Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Тонорма - комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий атенолол, хлорталидон и нифедипин.
Атенолол - селективный блокатор ?1-адренорецепторов, проявляющий антигипертензивный и антиангинальный эффекты. Не обладает ВСА. Блокируя ?1-адренорецепторы, уменьшает стимулирующее действие симпатического отдела вегетативной нервной системы и циркулирующих в крови катехоламинов на сердечно-сосудистую систему. Атенолол уменьшает автоматизм синусового узла, сократимость и возбудимость миокарда, снижает ЧСС в покое и во время физической нагрузки, замедляет AV-проводимость, снижает потребность миокарда в кислороде.
Нифедипин - блокатор кальциевых каналов из группы дигидропиридина. Снижает трансмембранное потенциалзависимое поступление ионов кальция в клетку, главным образом в гладкомышечные клетки сосудов. Нифедипин оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие, расширяя периферические и коронарные сосуды, снижая ОПСС и постнагрузку на сердце. Улучшает кровоснабжение миокарда, уменьшает его потребность в кислороде и потенцирует гипотензивное действие атенолола.
Хлорталидон - диуретическое средство. По химическому строению относится к группе производных бензотиадиазина. Блокирует реабсорбцию натрия в проксимальном участке дистальных канальцев почек, частично действует и на проксимальные канальцы. При этом ионы натрия и хлора выводятся из организма в эквивалентном количестве. Хлорталидон эффективен в ряде случаев рефрактерности к гидрохлоротиазиду. Оказывает длительное диуретическое и гипотензивное действие, обусловленное его медленным выведением почками. Диуретический эффект начинается через 2-4 ч после приема и длится в течение суток и более (иногда до 3 сут). Вызывает слабо выраженный калийуретический эффект, не имеющий, как правило, клинического значения (в применяемой дозе).
После перорального применения атенолол абсорбируется в ЖКТ на 50-60%. Период полувыведения составляет 6-9 ч и может увеличиваться при нарушении функции почек. Фармакологические эффекты препарата проявляются в течение более длительного времени - до 24 ч. С белками плазмы крови связывается менее 5% препарата, объем распределения - 0,7 л/кг. 85% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Атенолол проникает через плацентарный барьер и может поступать в грудное молоко. Практически не проникает через ГЭБ.
Нифедипин быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин после приема. Период полувыведения составляет 3-4 ч. Около 80% препарата выводится почками в виде неактивных метаболитов, около 15% - с калом.
Хлорталидон хорошо всасывается при приеме внутрь, в крови абсорбируется на поверхности эритроцитов, меньше связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения длительный - 30-40 ч. Выводится с мочой (около 25%) и калом (около 75%).
Показания
АГ.
Применение
внутрь во время или после еды не разжевывая, в одно и то же время. Дозу и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Средняя доза для взрослых составляет 1-2 таблетки в сутки.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата, AV-блокада ІІ-III степени, синоаурикулярная блокада, брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, уремия, наркоз.
Побочные эфекты
со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение АV-проводимости, ощущение холода и парестезии в конечностях, реже - возникновение признаков сердечной недостаточности.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, депрессия, чувство усталости.
Со стороны ЖКТ: тошнота, запор, диарея, сухость во рту (редко).
Со стороны эндокринной системы: возможное развитие гипогликемического состояния у больных сахарным диабетом.
Со стороны половой системы: возможно относительное снижение потенции.
Аллергические реакции: покраснение и зуд кожи.
Другие: потливость, редко - бронхоспазм и снижение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Особые указания
с осторожностью назначают препарат больным сахарным диабетом, болезнью Рейно, пациентам с облитерирующими заболеваниями периферических артерий, с выраженными нарушениями функции почек, а также в период беременности и кормления грудью. Отменять препарат необходимо постепенно. Назначать его детям не рекомендуется. Пациентам преклонного возраста препарат необходимо назначать в более низкой дозе, особенно при сопутствующем нарушении функции почек. При необходимости проведения хирургического вмешательства с ингаляционным наркозом препарат отменяют за 3-5 сут до операции.
Взаимодействие
при одновременном применении препарата Тонорма с инсулином, пероральными противодиабетическими средствами сахароснижающая активность последних повышается. При применении с антигипертензивными средствами разных групп усиливается гипотензивное действие. При назначении препарата с резерпином, метилдопой, клонидином и верапамилом возможно развитие выраженной брадикардии.
При нарушениях проводимости миокарда необходимо помнить, что препараты наперстянки и Тонорма могут действовать синергически и обусловить развитие AV-блокады. Средства для наркоза усиливают действие атенолола - основного компонента препарата. При одновременном употреблении алкоголя или психотропных средств (снотворных, транквилизаторов, антидепрессантов, нейролептиков) возможно усиление гипотензивного эффекта.
Препарат не рекомендуется назначать вместе с ингибиторами МАО. Атенолол, входящий в состав препарата Тонорма, может снижать бронхолитическую эффективность симпатомиметиков и потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.
Передозировка
возможно усиление описанных побочных эффектов. Лечение симптоматическое. Вводят атропин 1-2 мг в/в. При выраженной брадикардии рекомендуется вводить в/в медленно орципреналин в дозе 0,5-1,0 мг.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.