Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
амлодипин (3-этил-5-метил(4RS)-2-[(2-аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-6-метил-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилатубензенсульфонат) - антагонист ионов кальция группы дигидропиридина; блокирует поступление ионов кальция через медленные кальциевые каналы мембраны в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При стенокардии амлодипин снижает ишемию как за счет расширения периферических артерий и уменьшения постнагрузки на сердце без изменения ЧСС, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде, так и путем непосредственного влияния на коронарные артерии. Их дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предупреждает развитие коронароспазма, вызванного курением. Амлодипин не оказывает негативного влияния на метаболизм, в том числе на липидный спектр плазмы крови.
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 6-12 ч после приема. Период полувыведения составляет приблизительно 35-50 ч, что дает возможность назначать амлодипин 1 раз в сутки. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина.
Почти 97,5% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения - приблизительно 21 л/кг. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов, 10% неизменного амлодипина и 60% метаболитов выводятся с мочой.
Период полувыведения у больных с нарушением функции печени увеличивается. У больных с нарушенной функцией почек и застойной сердечной недостаточностью коррекции дозы амлодипина не требуется. У лиц пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению периода полувыведения.
Показания
АГ, ИБС (стабильная стенокардия напряжения и вариантная стенокардия).
Применение
внутрь независимо от приема пищи 1 раз в сутки. При АГ и стенокардии обычно назначают в начальной дозе 5 мг; при необходимости дозу повышают до максимальной - 10 мг 1 раз в сутки.
Противопоказания
повышенная чувствительность к дигидропиридинам, период беременности и кормления грудью, возраст до 15 лет.
Побочные эфекты
головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, отеки нижних конечностей, снижение АД, тошнота, боль в животе, ощущение приливов крови, тахикардия и головокружение, реже - алопеция, запор, артралгия, астения, боль в спине, импотенция, повышение частоты мочеиспускания, лейкопения, тромбоцитопения, кожный зуд, высыпания, астения, судороги, диспепсия, гиперплазия десен, полиморфная эритема.
Особые указания
с осторожностью назначают пациентам с нарушением функции печени. Коррекции дозы при почечной и сердечной недостаточности не требуется. Пациентам пожилого возраста препарат вначале назначают в минимальной рекомендуемой дозе, постепенно повышая ее до достижения клинического эффекта.
Взаимодействие
амлодипин можно применять одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами ?- и ?-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального приема, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемизирующими препаратами. Одновременное применение амлодипина и дигоксина не изменяет уровень последнего в сыворотке крови и почечный клиренс; одновременное применение циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина. Одновременное применение амлодипина и варфарина существенным образом не изменяет влияние последнего на протромбиновое время. Пациентам следует избегать употребления грейпфрутового сока во время лечения амлодипином.
Передозировка
проявляется периферической вазодилатацией, выраженным и, возможно, продолжительным снижением АД.
Больному придают положение лежа с приподнятыми нижними конечностями. При клинически значимой артериальной гипотензии проводят мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций, включая мониторинг показателей дыхания и функции сердечно-сосудистой системы, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и нормализации уровня АД показано назначение вазопрессорных средств (фенилэфрин). Для устранения последствий блокады кальциевых каналов вводят в/в кальция глюконат. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, диализ малоэффективен.
Условия хранения
в защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.
