сервис резервирования лекарств
+38 044 22 105 12
@: info@farmalad.com.ua
Каталог лекарств

ВИГРАНДЕ / VIGRANDE

-,--
добавить в резерв
Условия отпуска: по рецепту (?)
Действующее вещество: Сильденафил / Sildenafil
Тип упаковки: табл. п/о 100 мг / 1 шт.
Артикул: 53561
Производитель: Zentiva (Турция)
наличие: Уточнить наличие
Смотреть АНАЛОГИ / ЗАМЕНИТЕЛИ


В ФармаЛад (PharmaLad) Вы можете найти, зарезервировать, купить по цене производителя ВИГРАНДЕ / VIGRANDE или подобрать к данному препарату аналоги и заменители, ознакомиться с инструкцией и описанием.
Выбранные Вами лекарства и препараты могут быть доставлены по указанному Вами адресу в Украине.



Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Вигранде — препарат для перорального применения, который применяется для лечения нарушений эрекции у мужчин. Препарат представляет собой цитратную соль силденафила, селективного ингибитора циклической гуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5).Физиологический механизм действия: механизм эрекции полового члена состоит в высвобождении окиси азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что вызывает повышение уровня цГМФ, расслабление гладких мышц кавернозного тела и усиление притока к ним крови.Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффективность окиси азота (NO), подавляя ФДЭ-5, отвечающую за деградацию цГМФ в кавернозном теле.Когда при сексуальной стимуляции происходит локальное высвобождение NO, угнетение ФДЭ-5 силденафилом вызывает повышение уровня цГМФ в кавернозном теле, вследствие чего наступает расслабление гладких мышц и усиливается приток крови к кавернозному телу.Применение силденафила в рекомендуемых дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.В исследованиях in vitro продемонстрировано, что силденафил является селективным относительно ФДЭ-5. Его влияние на ФДЭ-5 более выражено, чем на другие известные фосфодиэстеразы (в 10 раз сильнее, чем на ФДЭ-6, в 80 раз — чем ФДЭ-1, в 700 раз — чем ФДЭ-2, ФДЭ-3, ФДЭ-4, ФДЭ-7 — ФДЭ-11). Силденафил обладает в 400 раз высшей селективностью относительно ФДЭ-5, чем ФДЭ-3, цГМФ специфической изоформы ФДЭ, которая принимает участие в процессах регуляции сердечных сокращений.Нарушение зрения. При применении силденафила в дозе 100 мг у некоторых пациентов через 1 ч выявлено (с помощью теста «Farnsworth-Munsell 100») легкое непостоянное нарушение цветовосприятия (синего/зеленого); через 2 ч после приема препарата эти изменения исчезали. Вероятным механизмом нарушения цветного зрения считают угнетение ФДЭ-6, которая принимает участие в процессе передачи света в сетчатке. Результаты исследования in vitro показывают, что эффект силденафила в отношении ФДЭ-6 в 10 раз уступает его активности относительно ФДЭ-5. Силденафил не влияет на остроту зрения, контрастность восприятия, показатели электроретинограммы, внутриглазное давление или пупилометрию.Эффективность. Эффективность силденафила, которую оценивали относительно способности препарата обеспечивать наступление и сохранение эрекции, достаточной для полового акта, была продемонстрирована и сохранилась при продолжительном применении препарата (1 год).В исследовании при приеме силденафила в дозах 25, 50 и 100 мг улучшение эрекции отмечено у 62, 74 и 82% больных соответственно. Кроме улучшения эректильной функции, анализ МИЭФ (международный индекс эректильной функции) показал, что лечение силденафилом повышает также выраженность оргазма и чувство удовлетворения от полового акта.При лечении силденафилом улучшение было отмечено у 59% больных сахарным диабетом, у 43% больных, которые перенесли радикальную простатэктомию, и у 83% больных с травмой спинного мозга.Фармакокинетика. В пределах рекомендуемого диапазона доз фармакокинетика силденафила пропорциональна дозе. Препарат выводится из организма преимущественно путем биотрансформации в печени (в основном при участии цитохрома Р450 3А4) с образованием активного метаболита со свойствами, подобными таковым силденафила.Всасывание. Силденафил быстро всасывается после приема внутрь с абсолютной биодоступностью около 40% (25–63%). Силденафил подавляет фермент ФДЭ-5 in vitro до 50% при концентрации 3,5 нМ. Сmax в плазме крови после применения силденафила в дозе 100 мг — около 18 нг/мл или 38 нМ. Сmax, которые определялись в плазме крови, регистрировались через 30–120 мин (в среднем 60 мин) после перорального приема натощак. В случаях, когда препарат принимают одновременно с очень жирной пищей, скорость всасывания уменьшается, уменьшение T1/2 составляет, в среднем, 60 мин, снижение Сmax — в среднем 29%.Распределение. Средний объем распределения силденафила в равновесном состоянии (Vss) равен 105 л, что свидетельствует о его проникновении в ткани. Как силденафил, так и его основной циркулирующий N-дисметиловый метаболит, приблизительно на 96% связываются с белками плазмы крови. Связывание с белками не зависит от общих концентраций препарата.У здоровых добровольцев, которые получали силденафил (1 раз в дозе 100 мг), через 90 мин после приема препарата в эякуляте было выявлено <0,0002% вещества (в среднем 188 нг) принятой дозы.