Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
кислотоустойчивый макролидный антибиотик II поколения, который не разрушается в кислой среде пищеварительного тракта. Проявляет противомикробную активность, подобную эритромицину, но превосходит его по действию на некоторые виды бактерий. Роксид высокоактивен и редко вызывает развитие побочных эффектов, он менее гепатотоксичен, чем эритромицин или его производные. В зависимости от концентрации оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие, обусловленное нарушением синтеза белка в бактериальных клетках за счет обратимого связывания с Р-зоной субъединицы 30S бактериальных рибосом. Роксид является слабым основанием и его действие лучше проявляется в щелочной среде. В неионизированной форме лучше проникает через бактериальную мембрану. МПК 90 Роксида для чувствительных бактерий - менее 2 мкг/мл, для среднечувствительных микроорганизмов - 2-4 мкг/мл. Роксид эффективен в отношении микроорганизмов, которые являются возбудителями наиболее распространенных респираторных, дерматовенерологических, гинекологических и ЛОР-инфекций, включая грамположительные бактерии, такие как Streptococcus spp., Staphylococcus аureus, St. epidermidis, грамотрицательные, такие, как Haemophilus spp., Legionella pneumophila, Moraxella, Gardnerella vaginalis, и другие микроорганизмы, в частности Chlamydia spp., Mycobacterium spp., Mycoplasma pneumoniae, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum. Роксид хорошо абсорбируется при пероральном приеме и достигает концентрации в плазме крови и тканях выше МПК для чувствительных микроорганизмов уже через 15 мин после приема. Прием пищи незначительно влияет на всасывание препарата. Благодаря высокой липофильности Роксид хорошо проникает в ткани, особенно легких, миндалин, предстательной железы, а также в нейтрофильные гранулоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Антибактериальное действие Роксида в отношении штаммов Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus и Haemophilus influenzae сохраняется в течение 6-9 ч.
С белками плазмы крови связывается до 96% препарата. После приема препарата внутрь в терапевтических дозах максимальная концентрация рокситромицина в плазме крови достигается через 1,5-2 ч, а равновесная концентрация - через 2-3 дня применения. Период полувыведения - 8-15 ч, поэтому прием 2 раза в сутки достаточен для поддержания адекватной бактерицидной активности Роксида в плазме крови и тканях. Частично метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, более половины активного вещества выводится в неизмененном виде, около 12% выделяется почками, 15% - легкими. С грудным молоком выводится менее 0,05% принятой дозы. Фармакинетика препарата сходна в различных возрастных группах. Не происходит кумуляции препарата в организме у пациентов с нарушением функции почек, коррекции дозы у этих пациентов не требуется, несмотря на некоторое увеличение периода полувыведения.
Показания
инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (ларингит, фарингит, синусит, отит); нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония); кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, карбункул, пиодермия, импетиго, рожистое воспаление); мочеполового тракта и заболевания, передающиеся половым путем (уретрит, простатит, цервиковагинит, сальпингит, особенно вызванные бактериями в ассоциации с хламидиями и микоплазмами); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные чувствительными микроорганизмами (Campylobacter jejuni, H. pylori), в составе комплексной терапии; кампилобактериоз и криптоспоридиоз; дифтерия; стоматологические инфекции; инфекции, вызванные Mycoplasma, Chlamidia pneumoniae, Ch. psittaci, Ch. trachomatis, Legionella, Ureaplasma urealyticum. Кроме того, рокситромицин применяют для профилактики менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с больными.
Применение
Роксид 150/300: внутрь, взрослым, обычно по 300 мг/сут в 1-2 приема (по 150 мг каждые 12 ч). Доза для детей, в том числе раннего возраста, составляет 2,5-4 мг на 1 кг массы тела каждые 12 ч. Продолжительность лечения - 7-10 дней. При хламидийной инфекции терапию можно продолжать до 14 дней. Для пациентов с нарушенной функцией печени суточная доза составляет 150 мг однократно.
Роксид кидтаб: рекомендованная доза для детей составляет - 5-8 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на два приема. Детям в возрасте от 2 мес до 3 лет таблетку делят в зависимости от массы тела, измельчают и дают ребенку в чайной ложке, предварительно растворив в воде. Детям в возрасте от 3 до 9 лет (масса тела -15-30 кг) назначают по 2 таблетки (100 мг) утром и 1 таблетку (50 мг) вечером. Детям старше 10 лет (масса тела > 33 кг) и взрослым - по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки. Курс лечения, в зависимости от показаний и клинического течения болезни, составляет 5-10 сут. Желательно продолжить лечение, по крайней мере, в течении 2 сут после клинического выздоровления. Для профилактики менингококового менингита применяют среднетерапевтические дозы Роксида кидтаб на протяжении 7 сут, при стрептококковых инфекциях курс лечения должен быть не менее 10 сут. Рекомендуется принимать препарат за 30 мин до, или через 2 ч после еды. Таблетки не разжевывают и запивают достаточным количеством воды.
Роксид 150/300: внутрь, взрослым, обычно по 300 мг/сут в 1-2 приема (по 150 мг каждые 12 ч). Доза для детей, в том числе раннего возраста, составляет 2,5-4 мг на 1 кг массы тела каждые 12 ч. Продолжительность лечения - 7-10 дней. При хламидийной инфекции терапию можно продолжать до 14 дней. Для пациентов с нарушенной функцией печени суточная доза составляет 150 мг однократно.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату и составляющим его компонентам; период беременности и кормления грудью; тяжелые заболевания печени; одновременный прием препаратов спорыньи; дети в возрасте до 2 мес.
Побочные эфекты
тошнота, боль в области живота, диарея, рвота, головокружение, головная боль, шум в ушах, эозинофилия, холестатический гепатит, нарушения зрения, обоняния и осязания, парестезии, мелена.
Особые указания
следует с осторожностью применять препарат у пациентов с аллергией к макролидам в анамнезе. Безопасность применения Роксида в период беременности не установлена, поэтому во II-III триместр беременности его можно применять только по жизненным показаниям. В период применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Взаимодействие
препараты, содержащие эрготамин, дигидроэрготамин и другие алкалоиды спорыньи, при одновременном применении с рокситромицином могут вызывать явления эрготизма. При одновременном приеме с дигоксином возможно увеличение абсорбции. При одновременном назначении рокситромицина с варфарином, теофиллином, циклоспорином, астемизолом, дизопирамидом и терфенадином возможно повышение концентраций указанных препаратов в плазме крови; при одновременном приеме с омепразолом усиливается взаимная биодоступность препаратов. Проявляет синергичное действие с рифампицином. Макролиды могут повышать концентрацию терфенадина, астемизола, пимозида в сыворотке крови, что может приводить к изменениям на ЭКГ.
Передозировка
не описана.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.
