Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
cпарфлоксацин (5-амино-1-циклопропил-7-(цис-3,5-диметил-1-пиперазинил)-6,8-дифтор-1,4-дигидро-4-оксо-3 -хинолинкарбоновая кислота) - антимикробный препарат класса фторхинолонов, механизм действия которых связан с угнетением ДНК-гиразы - фермента, ответственного за репликацию бактериальной ДНК. Спарфлоксацин обладает бактерицидной активностью в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, хламидий, микоплазмы, в том числе относительно резистентных к в-лактамным антибиотикам. Несмотря на существующую резистентность к другим фторхинолонам, некоторые микроорганизмы, резистентные к ним, чувствительны к спарфлоксацину. Спарфлоксацин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, включая множественно-резистентные штаммы.
Спарфлоксацин относительно медленно всасывается в пищеварительном тракте после приема внутрь, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 3-6 ч и составляет 1,2-1,6 мг/л. Абсолютная биодоступность составляет 92%. Максимальный бактерицидный титр сыворотки крови после приема 400 мг спарфлоксацина составляет 1,3±0,2 мг/мл. Спарфлоксацин связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, на 45%. Спарфлоксацин имеет очень большой объем распределения - 3,9±0,8 л/кг. Хорошо проникает в различные органы, ткани и биологические жидкости (слюна, слезная жидкость, пот, носовой секрет, слизистая оболочка бронхов и синусов, плевральная жидкость, экссудат и др.), во многих случаях превышая концентрации в сыворотке крови. Спарфлоксацин проникает через ГЭБ. Медленно выводится из организма, в основном внепочечным путем. Период полувыведения составляет 16-30 ч. Больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью требуется коррекция дозы. Больным пожилого возраста и пациентам с нарушением функций печени коррекции дозы не требуется. Прием пищи не влияет на всасывание препарата и его фармакокинетику.
Показания
неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
- респираторные инфекции: пневмония, обострение ХОБЛ, отит, синусит;
- желудочно-кишечные инфекции: сальмонеллез, шигеллез;
- заболевания, передающиеся половым путем: гонорея, хламидиоз;
- инфекции мочеполовой системы: уретрит, цистит, пиелит;
- инфекции кожи и мягких тканей: инфицированные раны, абсцессы, пиодермия, фурункулез, инфекционный дерматит;
- хирургические инфекции.
Применение
рекомендуемое дозирование: 1 день - 2 таблетки (400 мг) однократно утром независимо от приема пищи, в последующие дни - по 1 таблетке 200 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинической динамики и результатов бактериологического исследования, в среднем она составляет 10 дней. Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая стаканом воды. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препаратам класса хинолонов и других компонентов препарата в анамнезе, наличие в анамнезе реакций фоточувствительности, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет, одновременный прием антиаритмических препаратов Iа и III классов и антигистаминных препаратов (терфенадин, астемизол).
Побочные эфекты
тошнота, рвота, диарея, гастралгия, метеоризм; головная боль, головокружение, бессонница; удлинение интервала Q-T; фотосенсибилизация, кожный зуд; артралгия, миалгия; лейкоцитоз, незначительное повышение активности сывороточных трансаминаз.
Особые указания
во время лечения спарфлоксацином и на протяжении 3 дней после окончания лечения больным следует избегать ультрафиолетового облучения.
Редко применение фторхинолонов сопровождалось разрывами сухожилий плеча, рук и ахиллового сухожилия. В таком случае лечение следует прекратить.
Взаимодействие
одновременное применение Спарфло и антацидных препаратов, которые содержат гидроксид алюминия или магния, а также сульфата железа и сукралфата, снижает всасывание Спарфло. В связи с этим Спарфло следует принимать за 1-2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов. В отличие от других фторхинолонов Спарфло практически не влияет на фармакокинетику теофиллина. Спарфло повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови, при одновременном приеме этих препаратов нужен тщательный контроль. Не рекомендуется применять Спарфло одновременно с препаратами, способными вызывать удлинение интервала Q-T (терфенадин, астемизол, эритромицин, антиаритмические препараты Iа и III классов). Цизаприд ускоряет всасывание спарфлоксацина, но не влияет на его биодоступность. Циметидин не влияет на распределение спарфлоксацина.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, головокружение.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.