Метаболизм. Силденафил метаболизируется, главным образом, изоферментами печени, локализованными в микросомах, CYP 3А4 (главный путь) и CYP 2С9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образуется вследствие N-диметилирования силденафила. Этот метаболит характеризуется селективностью к ФДЭ-5, подобной силденафилу, но его активность относительно ФДЭ-5 in vitro составляет около 50% селективности исходного препарата. Концентрации этого метаболита в плазме крови составляют около 40% соответствующих концентраций силденафила. N-дисметиловый метаболит метаболизируется и дальше, его заключительный период полураспада составляет приблизительно 4 ч.Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч с заключительным периодом полураспада 3–5 ч. При пероральном применении силденафил экскретируется в виде метаболитов, главным образом с калом (около 80% принятой дозы), и в меньшей степени с мочой (около 13% принятой дозы).Фармакокинетика у специальных групп пациентов. Пациенты пожилого возраста. У здоровых добровольцев пожилого возраста (65 лет и старше) отмечено снижение клиренса силденафила, а концентрации силденафила и его N-дисметилового метаболита были приблизительно на 40% выше, чем у здоровых молодых добровольцев (18–45 лет). Анализ большого количества исследований показал, что возраст не имеет клинически важного значения для частоты побочных явлений.Пациенты с почечной недостаточностью. У добровольцев с легким (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) и умеренным (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) нарушением функции почек фармакокинетика силденафила не изменялась после приема препарата внутрь в разовой дозе 50 мг. У добровольцев с тяжелой (клиренс креатинина
Показания
лечение нарушений эрекции, которые определяются как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.
Применение
Взрослые. Препарат предназначен исключительно для мужчин. Рекомендуемая доза для взрослых (мужчины старше 18 лет) составляет 50 мг. Принимают по необходимости приблизительно за 1 ч до полового акта. Учитывая эффективность и переносимость, дозу можно повысить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота применения — 1 раз в сутки. Действие препарата может развиваться через больший промежуток времени при приеме одновременно с пищей по сравнению с приемом натощак.Пациенты с нарушениями функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней тяжести (клиренс креатинина составляет 30–80 мл/мин) режим дозирования не изменяют.Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) клиренс силденафила снижен, применение препарата следует начинать с дозы 25 мг.Пациенты с нарушениями функции печени. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью клиренс силденафила снижен, например при циррозе, применение препарата следует начинать с дозы 25 мг.Пациенты, применяющие другие виды лечения. Учитывая степень взаимодействия у пациентов, получающих сопутствующую терапию ритонавиром, рекомендуют не превышать максимальную однократную дозу 25 мг силденафила на протяжении 48 ч. Начальная доза 25 мг рекомендована для пациентов, получающих сопутствующее лечение ингибиторами CYP 3A4 (например эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол).С целью снижения риска развития постуральной гипотензии следует достичь стабилизации состояния пациентов на фоне терапии блокаторами
Противопоказания
повышенная чувствительность к силденафилу или любому компоненту препарата;одновременное применение силденафила с амилнитритами или нитратами (нитроглицерин) в любой форме (силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов);детский возраст (до 18 лет).
Побочные эфекты
отмечали транзиторные легкие и умеренные побочные эффекты. Во время исследований частота и тяжесть повышались при повышении дозы.Характер побочных эффектов в исследованиях с вариабельной дозой, которая больше отображает рекомендуемый режим дозирования, был подобен в исследованиях с применением фиксированной дозы.Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.Со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатация (приливы), пальпитация (ощущение сердцебиения).Со стороны органа зрения: затуманенность зрения, повышенная чувствительность к свету, хроматопсия (умеренной степени, транзиторная, главным образом, цветное зрение).Со стороны дыхательной системы: ринит (заложенность носа).Со стороны ЖКТ: диспепсия.При применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, побочные эффекты были подобными, но возникали чаще.Применение силденафила не влияло на частоту возникновения инфаркта миокарда и показатель летальности от сердечно-сосудистых заболеваний.В пострегистрационный период отмечены нетипичные или малораспространенные реакции на фоне приема препарата.Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая кожные высыпания).Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, синкопе, носовые кровотечения, тахикардия.Со стороны ЖКТ: рвота.Со стороны органа зрения: боль в глазах, гиперемия глаз.Со стороны репродуктивной системы: пролонгированная эрекция, приапизм.
Особые указания
