Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Триметазидин действует на клеточном уровне, нормализует энергетический баланс в клетках при гипоксии, предотвращая снижение внутриклеточного содержания АТФ. Поддерживает клеточный гомеостаз, обеспечивая нормальное функционирование ионных каналов мембраны. Вмешиваясь в метаболические процессы и оптимизируя использование кислорода при ишемии миокарда, препарат сохраняет энергетический потенциал, препятствуя снижению энергетических резервов АТФ в клетках миокарда. Оптимизация энергетического обмена в сердце с помощью препарата является результатом угнетения окисления жирных кислот за счет селективного ингибирования двуцепочечной 3-кетоацил КоА-тиолазы (3-КАТ). Это приводит к усилению окисления глюкозы и улучшению сочетания гликолиза с окислением глюкозы, которое обеспечивает защиту сердца при ишемии. Одновременно триметазидин увеличивает обмен фосфолипидов и их включение в мембрану, обеспечивая тем самым защиту мембраны от повреждений.Антиангинальные свойства триметазидина можно объяснить трансформацией энергетического обмена с окисления жирных кислот на окисление глюкозы. Триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов во время эпизодов ишемии; уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, который возникает при ишемии; снижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов ишемизированного и реперфузированного миокарда; при этом не влияет на гемодинамику, а также препятствует неблагоприятному влиянию свободных радикалов благодаря снижению интенсивности ПОЛ и повышению потенциала системы антиоксидантной защиты.У больных со стенокардией препарат увеличивает коронарный резерв, повышает толерантность к физическим нагрузкам, не влияя на ЧСС, снижает частоту приступов стенокардии; при лечении препаратом значительно уменьшается потребность в приеме нитратов.В оториноларингологической практике применение препарата облегчает переносимость вестибулярных проб, повышает остроту слуха, устраняет шум в ушах, головокружение при болезни Меньера и головокружение сосудистого происхождения.У больных с хориоретинальными сосудистыми нарушениями препарат способствует восстановлению функциональной активности сетчатки, что проявляется нормализацией показателей электроретинограммы.Фармакокинетика. Препарат полностью и быстро абсорбируется в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 5 ч. Биодоступность >85%. Стабильная концентрация устанавливается приблизительно через 60 ч после повторных приемов и остается такой на протяжении всего периода лечения. С белками in vitro связывается около 16%. Хорошо распределяется в тканях. Объем распределения составляет 4,8 л/кг массы тела.Выводится в неизмененном виде, преимущественно с мочой. Период полувыведення — около 7 ч для здоровых людей и 12 ч — для лиц в возрасте старше 65 лет. Почечный клиренс препарата прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом.
Показания
Кардиология: продолжительная терапия ИБС — профилактика приступов стенокардии в монотерапии или в комбинации с антиангинальными препаратами.Оториноларингология: лечение кохлеарно-вестибулярных нарушений ишемического происхождения, таких как головокружение, шум в ушах, снижение слуха.Офтальмология: хориоретинальные расстройства, вызванные ишемией.
Применение
Тридуктан назначают внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки во время еды.Тридуктан МВ назначают внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки утром и вечером во время еды, запивая стаканом воды. Продолжительность лечения определяют индивидуально.
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Тридуктан не рекомендуется назначать в период беременности и кормления грудью (из-за отсутствия клинических данных относительно безопасного применения).
Побочные эфекты
Тридуктан хорошо переносится. Изредка возможны тошнота, рвота, реакции повышенной чувствительности к препарату.
Особые указания
в случае необходимости применения Тридуктана в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить, поскольку способность препарата проникать в грудное молоко не изучена.Тридуктан не рекомендуют принимать пациентам с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина <15 мл/мин, а также пациентам с выраженными нарушениями функции печени.Опыт применения препарата у детей отсутствует.Прием Тридуктана не влияет на способность управлять транспортными и работать с техническими средствами.
Взаимодействие
не описаны.
Передозировка
о случаях передозировки не сообщалось. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25