Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Левофлоксацин оказывает антибактериальное (бактерицидное) действие. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушая таким образом суперспирализацию и сшивание разрывов ДНК, ингибирует биосинтез ДНК.
Подавляет деление бактерий, вызывая значительные морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Имеет широкий спектр действия: эффективный относительно Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalatiae, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus рarainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertusis, Citrobacter diversus, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Clostridium perferingens.
С белками плазмы крови связывается 30–40% левофлоксацина. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов и мокроту, половые органы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется или дезацетилируется. Выделяется левофлоксацин из организма медленно (T1/2 — 6–8 ч), преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде продуктов метаболизма. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится около 70%, 48 ч — 87%, в кале через 72 ч определяется почти 4% введенной дозы. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса.
После в/в 60-минутной инфузии в дозе 500 мг Cmax препарата в плазме крови составляет 6,2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении объем распределения дозы 500 мг составляет 89–112 л, Cmax препарата в плазме крови — 6,2 мкг/мл, T1/2 — 6,4 ч.
Показания
бактериальные воспалительные процессы у взрослых, вызванные бактериями, чувствительными к левофлоксацину: инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита, пневмония), мочевыводящих путей (острый пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей (гнойная эритема, абсцесс, фурункул).
Применение
препарат в форме р-ра для инфузий вводится в/в, в форме таблеток — перорально, независимо от приема пищи.
Таксацин для инфузий необходимо применять немедленно после вскрытия флакона (на протяжении 3 ч) с целью профилактики бактериального загрязнения. Защита от света при инфузии не нужна.
С учетом биологической эквивалентности пероральной и парентеральной форм возможно одинаковое дозирование. Доза зависит от типа и тяжести инфекции и чувствительности микроорганизма к препарату. Через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозировке.При нарушениях функций печени коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста при условии, что функция почек не нарушена.
Р-р для в/в введения вводится медленно, путем капельной инфузии, продолжительность введения одного флакона р-ра должна составлять не менее 60 мин.
Продолжительность лечения — 7–10 (не более 14) дней.
Противопоказания
повышенная чувствительность к левофлоксацину и другим хинолонам. Эпилепсия, указания в анамнезе на поражение сухожилий при лечении хинолонами. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.
Побочные эфекты
побочные эффекты, связанные с применением препарата Таксацин, следующие:
Аллергические реакции: в некоторых случаях — зуд и покраснение кожи; редко — общие реакции повышенной чувствительности (анафилактические и анафилактоидные) — крапивница, бронхоспазм, возможно тяжелое удушье; очень редко — отек кожи и слизистых оболочек (например кожи лица и слизистой оболочки глотки); внезапное снижение АД и шок; увеличение интервала Q–T, повышенная чувствительность к ультрафиолетовым лучам; в единичных случаях — сыпь на коже и слизистых оболочках с образованием пузырей — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная полиморфная эритема.
Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие реакции со стороны кожи. Такие реакции могут появиться уже после первой дозы на протяжении нескольких минут или 1 ч после приема.
Со стороны ЖКТ/обмена веществ: часто — тошнота, диарея; в некоторых случаях — отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, нарушение пищеварения; редко — диарея, иногда тяжелая с примесью крови, что может быть признаком воспаления кишечника, в том числе псевдомембранозного колита; очень редко — снижение уровня сахара в крови (гипогликемия), что особенно важно для больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть резко повышенный аппетит, нервозность, потливость, тремор конечностей.
Относительно других хинолонов известно, что их прием может быть причиной возникновения приступа порфирии у больных с наличием порфирии, что может отмечаться и при приеме Таксацина.
Со стороны ЦНС: в единичных случаях — головная боль, головокружение, оцепенение, сонливость, нарушение сна; редко — парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, ощущение страха, судорожные приступы и спутанность сознания; очень редко — нарушение зрения, слуха, вкусовой чувствительности и обоняния, снижение тактильной чувствительности, а также психотические реакции — галлюцинации, изменения настроения, нарушение двигательной функции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, снижение АД; в редких случаях, вследствие значительного снижения АД, могут появиться признаки сердечной недостаточности; очень редко — коллапс, шок.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — поражение сухожилий, в том числе их воспаление (тендинит), боль в суставах или мышцах; очень редко — разрыв сухожилия (например ахилова сухожилия). Это побочное действие может проявиться на протяжении 48 ч от начала лечения и носить двусторонний характер. Возможна мышечная слабость, имеющая особое значение для больных тяжелой миастенией; в единичных случаях — поражение мышц (рабдомиолиз).
