Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Тарка является фиксированной комбинацией антагониста кальция верапамила и ингибитора АПФ трандолаприла.Верапамил
Фармакологическое действие верапамила обусловлено угнетением тока ионов кальция через медленные кальциевые каналы клеточной мембраны гладких мышц сосудов и клеток миокарда. Механизм действия верапамила обусловливает следующие эффекты.1. Артериальная вазодилатация.Верапамил снижает АД как в состоянии покоя, так и при физической нагрузке за счет расширения периферических артериол. Уменьшение ОПСС (постнагрузки) ведет к уменьшению потребности миокарда в кислороде и энергии.2. Снижение сократимости миокарда.Отрицательное инотропное действие верапамила компенсируется уменьшением ОПСС. Сердечный индекс при этом не снижается, за исключением больных с дисфункцией левого желудочка.Верапамил не влияет на симпатическую регуляцию сердца, поскольку не блокирует
Показания
эссенциальная гипертензия у пациентов, у которых АД нормализуется с помощью трандолаприла и верапамила отдельно в тех же дозах, или при неадекватном контроле АД при применении только одного из активных компонентов комбинированного препарата.
Применение
Взрослые: по 1 капсуле или 1 таблетке 1 раз в сутки утром, независимо от приема пищи. Капсулу/таблетку нужно глотать целой, не разжевывая и запивая водой.Лица пожилого возраста: у некоторых пациентов пожилого возраста может наблюдаться более выраженный эффект снижения АД в связи с более высокой системной биодоступностью по сравнению с пациентами более молодого возраста с АГ.
Противопоказания
гиперчувствительность к трандолаприлу или любому другому ингибитору АПФ и/или верапамилу или любому из вспомогательных веществ; ангионевротический отек, связанный с лечением ингибиторами АПФ, в анамнезе; наследственный/идиопатический ангионевротический отек; кардиогенный шок; острый инфаркт миокарда с осложнениями; АV-блокада II–III степени без функционирующего искусственного водителя ритма; синдром слабости синусного узла у пациентов без функционирующего искусственного водителя ритма; декомпенсированная сердечная недостаточность; фибрилляция/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (например WPW с-м); период беременности и кормления грудью; одновременное в/в применение блокаторов
Побочные эфекты
побочные реакции препарата Тарка соответствуют известным реакциям при применении его активных компонентов или лекарственных средств данной группы. Чаще всего сообщалось о кашле, головной боли, запоре, вертиго, головокружении и приливах. Побочные явления, спонтанные и полученные во время проведения клинических исследований, представлены ниже. Для каждой системы органов побочные реакции классифицируются следующим образом в зависимости от частоты сообщений: часто (>1/100, но <1/10), нечасто (>1/1000, но <1/100), редко (>1/10 000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения.Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — неспецифические аллергические реакции; очень редко — повышение уровня гамма-глобулинов, неспецифическая гиперчувствительность.Нарушения метаболизма и питания: нечасто — гиперлипидемия; очень редко — анорексия.Расстройства психики: нечасто — сонливость; очень редко — агрессивность, тревожность, депрессия, раздражительность.Нарушения со стороны ЦНС: часто — головокружение, вертиго; нечасто — тремор; редко — коллапс; очень редко — нарушение равновесия, бессонница, парестезия или гиперестезия, синкопе или острая циркуляторная недостаточность с потерей сознания, изменение вкуса, слабость.Нарушения зрения: очень редко — нарушение/нечеткость зрения.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — приливы; нечасто — AV-блокада I степени, ощущение сердцебиения; очень редко — стенокардия, фибрилляция предсердий, полная AV-блокада, неспецифическая AV-блокада, брадикардия, остановка сердца, кровоизлияние в мозг, периферический отек, неспецифический отек, сердечная недостаточность, гипотензия, включая ортостатическую гипотензию или колебание АД, тахикардия.Респираторные расстройства, нарушения со стороны грудной клетки и средостения: часто — кашель; очень редко — БА, бронхит, диспноэ, застойные явления в синусах.Нарушения со стороны ЖКТ: часто — запоры; нечасто — боль в животе, диарея, неспецифические желудочно-кишечные расстройства, тошнота; очень редко — сухость во рту/горле, панкреатит, рвота.Расстройства гепатобилиарной системы: очень редко — холестаз, гепатит, повышение уровня
Особые указания
в связи с присутствием трандолаприла в препарате Тарка его не следует применять при аортальном стенозе или обструктивных нарушениях кровообращения.Тяжелая печеночная недостаточность
