Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
урсодезоксихолевая кислота в небольшом количестве присутствует в желчи человека. При пероральном приеме она уменьшает насыщение желчи ХС путем торможения его абсорбции в кишечнике и снижения его секреции в желчь, способствуя растворению холестериновых конкрементов. Действие урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестатических заболеваниях обусловлено относительной заменой липофильных, детергентоподобных, токсичных желчных кислот гидрофильной, цитопротекторной, нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, а также улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами.
При пероральном приеме урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тощей кишке и в верхнем отделе подвздошной кишки вследствие пассивного, а в терминальном отделе подвздошной кишки - активного транспорта. Степень абсорбции составляет 60-80%. После резорбции в кишечнике, почти полностью конъюгируется в печени с аминокислотами глицином и таурином, а после этого снова выводится с желчью. Эффект первичного прохождения через печень составляет 60%. В кишечнике частично происходит бактериальное разложение на 7-кето-литохоловую кислоту. Литохоловая кислота гепатотоксична и в эксперименте способна вызывать повреждение паренхимы печени. У человека резорбируется только незначительная ее часть; эта часть сульфатируется и таким образом детоксицируется в печени, затем снова выводится с желчью и окончательно - с калом. Период полувыделения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня.
Показания
для лизиса холестериновых конкрементов в желчном пузыре (не более 15 мм в диаметре, рентгеннегативных, при условии функционирующего желчного пузыря); гастрит, вызванный рефлюксом желчи; симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза в фазе компенсации.
Применение
Капсулы
Суточную дозу устанавливают в зависимости от показаний.
Для лизиса холестериновых конкрементов в желчном пузыре
Доза, приблизительно соответствующая 10 мг/кг, составляет при массе тела:
до 60 кг - 2 капсулы
до 80 кг - 3 капсулы
до 100 кг - 4 капсулы
более 100 кг - 5 капсул.
Капсулы следует принимать не разжевывая, вечером, перед сном, с небольшим количеством жидкости. Прием препарата должен проводиться регулярно. Необходимая продолжительность применения может составить 6-24 мес. Если после 12 мес применения препарата уменьшение размера конкрементов не отмечено, дальнейшее продолжение терапии нецелесообразно. Эффективность терапии контролируют с помощью УЗИ или рентгенографически каждые 6 мес. При развитии кальциноза конкрементов лечение прекращают.
Для лечения рефлюкс-гастрита
Назначают, как правило, в течение 10-14 дней. Решение о продолжительности применения препарата принимается индивидуально.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза.
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (приблизительно 10-15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела). Рекомендуется такой режим дозирования препарата:
Масса тела, кг
Капсулы
Суточная доза
Утром
Днем
Вечером
34-50
2
2
51-65
3
1
1
1
66-85
4
1
1
2
86-110
5
1
2
2
Более 110
6
2
2
2
Продолжительность применения при первичном билиарном циррозе не ограничена.
Суспензия
Для растворения холестериновых желчных конкрементов
Приблизительно 10 мг на 1 кг массы тела ежесуточно, что соответствует:
Масса тела, кг
Мерные ложки (1 мерная ложка /5 мл суспензии/ содержит 250 мг урсодезоксихоловой кислоты)
Эквивалент, мл
5-7
1/4
1,25
8-12
1/2
2,5
13-18
3/4 (1/4+1/2)
3,75
19-25
1
5
26-35
1 1/2
7,5
36-50
2
10
51-65
2 1/2
12,5
66-80
3
15
81-100
4
20
>100
5
25
Суспензию нужно принимать вечером перед сном, регулярно.
Время, необходимое для растворения желчных конкрементов, обычно составляет от 6 до 24 мес. Если уменьшение размеров желчных конкрементов не наблюдается после 12 мес, терапию нужно прекратить.
Эффективность лечения контролируют с помощью УЗИ или холецистографии через каждые 6 мес. Необходимо проводить дополнительные исследования для выявления возможной кальцификации конкрементов. Если это произошло, лечение следует прекратить.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет приблизительно 10-15 мг/кг. Рекомендуется такая схема приема препарата:
Масса тела, кг
Суточная доза
Количество мерных ложек на прием (1 мерная ложка, или 5 мл суспензии содержат 250 мг урсодезоксихолевой кислоты
Мерных ложек
Эквивалент в мл
Утром
Днем
Вечером
5-7
1/4
1,25
-
-
1/4
8-12
1/2
2,5
-
1/4
1/4
13-18
1/2
3,75
1/4
1/4
1/4
19-25
1
5
1/2
-
1/2
26-35
1 1/2
7,5
1/2
1/2
1/2
36-50
2
10
1
-
1
51-65
3
15
1
1
1
66-85
4
20
1
1
2
86-110
5
25
1
2
2
>110
6
30
2
2
2
Противопоказания
острый холецистит, холангит, обтурация общего желчного или пузырного протока. Препарат не назначают также при рентгенологически подтвержденном наличии конкрементов, при кальцинированных конкрементах или при нарушении сократительной функции желчного пузыря и частых желчных коликах.
Побочные эфекты
кальциноз конкрементов, в единичных случаях - крапивница, кашицеобразный стул. При лечении первичного билиарного цирроза в некоторых случаях отмечали декомпенсацию заболевания, состояние больных улучшалось при прекращении терапии; в отдельных случаях возникала выраженная боль в эпигастральной области.
Особые указания
у пациентов с первичным билиарным циррозом в единичных случаях в начале лечения отмечают ухудшение клинической симптоматики, например усиление кожного зуда. В этой ситуации рекомендуется продолжить лечение в дозе 1 капсула ежедневно, постепенно повышая дозу (на 1 капсулу в неделю), пока необходимая доза не будет достигнута вновь.
В первые 3 мес лечения ежемесячно, а затем каждые 3 мес следует контролировать функциональные печеночные показатели (АсАТ, АлАТ и гамма-глутамилтрансфераза). Для своевременного выявления кальциноза желчных камней необходимо, в зависимости от их размера, через 6-10 мес от начала лечения выполнить обзорный снимок, холецистографию с контрастированием в положении стоя и лежа, а также провести УЗИ-контроль процесса лечения.
Взаимодействие
не следует применять препарат одновременно с колестирамином, колестиполом или с гидроксидом алюминия и другими антацидными средствами, содержащими смектит, поскольку эти препараты могут образовывать в просвете кишечника соединения с урсодезоксихолевой кислотой и нарушать ее абсорбцию. Если применение этих препаратов необходимо, следует принимать их за 2 ч до или через 2 ч после Урсофалька.
Урсофальк может повышать резорбцию циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в крови, а при необходимости - коррекции его режима дозирования. В отдельных случаях Урсофальк может уменьшать резорбцию ципрофлоксацина.
Передозировка
Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
Условия хранения
при температуре до 25 °С.
Форма выпуска
1 капсула содержит 250 мг урсодеоксихоловой кислоты; 50 или 100 капсул в упаковке.