Со стороны печени и почек: часто — повышение активности печеночных ферментов; редко — повышенные показатели билирубина и креатинина сыворотки крови; очень редко — печеночные реакции, такие как гепатит; нарушение функции почек, вплоть до ОПН, например вследствие аллергической реакции (интерстициальный нефрит).
Со стороны системы крови: в некоторых случаях — эозинофилия, лейкопения; редко — нейтропения, тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости; очень редко — значительное уменьшение количества лейкоцитов (агранулоцитоз), что может привести к развитию тяжелых инфекций (продолжительная или рецидивирующая лихорадка, фарингит, стойкое ухудшение самочувствия); в единичных случаях — уменьшение количества эритроцитов вследствие их разрушения (гемолитическая анемия); панцитопения.
Прочие: часто — боль и покраснение в месте инфузии; воспаление вен (флебит); в некоторых случаях — астения; очень редко — лихорадка, аллергические реакции со стороны легких (аллергический пневмонит) или небольших кровеносных сосудов (аллергический васкулит). Применение любых антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция или суперинфекция, что может потребовать дополнительного лечения.
Особые указания
в большинстве тяжелых случаев пневмококковой пневмонии лечение Таксацином не является оптимальной терапией.
Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, чаще всего нуждаются в проведении комбинированной терапии. До начала лечения при отсутствии противопоказаний необходимо проведение кожных проб на переносимость препарата.
Если в результате введения препарата отмечается значительное снижение АД, инфузия должна быть немедленно прекращена.
Риск развития тендинита и разрыва сухожилий повышается у пациентов пожилого возраста. В случае появиления симптомов тендинита лечение Таксцином следует немедленно прекратить и проводить соответствующее лечение (например иммобилизацию) пораженного сухожилия.
В случае подозрения относительно появления симптомов псевдомембранозного колита лечение Таксацином следует немедленно прекратить и применить специфическую терапию (например ванкомицин перорально). При этом противопоказано назначение препаратов и применение продуктов, угнетающих моторику кишечника.
Таксацин следует применять с осторожностью у пациентов с латентной или явной недостаточностью фермента глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку больные с этим нарушением обмена веществ могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов, что может приводить к развитию гемолитических реакций.
Хотя фотосенсибилизацю отмечают очень редко, не рекомендуется пациентам находиться под воздействием естественного или искусственного УФ-облучения (лампы УФ-света, солярий).
Рекомендуется осторожное применение Таксацина у больных психозом или при наличии психического заболевания в анамнезе. Очень редко, иногда после одной дозы Таксацина, психотические реакции прогрессировали до появления неадекватногоного поведения и суицидальных наклонностей. При возникновении таких реакций необходима отмена Таксацина и принятие надлежащих мер.
Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности применение препарата противопоказано.
В случае необходимости для матери лечения данным препаратом кормление грудью следует прекратить.
Дети. В детском возрасте не применяют из-за недостаточного опыта применения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Пациентам, управляющим транспортными средствами или работающим с механизмами, следует учесть возможные побочные проявления со стороны нервной системы.
Взаимодействие
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Фенбуфен и другие НПВП, теофиллин повышают риск развития судорог, ГКС — риск разрыва сухожилий. Циметидин и пробенецид замедляют выведение левофлоксацина, циклоспорин увеличивает T1/2. При сочетанном применении с антагонистами витамина К, например варфарином, повышаются коагуляционные тесты (протромбиновое время/МНО) и время кровотечения, данные изменения со стороны свертывающей системы крови могут быть выраженными. Поэтому пациентам, получающим параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей свертывания крови.
Не применять левофлоксацин одновременно с алкоголем.
Препарат совместим с 0,9% р-ром натрия хлорида, 5% р-ром декстрозы, 2,5% р-ром Рингера с декстрозой, комбинированным р-ром для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).
Несовместимость. Нельзя смешивать Таксацин с гепарином и р-рами со щелочной реакцией.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, судороги.
Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ, в том числе перитонеальный, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Специфического антидота не существует.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
