Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
сальбутамол (1-(4-гидрокси-3-гидроксиметилфенил)-2-(тер-бутиламино) этанол) - селективный агонист ?2-адренорецепторов. В терапевтических дозах оказывает действие на ?2-адренорецепторы бронхов, вызывая бронходилатирующий эффект с минимальным или полностью отсутствующим влиянием на ?1-адренорецепторы сердца. Сальбутамол вызывает бронходилатацию у больных с обратимой обструкцией дыхательных путей, возникающей вследствие БА, хронического бронхита и эмфиземы легких. Сальбутамол применяют как для купирования приступа бронхоспазма, так и для длительной терапии с целью профилактики приступов БА.
После ингаляционного применения 10-20% введенной дозы достигает нижних отделов дыхательных путей. Частично оседает в носоглотке и верхних отделах воздухопроводящих путей, откуда проглатывается. Препарат, который достиг нижних отделов дыхательных путей, адсорбируется и поступает в системный кровоток, в легких не метаболизируется.
Начало действия препарата - через 4-5 мин после ингаляции, длительность действия - 4-6 ч.
После поступления в системный кровоток препарат метаболизируется в печени и выводится главным образом с мочой в неизмененном виде и в виде фенолсульфатного метаболита.
Часть дозы препарата, поступившая из носоглотки в пищеварительный тракт, первично метаболизируется в печени в фенилсульфатное соединение, а затем выделяется почками.
Показания
купирование и профилактика бронхоспазма при БА, хроническом бронхите или эмфиземе легких; для длительной терапии больных БА как один из компонентов комплексной терапии. C профилактической целью применяют непосредственно перед физической нагрузкой или возможным контактом с аллергеном для предупреждения астматического приступа.
Применение
Вентолин Эвохалер
Назначают только в виде ингаляций. Предназначен для применения у взрослых и детей в возрасте старше 2 лет. Пациентам, которым тяжело координировать вдох с распылением ингалятора, рекомендуется применять спейсер. Детям младшего возраста для ингаляций целесообразно использовать устройство Бебихалер.
Повышенная потребность в ?2-агонистах свидетельствует об ухудшении течения БА. В таком случае следует пересмотреть режим лечения пациента и решить вопрос о целесообразности назначения ГКС-терапии.
Необходимость повышения дозы и частоты ингаляций определяется только врачем с учетом возможных побочных эффектов в случае превышения дозы.
Купирование острого бронхоспазма: взрослым назначают 100-200 мк (1-2 дозы), детям - 100 мкг (при необходимости доза может быть повышена до 200 мкг); профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой или воздействием аллергена, взрослым назначают 200 мкг перед нагрузкой или воздействием аллергена, детям - 100 мкг перед нагрузкой или контактом с аллергеном (доза для детей при необходимости может быть повышена до 200 мкг). Длительная терапия БА: взрослым назначают в дозе до 200 мкг 4 раза в сутки, детям - до 200 мкг 4 раза в сутки. Частота применения Вентолина "по требованию" не должна превышать 4 раза в сутки. Частота такого применения Вентолина или внезапное повышение дозы препарата может быть свидетельством обострения БА.
Вентолин Небулы
Препарат предназначен для ингаляционного применения путем вдыхания через рот. Вентолин Небулы обычно применяют в неразведенном виде. Однако если ингаляции нужно проводить на протяжении продолжительного времени (больше 10 мин), содержимое небул может быть разбавлено изотоническим р-ром натрия хлорида. Вентолин Небулы применяют с помощью небулайзера под контролем врача. Р-р не предназначен для инъекционного введения или проглатывания. Ингаляции аэрозоля могут проводиться с помощью специальной маски или мундштука. Следует периодически проветривать помещение, в котором проводятся ингаляции. В случае возникновения риска недостатка кислорода в связи с гиповентиляцией его следует добавить во вдыхаемый воздух. Увеличивать дозировку или частоту применения препарата может только врач. Взрослые и дети: при ингаляционном применении обычная начальная доза сальбутамола составляет 2,5 мг. Дозу можно повысить до 5 мг. Повторять ингаляцию можно 4 раза в сутки. У взрослых с тяжелой обструкцией дыхательных путей доза может быть повышена до 40 мг/сут, однако лечение с использованием таких доз препарата следует проводить в условиях стационара под врачебным контролем. Клиническая эффективность применения сальбутамола путем небулизации у грудных детей в возрасте до 18 мес не установлена. Поскольку возможна транзиторная гипоксемия, следует учесть необходимость дополнительного проведения кислородной терапии.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные эфекты
побочные эффекты, приведенные ниже, классифицированы по органам и системам, а также по частоте возникновения: очень часто (?1/10), часто (?1/100, но <1/10), нечасто (?1/1000, но <1/100), редко (?1/10 000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
Со стороны иммунной системы
Очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотензию и коллапс.