для диагностики нарушений эрекции, определения возможных причин заболевания и назначения адекватного лечения необходимо выяснить анамнез заболевания пациента и провести тщательное медицинское обследование. Применение силденафила в рекомендуемых дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.С сексуальной активностью связана определенная степень риска ввиду возможного сердечного приступа. Прежде чем начать курс лечения любых нарушений эрекции, врач должен проконтролировать состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Препараты, предназначенные для лечения эректильной дисфункции, не должны применяться у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна. Одновременное применение препарата с нитратами больше, чем обычно, снижало АД.При применении силденафил оказывает системное вазодилататорное действие, которое приводило к преходящему снижению АД. Этот эффект незначителен или вообще не приводит к любым последствиям у большинства пациентов. Однако до назначения силденафила врач должен тщательно взвесить риск нежелательных проявлений вазодилататорного действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная чувствительность к вазодилататорам наблюдается у больных обструкцией выносящего тракта левого желудочка (аортальный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия), а также с множественными проявлениями системной атрофии, которая наблюдается в единичных случаях и проявляется тяжелым нарушением автономного контроля АД. Силденафил рекомендуют с осторожностью применять у пациентов, которые одновременно применяют блокаторы
Взаимодействие
Влияние других препаратов на силденафил. Метаболизм силденафила опосредуется, главным образом, цитохромом Р450 (CYP), а именно его изоформами 3А4 (основной путь) и 2С9 (второстепенный путь). Поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить выведение силденафила.При одновременном применении с ингибиторами CYP 3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин) клиренс силденафила снижается.Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP 3А4, при одновременном применении с силденафилом вызывал повышение концентрации силденафила (50 мг) в плазме крови на 56% у здоровых лиц.При применении однократной дозы силденафила 100 мг с эритромицином, специфическим ингибитором CYP 3А4 (500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней), AUC для силденафила увеличивалась на 182%.Одновременный прием ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки), который также является ингибитором CYP 3А4, приводил к повышению Сmax силденафила на 140%, AUC — на 210%. Силденафил не влиял на фармакокинетику саквинавира.Сильные ингибиторы CYP 3А4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут проявлять более выраженные эффекты.Одновременный прием ингибитора ВИЧ-протеазы — ритонавира, который является высокоспецифическим ингибитором Р450, на стадии равновесных концентраций (500 мг 2 раза в сутки) с силденафилом (100 мг однократно) приводит к 300% повышению (в 4 раза) Cmax силденафила и 1000% увеличение (в 11 раз) AUC силденафила в плазме крови. Через 24 ч концентрации силденафила в плазме крови составляли около 200 нг/мл, в то время как при применении силденафила отдельно эти концентрации составляли 5 нг/мл. Это связано с ритонавиробусловленными эффектами на изоферменты Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира.Когда силденафил применялся у пациентов, получающих ингибитор CYP 3A4, в дозе согласно рекомендациям, концентрация силденафила в плазме крови не превышала 200 нМ для любого пациента, и препарат хорошо переносился.Азитромицин 500 мг/сут на протяжении 3 дней не влиял на AUC, Cmax, Tmax, скорость выведения и период полураспада силденафила или его основных метаболитов.Влияние силденафила на другие препараты. Силденафил является слабым ингибитором изоформ цитохрома P450, а именно: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 (IK50 >150 мкмоль).При применении препарата в рекомендуемых дозах Сmax силденафила в плазме крови достигает около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил способен изменить выведение субстратов этих изоферментов.Силденафил усиливает гипотензивный эффект при кратковременном и продолжительном применении нитратов, поэтому однократное или курсовое применение донаторов оксида азота, органических нитратов или органических нитритов в любых формах с силденафилом противопоказано.При применении силденафила у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы одновременно с терапией блокатором
Передозировка
в исследованиях при участии здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозах до 800 мг побочные эффекты были подобны тем, которые отмечали при более низких дозах силденафила, но частота их возникновения и степень тяжести повышались.В случае передозировки при необходимости применяют симптоматическую терапию. Следует отметить, что диализ не может ускорить выведение препарата, поскольку силденафил прочно связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой.
Условия хранения
в оригинальной упаковке, в защищенном от влаги месте при температуре не выше 30 °С.
Краткий список городов доставки


Имеющиеся аналоги:

Известных аналогов нет
Способы оплаты

Рекомендуемые товары