Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Активное вещество лекарственного средства Вазонат — мельдония дигидрат является структурным аналогом гамма-бутиробетаина — предшественника карнитина, в составе которого один из атомов водорода замещен атомом азота.
Мельдония дигидрат, ингибируя активность гамма-бутиробетаингидроксидазы, снижает биосинтез карнитина и связанный с ним транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, препятствуя накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, предотвращая таким образом их неблагоприятное действие.
В условиях ишемии мельдония дигидрат восстанавливает равновесие между снабжением кислородом и потребностью в нем клетки, устраняет нарушение транспорта АТФ, одновременно активируется альтернативный механизм энергоснабжения, происходящий без дополнительного потребления кислорода, что способствует восстановлению энергетического баланса клетки.
Из-за интенсивного расхода энергии в условиях повышенной нагрузки в клетках даже здорового организма временно снижается концентрация жирных кислот. Это в свою очередь активирует процессы метаболизма жирных кислот — в основном биосинтез карнитина. Мельдония дигидрат, ингибируя преобразование гамма-бутиробетаина в карнитин, снижает уровень карнитина в плазме крови, усиливает синтез предшественника карнитина гамма-бутиробетаина, который проявляет сосудорасширяющие свойства и способствует связыванию свободных радикалов. При сниженной концентрации мельдония дигидрата биосинтез снова усиливается, в клетках постепенно возобновляется содержание жирных кислот, повышается стойкость клеток к повышенным нагрузкам.
Таким образом препарат проявляет антиишемический и цитопротекторный эффект.
Терапевтическое действие мельдония дигидрата обусловлено разнообразием его фармакологических свойств. Мельдония дигидрат применяют для повышения физической и умственной работоспособности, в составе комплексной терапии хронических сердечно-сосудистых заболеваний и нарушений мозгового кровообращения. При сердечной недостаточности мельдония дигидрат усиливает сократимость миокарда, повышает толерантность к физическим нагрузкам, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения мельдония дигидрат улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.
Мельдония дигидрат оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе у пациентов с хроническим алкоголизмом в период абстиненции. Мельдония дигидрат также оказывает положительное воздействие на дистрофически измененные сосуды сетчатки глаза.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат хорошо всасывается.
Биодоступность — около 78%. После перорального приема однократной дозы максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается на протяжении 1–2 ч и зависит от дозы.
Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, экскреция которых осуществляется через почки. Период полувыведения после однократной дозы составляет приблизительно 4 ч, после 8-дневного применения — 10 ч.
Показания
в составе комплексной терапии хронических сердечно-сосудистых заболеваний (стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, дисгормональная кардиомиопатия).
В составе комплексной терапии хронических нарушений мозгового кровообращения (цереброваскулярная недостаточность, мозговой инсульт), сосудистой патологии и дистрофических заболеваний сетчатки (диабетическая, гипертоническая ретинопатия).
Период восстановления после тяжелых заболеваний.
Пониженная работоспособность.
Физические перегрузки, в том числе у спортсменов.
В составе комплексной терапии синдрома абстиненции и хронического алкоголизма.
Применение
Назначают взрослым в/в.
При сердечно-сосудистых заболеваниях и нарушениях мозгового кровообращения в составе комплексной терапии — суточная доза составляет 5–10 мл р–ра (500–1000 мг); вводят всю дозу сразу или разделяют ее на 2 введения. Курс лечения — 4–6 нед.
При нарушениях мозгового кровообращения в острой фазе — вводят 500 мг/сут на протяжении 10 дней. Для дальнейшего лечения необходимо перейти на прием препарата в виде капсул. Общий курс лечения составляет 4–6 нед.
Хронические нарушения мозгового кровообращения — принимают пероральную форму препарата.
Возможные повторные курсы терапии (обычно 2–3 раза в год).
При сосудистой патологии и дистрофических заболеваниях сетчатки глаза — парабульбарно по 0,5 мл р-ра для инъекций на протяжении 10 дней.
При снижении трудоспособности, повышенной умственной и физической нагрузке — 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.
В комплексной терапии синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме — 500 мг 2 раза сутки на протяжении 7–10 дней.
Противопоказания
повышенная чувствительность к мельдония дигидрату или вспомогательным веществам препарата.
Побочные эфекты
Вазонат, как и другие лекарственные средства, у отдельных пациентов может вызвать развитие побочных эффектов.
Со стороны иммунной системы: в отдельных случаях — аллергические реакции (покраснение кожи, кожная сыпь, зуд, отек).
Со стороны ЦНС: редко — возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, изменение АД.
Со стороны ЖКТ: редко — диспептические явления.
Особые указания
при длительном применении пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует быть осторожными, так как воздействие препарата в случае нарушения функции печени или почек изучено недостаточно.
Дети. Данные о безопасности и эффективности применения Вазоната у детей в возрасте до 12 лет отсутствуют, поэтому препарат не следует назначать этой возрастной категории.
Период беременности и кормления грудью. Клинических исследований по поводу безопасности применения препарата в период беременности не проводили. Во избежание нежелательного воздействия на организм матери и плода в период беремености назначать препарат не рекомендуется.
Не выявлено, выделяется ли препарат в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата в период кормления грудью на время лечения грудное вскармливание следует прекратить.
Данные об отрицательном влиянии препарата на скорость реакции во время управления транспортными средствами или работы с другими механизмами отсутствуют.
Взаимодействие
не применять одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими мельдония дигидрат (риск развития побочных действий).
Препарат можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками и другими препаратами.
Следует учитывать, что препарат может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, блокаторов β-адренорецепторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров.
Передозировка
сообщений нет. Лекарственное средство малотоксично и не вызывает тяжелых побочных эффектов. При резких изменениях АД назначают соответствующее симптоматическое лечение.
При значительной передозировке следует контролировать функцию печени и почек.
Условия хранения
в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