Расстройства пищеварения и метаболизма
Редко - гипокалиемия. Применение агонистов ?2-адренорецепторов может обусловить развитие выраженной гипокалиемии.
Со стороны нервной системы
Часто - тремор, головная боль.
Очень редко - гиперактивность
Со стороны сердца
Часто - тахикардия.
Очень редко - нарушения сердечного ритма, включая фибрилляцию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию.
Сосудистые нарушения
Редко - периферическая вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы
Очень редко - парадоксальный бронхоспазм. Как и при применении других ингаляционных средств, может развиться парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением одышки после применения препарата. В этом случае необходимо назначить альтернативные лекарственные формы препарата или другие быстродействующие ингаляционные бронходилататоры. Вентолин Эвохалер следует отменить, провести оценку состояния пациента и при необходимости начать альтернативную терапию.
Со стороны ЖКТ
Нечасто: раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Нечасто: судороги мышц.
Особые указания
лечение БА следует проводить в соответствии с принятой поэтапной программой, при этом следует оценивать клиническое состояние пациента и проводить функциональные легочные тесты. Повышение потребности в агонистах ?2-адренорецепторов может свидетельствовать об ухудшении контроля над БА. В подобной ситуации следует пересмотреть схему лечения и назначить ГКС.
Пациентам, относящимся к группе риска, рекомендуется проводить ежедневно пикофлоуметрию.
Если применение Вентолина в ранее эффективной дозе не способствует улучшению состояния больного в течение 3 ч, следует пересмотреть схему лечения.
Вентолин Небулы с осторожностью применяют для лечения больных, получающих большие дозы других симпатомиметоков.
При лечении больных комбинацией сальбутамола в небулах и ипратропиумом бромидом иногда отмечали случаи развития острого приступа закрытоугольной глаукомы. Поэтому комбинация сальбутамола в небулах с антихолинергическими препаратами, вводимыми также ингаляционным путем, должна применяться с осторожностью.
Сальбутамол с осторожностью назначают больным с тиреотоксикозом.
При длительном лечении агонистами ?2-адренорецепторов возможно развитие тяжелой гипокалиемии, обычно при назначении лекарственных форм для парентерального введения или при использовании небулайзера. Особое внимание должно быть уделено больным с тяжелыми формами БА, поскольку выраженность гипокалиемии может усиливаться гипоксией, а также сопутствующим применением ксантинов, ГКС и диуретиков. В подобной ситуации рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Как и другие агонисты ?-адренорецепторов, Вентолин Небулы может вызывать обратимые метаболические изменения, например повышение уровня глюкозы в крови. Компенсировать такие изменения у больных сахарным диабетом не всегда возможно, поэтому есть сообщения о случаях развития кетоацидоза у таких больных. Одновременное применение с ГКС может обострить это состояние.
В период беременности и кормления грудью: препарат назначают только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Исходя из того, что сальбутамол может выделяться с грудным молоком, его назначение в период кормления грудью может быть рекомендовано лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для ребенка.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и другими механизмами: данных о влиянии нет.
Употребление: содержимое небулы может быть разведено раствором натрия хлорида. Не использованный р-р препарата из небулайзера необходимо уничтожить. Больные должны быть предупреждены о том, что р-р нельзя разливать и необходимо избегать контакта распыляемого аэрозоля со слизистой глаз.
Взаимодействие
препарат не рекомендуется назначать одновременно с неселективными блокаторами ?-адренорецепторов (пропранолол).
Сальбутамол не протипоказан пациентам, получающим ингибиторы МАО.
Передозировка
симптомы передозировки могут проявляться в чрезмерной стимуляции ?-адренорецепторов и/или побочными эффектами разной степени выраженности. Лечение состоит из отмены сальбутамола и проведения соответственной симптоматической терапии. Антидотом, которому следует отдавать предпочтение при передозировке сальбутамола, является кардиоселективный ?-блокатор. Препараты группы блокаторов ?-адренорецепторов следует назначать с осторожностью больным с бронхоспазмом в анамнезе.
В результате передозировки сальбутамола может возникнуть выраженная гипокалиемия, поэтому следует проверять уровень калия в сыворотке крови.
Условия хранения
при температуре ниже 30 °C. Не замораживать. Предохранять от попадания прямых солнечных лучей.
