Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Тестостерона пропионат обладает специфическим андрогенным действием: стимулирует развитие и функцию наружных половых органов, предстательной железы, семенных пузырьков, а также вторичных половых признаков у мужчин (голос, волосяной покров). Участвует в формировании конституции тела и полового поведения у мужчин, активизирует либидо и потенцию, стимулирует сперматогенез. Уменьшает выработку лютеотропного и фолликулостимулирующего гормонов. Тестостерон является антагонистом женских половых гормонов — эстрогенов, обладает противоопухолевым действием при опухолях молочной железы у женщин. Оказывает анаболическое действие, что проявляется в стимуляции синтеза белка, уменьшении отложения жира, задержке в организме необходимых для синтеза белка калия, фосфора, серы, усилении фиксации кальция в костях и увеличении мышечной массы. При достаточном белковом питании стимулирует выработку эритропоэтина.
Фармакокинетика
После внутримышечного или подкожного введения медленно абсорбируется из места инъекции. Циркулирующий в крови тестостерон попадает в органы-мишени, где восстанавливается до 5-α-дигидротестостерона, который взаимодействует с рецепторами клеточной мембраны и проникает в ядро клетки. До 98% препарата в плазме крови связывается с белками, в основном с глобулинами. Метаболизируется в печени до малоактивных и неактивных метаболитов, которые выводятся из организма с мочой. Приблизительно 6% препарата выводится кишечником в неизмененном состоянии.
Показания
Заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме, евнухоидизме; импотенция эндокринного генеза, посткастрационный синдром, мужской климакс; бесплодие в результате нарушения сперматогенеза, олигоспермия; остеопороз, вызванный недостатком андрогенов, акромегалия, начальные стадии гипертрофии предстательной железы. Гормонозависимые опухоли у женщин (рак молочной железы, яичников), климактерические расстройства у женщин (в сочетании с эстрогенами); функциональные кровотечения при гиперэстрогенизме; мастопатии, сопровождающиеся предменструальным болезненным напряжением молочных желез; эндометриоз, миомы матки. Лечение анемии у мужчин и женщин при неэффективности этиотропной терапии (как дополнение к этиотропному лечению).
Как анаболическое средство Тестостерона пропионат показан при различных патологических состояниях, которые сопровождаются усиленным распадом белков (хронические инфекционные заболевания, истощение, хирургические вмешательства, тяжелые травмы, преимущественно у мужчин).
Применение
Мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых желез, удалении их хирургическим путем или в результате травмы, а также при акромегалии назначают препарат внутримышечно или подкожно по 25-50 мг через день или через 2 дня. Длительность курса лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины Тестостерона пропионат вводят в поддерживающих дозах по 5-10 мг ежедневно или через день. При импотенции эндокринного генеза, а также при мужском климаксе, сопровождающемся сосудистыми и нервными расстройствами, Тестотерона пропионат назначают по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2-3 раза в неделю на протяжении 1-2 месяцев. Для лечения мужского бесплодия препарат применяют в дозах по 10 мг 2 раза в неделю в течение 4-6 месяцев или по 50 мг через день в течение 10 дней. При патологически протекающем мужском климаксе препарат назначают по 25 мг 2 раза в неделю в течение 2-х месяцев с месячным перерывом. При начальных стадиях гипертрофии предстательной железы вводят по 10 мг один раз в 2 дня в течение 1-2 месяцев.
Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях назначают по 10-25 мг через день в течение 20-30 дней до прекращения кровотечения и появления атрофических клеток во влагалищных мазках.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость препарата, рак предстательной железы, гинекомастия, нарушение функции печени и почек, гиперкальциемия, сердечная недостаточность, выраженная астенизация больных, пожилой возраст мужчин, препубертатный период у мальчиков, периоды беременности и лактации у женщин.
Побочные эфекты
Приапизм, повышенное половое возбуждение, усиление либидо и частая эрекция, гинекомастия, отеки, гиперкальциемия, головокружение, тошнота. У мальчиков — преждевременное половое созревание с увеличением размеров половых органов, преждевременное закрытие эпифизов костей. Возможно развитие тромбофлебита, холестатической желтухи, повышение уровня аминотрансфераз, болезненность в месте введения, покраснение и зуд. У женщин могут наблюдаться явления маскулинизации (вирилизма): огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле, пастозность лица.
Особые указания
В процессе лечения необходимо контролировать состояние больных с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, эпилепсией, мигренью, нарушением функции почек.
Взаимодействие
При комбинированном применении с веществами, являющимися индукторами микросомальных ферментов печени — барбитуратами, рифампицином, карбамазепином, фенилбутазоном, фенитоином, эффект Тестостерона может ослабляться. При резко выраженном гипогонадизме тестостерона пропионат может сочетаться с препаратами, стимулирующими функцию щитовидной железы, эстрогенами. Усиливает действие анаболических средств, витаминов, препаратов, содержащих кальций, фосфор.
Передозировка
При применении препарата в повышенных дозах или в течение длительного времени часто развиваются побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. В этом случае препарат отменяют, а после исчезновения андрогензависимых побочных эффектов возобновляют в уменьшенной дозировке. При необходимости проводят симптоматическое лечение.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок хранения — 2 года.
