиатрической практике.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Учитывая возможность возникновения такого побочного явления, как сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортными средствами или работы с другими механизмами.
Взаимодействие
Метформин. Одновременный прием на протяжении длительного периода 1000 мг метформина и 50 мг ситаглиптина 2 раза в сутки в незначительной степени меняет фармакокинетику ситаглиптина у пациентов с сахарным диабетом II типа.Циклоспорин. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия препарата с циклоспорином и другими р-гликопротеиновыми ингибиторами.CYP 3A4-ингибиторы (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин). Изучение in vitro показало, что первичным энзимом, обеспечивающим ограниченный метаболизм ситаглиптина, является CYP 3A4, с участием CYP 3С4. У пациентов с нормальной функцией почек метаболизм CYP 3A4 играет незначительную роль в клиренсе ситаглиптина. Метаболизм может играть большую роль в элиминации ситаглиптина у больных с тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией патологии почек. В связи с этим CYP 3A4-ингибиторы (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) могут изменить фармакокинетику ситаглиптина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией патологии почек.Влияние ситаглиптина на другие лекарственные препараты.
Данные in vitro позволяют предположить, что ситаглиптин не задерживает и не стимулирует CYP-изоэнзимы. Ситаглиптин в незначительной степени меняет фармакокинетику метформина, глипизида, симвастатина, розиглитазона, варфарина или пероральных контрацептивов.Дигоксин
Ситаглиптин оказывает незначительное влияние на концентрацию дигоксина в плазме крови. Коррекция дозирования дигоксина не рекомендуется. Однако следует тщательно наблюдать за пациентами, учитывая риск развития интоксикации дигоксином в случае, если ситаглиптин и дигоксин принимают одновременно.
Передозировка
во время клинических исследований на здоровых добровольцах разовая доза 800 мг препарата Янувия в целом хорошо переносилась. Минимальные изменения интервала Q–Тc, что не является клинически значимым, отмечали в одном из исследований препарата Янувия в дозе 800 мг в сутки. Применение дозы >800 мг/сут у людей не изучали.В случае передозировки необходимо проводить стандартные поддерживающие меры: удаление неабсорбированного препарата из ЖКТ, проведение мониторинга показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ, а также назначение поддерживающей терапии при необходимости.Ситаглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 13,5% дозы выводилось из организма на протяжении 3–4-часового сеанса диализа. Пролонгированный диализ можно назначать при клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.
Условия хранения
в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
