Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Действующими веществами препаратов Вальсакор Н 80, Вальсакор Н 160 и Вальсакор НD 160 являются валсартан и гидрохлоротиазид.Валсартан — пероральный активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Он избирательно действует на подтип рецепторов AT1, отвечающих за действие ангиотензина II.Применение валсартана у пациентов с АГ приводило к снижению АД без влияния на ЧСС. В комбинации с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение АД.Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик. Точкой действия тиазидных диуретиков является корковый отдел дистальных извитых канальцев почек. Механизм действия тиазидов связан с угнетением натриево-хлоридного насоса, вероятно, путем конкуренции за места транспорта хлорид-иона, изменяя таким образом механизмы реабсорбции электролитов: непосредственно увеличивая выведение натрия и хлорида приблизительно в одинаковой степени, и посредством своего диуретического действия уменьшая ОЦК, с дальнейшим повышением активности ренина в плазме крови, секреции альдостерона, потерей с мочой калия и снижением уровня калия в сыворотке крови.На протяжении сопутствующего лечения валсартаном, вероятно, в связи с блокадой ренин-ангиотензин-альдостероновой системы снижается вызванное гидрохлоротиазидом выведение калия.У большинства пациентов после приема внутрь однократной дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечается в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4–6 ч. Антигипертензивный эффект сохраняется >24 ч после приема разовой дозы. При условии регулярного применения препарата максимальный терапевтический эффект обычно достигается на протяжении 2–4 нед и удерживается на достигнутом уровне в течение всего периода терапии.На сегодня неизвестно влияние валсартана в комбинации с гидрохлоротиазидом на показатели заболеваемости и смертности при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Эпидемиологические исследования показали, что продолжительное лечение гидрохлоротиазидом снижает риск заболеваемости и смертности при патологии со стороны сердечно-сосудистой системы.Фармакокинетика
ВалсартанПосле приема внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако количество абсорбированного вещества значительно варьирует. Среднее значение абсолютной биодоступности препарата составляет 23%. Для валcартана характерна мультиэкспоненциальная кинетика выведения (T1/2
Показания
АГ у пациентов, АД которых не регулируется в результате применения монотерапии.
Применение
рекомендованная доза препарата составляет 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой, в сутки.Максимальный антигипертензивный эффект препарата достигается на протяжении 2–4 нед применения.Нарушение функции почек. Для пациентов с незначительным или умеренным нарушением функции почек нет необходимости в коррекции дозы (клиренс креатинина
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; повышенная чувствительность к любому из сульфонамидных препаратов; тяжелые нарушения функции печени, цирроз печени и холестаз; анурия, нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), гемодиализ; рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гипокальциемия или симптоматическая гиперурикемия, период беременности и кормления грудью.
Побочные эфекты
побочные реакции классифицированные в следующие группы по частоте: очень часто (
Особые указания
Нарушение функции почек и трансплантация почки
Пациентам с трансплантатом почки не следует принимать препарат. Для лиц с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы, если клиренс креатинина
Взаимодействие
Другие антигипертензивные препараты. Препарат может усилить гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов.Литий. Сообщалось о временном повышении концентраций лития в сыворотке крови и токсичности в период сочетанного применения лития и ингибиторов АПФ и/или тиазидов. Отсутствует опыт одновременного приема валсартана и лития; поэтому рекомендуется регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.Добавки калия и калийсберегающие диуретики. Следует соблюдать осторожность при параллельном приеме добавок калия, калийсберегающих диуретиков, заменителей соли, содержащих калий, или других препаратов, которые могут повысить концентрацию калия (например ингибиторы АПФ, гепарин, циклоспорин), также необходимо регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови.Взаимодействия, связанные с гидрохлоротиазидом
Лекарственные препараты, повышающие выведение калия и вызывающие гипокалиемию. В течение всего периода параллельного приема других препаратов, связанных с повышением выведения калия и гипокалиемией (например прием других калийуретических диуретиков, ГКС, слабительных средств, АКТГ, амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина G, салициловой кислоты и салицилатов), рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке.Лекарственные препараты, на которые влияет уровень калия в сыворотке крови. Рекомендуется периодически контролировать уровень калия в сыворотке крови и ЭКГ при сочетанном лечении Вальсакором Н 80, Вальсакором Н 160, Вальсакором НD 160 и препаратами, на которые влияет уровень калия в сыворотке (например гликозиды наперстянки, противоаритмические препараты), и следующих препаратов, которые вызывают желудочковую тахикардию по типу «пируэт» (гипокалиемия является фактором риска для желудочковой тахикардии по типу «пируэт»):•противоаритмические препараты класса IА (например хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);•противоаритмические препараты класса III (например амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);•некоторые антипсихотические препараты (например тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол);•другие препараты (например бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин в/в).Сердечные гликозиды. При наличии аритмии сердца, вызванной дигиталисом при приеме тиазидов, может наблюдаться гипокалиемия или гипомагниемия.Соли кальция и витамин D. Одновременное применение тиазидных диуретиков с витамином D или солями кальция может вызвать повышение концентрации кальция в сыворотке крови.Антидиабетические лекарственные препараты (пероральные препараты и инсулин). Может быть необходима коррекция дозы противодиабетического препарата.Блокаторы
Передозировка
на сегодня нет сообщений относительно передозировки препарата. Основным симптомом передозировки валсартана может быть артериальная гипотензия с нарушением сознания, коллапсом и/или шоком. Признаки и симптомы передозировки гидрохлоротиазида следующие: тошнота, сонливость, гиповолемия и нарушение электролитного баланса, связанные с сердечной аритмией и судорогами мышц.Терапевтические меры зависят от времени введения препарата и тяжести симптомов. Наиболее важным является стабилизация состояния кровообращения. Пациенту необходимо принять достаточное количество активированного угля. При артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями, проводить парентеральное введение р-ра электролитов.Валсартан нельзя вывести из организма при помощи гемодиализа из-за его значительного связывания с белками плазмы крови.
Условия хранения
при температуре не выше 30 °С.
