Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
фармакологические свойства препарата обусловлены прогестероном - одним из гормонов желтого тела, который способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Снижает возбудимость и сократимость мышц матки и маточных труб. Не обладает андрогенной активностью. Проявляет блокирующее влияние на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает овуляцию и секрецию гонадотропных гормонов гипофизом.
Повышение уровня прогестерона в плазме крови наблюдается с первого часа после приема внутрь. Максимальная концентрация прогестерона в плазме крови наблюдается через 1-3 ч после приема (через 1 ч она составляет в среднем 4,25 нг/мл, через 2 ч - 11,75 нг/мл, через 4 ч - 8,37 нг/мл, через 6 ч - 2 нг/мл, через 8 ч - 1,64 нг/мл).
Основными метаболитами прогестерона, определяемыми в плазме крови, являются 20?-гидрокси, д4?-прегнанолон и 5?-дигидропрогестерон. Выводится препарат с мочой в виде глюкуроновых метаболитов, основным из которых является 3?,5?-прегнанедиол (прегнандиол). Эти метаболиты идентичны метаболитам, которые образуются при физиологической секреции желтого тела.
При интравагинальном применении прогестерон быстро резорбируется слизистой оболочкой. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2-6 ч после интравагинального введения и сохраняется на протяжении 24 ч в среднем на уровне 9,7 нг/мл после применения 100 мг утром и вечером. Этот показатель идентичен концентрации прогестерона, которая отмечается во время лютеиновой фазы. При применении в дозах свыше 200 мг/сут концентрация прогестерона аналогична его концентрации в I триместр беременности. Выводится препарат с мочой, в основном в виде прегнандиола.
Показания
нарушения, вызванные дефицитом прогестерона.
Пероральный прием: предменструальный синдром, нарушения менструального цикла (дизовуляция, ановуляция), фиброзно-кистозная мастопатия, преклимактерический период, климакс (в сочетании с эстрогенной терапией), угроза преждевременных родов.
Интравагинальное применение: заместительная терапия у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками в случае полного недостатка прогестерона (программа донации яйцеклеток), поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, эндокринное бесплодие, преждевременная менопауза, менопауза или постменопауза (в сочетании с эстрогенной терапией), профилактика привычного выкидыша или угроза выкидыша на фоне дефицита прогестерона, угроза прерывания беременности, профилактика миомы матки, эндометриоз, поддержка лютеиновой фазы при подготовке к экстракорпоральному оплодотворению.
Применение
продолжительность применения зависит от характера заболевания.
Прием внутрь
В большинстве случаев средняя суточная доза составляет 200-300 мг в 2 приема (100 мг утром не ранее чем через 1 ч после еды и 100-200 мг вечером перед сном).
При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, нарушения менструального цикла, пременопауза) суточная доза составляет 200-300 мг (100 мг утром и 100-200 мг вечером перед сном) на протяжении 10 дней (с 17-го по 26-й день цикла).
При заместительной гормональной терапии в период менопаузы на фоне приема эстрогенов Утрожестан назначают по 200 мг вечером перед сном на протяжении 12-14 дней.
При угрозе преждевременных родов назначают 400 мг Утрожестана однократно, в дальнейшем возможен прием по 200-400 мг каждые 6-8 ч до исчезновения симптомов. Эффективную дозу и кратность применения устанавливают индивидуально в зависимости от клинических проявлений угрозы преждевременных родов. После исчезновения симптомов дозу Утрожестана постепенно снижают до поддерживающей - 200-300 мг в сутки (100 мг утром через 1 ч после еды и 100-200 мг вечером перед сном). В этой дозе препарат можно применять до 37 нед беременности. Если клинические проявления угрозы преждевременных родов возникают снова, лечение возобновляют с применения в эффективной дозе.
Интравагинальное введение
При полном отсутствии прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донация яйцеклетки) на фоне эстрогенной терапии препарат назначают по 100 мг/сут на 13-й и 14-й дни цикла, в дальнейшем - по 100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае возникновения беременности дозу повышают на 100 мг в сутки еженедельно, достигая максимальной суточной дозы - 600 мг в 3 приема (по 200 мг каждые 8 ч). В этой дозе препарат применяют на протяжении 60 дней. В дальнейшем возможен прием Утрожестана в дозе 400-600 мг/сут (по 200 мг каждые 8-12 ч) до 27 нед беременности включительно.
Для поддержки лютеиновой фазы при проведении цикла экстракорпорального оплодотворения препарат назначают по 400-600 мг/сут (по 200 мг каждые 8-12 ч) начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина до 27 нед беременности включительно.
Для поддержки лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела, назначают по 200-300 мг/сут в 2 приема, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней. В случае задержки менструации и выявления беременности прием препарата следует возобновить. Лечение в рекомендуемой дозе (100 мг утром и 100-200 мг вечером перед сном) может быть продолжено до 27 нед беременности включительно.
В случае угрозы выкидыша или для профилактики привычного выкидыша на фоне дефицита прогестерона назначают по 200-400 мг/сут (100-200 мг каждые 12 ч) до 27 нед беременности. Эффективную дозу подбирают индивидуально в зависимости от клинических проявлений угрозы выкидыша.
Противопоказания
тяжелые заболевания печени; повышенная чувствительность к препарату.
Побочные эфекты
при пероральном приеме возможны сонливость или головокружение спустя 1-3 ч после приема препарата; в этих случаях нужно снизить дозу или перейти на вагинальный путь введения. Может отмечаться укорочение цикла, возможны промежуточные маточные кровотечения (в этих случаях в следующих циклах следует начинать применение Утрожестана позднее, например с 19-го дня вместо 17-го). Как и при применении других прогестагенов, при пероральном применении в период беременности возможно развитие холестаза и кожного зуда. При интравагинальном применении побочных эффектов не выявлено.
Особые указания
препарат не предназначен для применения в качестве контрацептивного средства. Препарат применяется только для лечения заболеваний, связанных с дефицитом эндогенного прогестерона.
Поскольку в большинстве случаев причиной преждевременных родов или выкидышей являются генетические нарушения, инфекции или механические травмы, необходимо провести обследование пациентки для исключения роли этих факторов перед назначением препарата.
При применении препарата во II-III триместр беременности необходимо контролировать функциональные показатели печени. Водителям автотранспорта и операторам следует учитывать возможность развития сонливости и головокружения при приеме препарата внутрь.
Не отмечено случаев неблагоприятного влияния препарата на плод в период беременности. Нет опыта применения препарата в период кормления грудью.
Взаимодействие
если при угрозе преждевременных родов применение Утрожестана сочетается с назначением ?-адреномиметиков, дозу последних можно снизить. При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, гризеофульвин, рифампицин) возможно снижение концентрации прогестерона в плазме крови.
Передозировка
проявляется, как правило, описанными выше побочными эффектами, которые проходят при снижении дозы.
Условия хранения
при температуре до 25 °С.
Форма выпуска
1 капсула содержит 100 мг натурального микронизированного прогестерона; 30 капсул в упаковке.