Поскольку трандолаприл метаболизируется в активный метаболит в печени, то особое внимание и тщательный мониторинг требуется пациентам с нарушением функции печени.Симптоматическая гипотензия
Симптоматическую артериальную гипотензию отмечали у пациентов с неосложненной АГ после приема начальной дозы трандолаприла или ее повышения. Риск развития этого состояния повышается при нарушении водно-солевого баланса в результате приема диуретиков, соблюдения бессолевой диеты, диализа, дегидратации, диареи или рвоты. Таким больным до начала лечения необходимо восстановить ОЦК и уровень электролитов.Нейтропения/агранулоцитоз
Риск развития нейтропении зависит от дозы и общего состояния пациента. Нейтропению редко выявляют у пациентов без сопутствующих заболеваний, может возникать у больных с почечной недостаточностью, особенно при коллагеновых заболеваниях (например системной красной волчанке, склеродермии) и терапии иммунодепрессантами. Нейтропения обратима после прекращения приема ингибитора АПФ.Ангионевротический отек
Трандолаприл может вызывать ангионевротичнеский отек. У пациентов негроидной расы сообщалось о повышенной частоте развития ангионевротического отека при применении ингибиторов АПФ по сравнению с европейцами. Также сообщалось об интестинальном отеке у пациентов, которые лечились ингибиторами АПФ. Возможность развития этой реакции нужно учесть у пациентов с проявлением болей в животе (с или без тошноты или рвоты).Сердечная недостаточность
В связи с содержанием верапамила в препарате Тарка не следует применять его у пациентов с тяжелым нарушением функции левого желудочка (например при фракции выброса <30%, давления в легочной артерии >20 мм рт. ст. или с признаками тяжелой сердечной недостаточности) и у пациентов с любой степенью дисфункции левого желудочка, если они получают блокаторы
Взаимодействие
исследования in vitro метаболизма верапамила гидрохлорида показали, что он метаболизируется цитохромом P450, CYP 3A4, CYP 1А2, CYP 2C8, CYP 2C9 и CYP 2C18. Верапамил проявляет себя как ингибитор ферментов CYP 3A4 и Р-гликопротеина (Р-gp). Сообщалось о клинически важном взаимодействии с ингибиторами CYP 3A4, которое вызывало повышение уровня верапамила в плазме крови, в то время как индукторы CYP 3A4 вызывали снижение уровня верапамила в плазме крови, поэтому необходим мониторинг на предмет взаимодействия с другими лекарственными средствами.Сочетания, которые не рекомендуются
Калийсберегающие диуретики или пищевые добавки, содержащие калий, — в связи с риском гиперкалиемии.Колхицин — субстрат CYP 3A и транспортного Р-гликопротеина (Р-gp). Известно, что верапамил является ингибитором CYP 3A и Р-gp. При одновременном применении верапамила и колхицина ингибирование Р-gp и/или CYP 3A верапамилом может вызвать увеличение экспозиции колхицина. Комбинированное применение не рекомендовано.Дантролен — у пациента с ИБС, который принимал верапамил, после назначения дантролена развилась гиперкалиемия и угнетение функции миокарда. Комбинированное применение этих препаратов не рекомендовано.Предостережения по применению
Антигипертензивные лекарственные средства: усиливают гипотензивный эффект Тарки.Диуретики: у больных, получающих диуретики, особенно при нарушении водно-солевого баланса, в начале лечения ингибиторами АПФ может чрезмерно снизиться АД (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).Литий: одновременный прием ингибиторов АПФ с литием может служить причиной задержки лития в организме. В таких случаях нужно часто контролировать концентрацию лития в крови.Анестетики: Тарка может усиливать гипотензивный эффект некоторых анестетиков.Наркотические/психотропные средства: может возникнуть постуральная гипотензия.Аллопуринол, цитостатики или иммунодепрессанты, системные кортикостероиды или прокаинамид: повышается риск развития лейкопении.Препараты, оказывающие кардиодепрессивное действие: одновременное применение верапамила с препаратами, обладающими кардиодепрессивными свойствами (блокаторы
Передозировка
при передозировке препарата Тарка могут возникнуть следующие признаки и симптомы, обусловленные верапамилом: артериальная гипотензия, брадикардия, AV-блокада, асистолия и отрицательное инотропное действие. Вследствие передозировки были зафиксированы случаи смерти.При передозировке препарата могут возникнуть следующие признаки и симптомы, обусловленные трандолаприлом: тяжелая артериальная гипотензия, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, головокружение, тревожность и кашель.Лечение: включает поддерживающие мероприятия. Лечение передозировки верапамила гидрохлорида включает парентеральное введение препаратов кальция,
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
