Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Фармакодинамика Антигипертензивный средство, ингибитор АПФ. Рамиприл после всасывания из ЖКТ гидролизируется до рамиприлата (активный метаболит), который является сильным и длительно ингибитором АПФ. Рамиприл усиливает в плазме активность ренина и снижает плазменную концентрацию ангиотензина II и альдостерона. Гемодинамический эффект ингибитора АПФ является результатом снижения концентрации ангиотензина II, что, в свою очередь, проявляется расширением периферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления.
АПФ идентичен киназы II, который является одним из ферментов, который отвечает за распад брадикинин. Есть свидетельства, что основным фактором, яки определяет гемодинамический эффект, является не циркуляторный АПФ, а тканевый АПФ, особенно сосудистой сетки. Гипотензивный эффект начинает проявляться через 1 - 2 ч после приема рамиприла, пик эффекта достигается через 3-6 часа после приема и сохраняется эффект в течение 24 часов.
Фармакокинетика. Рамиприла быстро абсорбируется после приема. Максимальная концентрация рамиприла в плазме достигается в течение 1 часа. Максимальная концентрация активного метаболита (рамиприлата) достигается в течение 2-4 часов. Концентрация рамиприлата в плазме снижается постепенно. Установленная концентрация рамиприлата в плазме крови после приема одного раза в сутки терапевтических доз рамиприла достигается в течение 4 дней лечения.
Рамиприл метаболизируется почти полностью. После перорального приема примерно 60% активного вещества в исходной форме и в форме метаболитов выводится с мочой, остальные 40% с калом.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <60 мл / минуту), выведение рамиприлата ослаблялось. Это приводит к увеличению плазменного уровня рамиприлата, который снижался медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
При ослабленной функции печени и при приеме высоких доз рамиприла может задерживаться активация рамиприла до рамиприлата.
Показания
Артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность (II - III класс по классификации NYHA), постинфарктная дисфункция миокарда, диабетическая нефропатия.
Применение
Рамигаму применяют независимо от приема пищи, но с достаточным количеством воды. Рекомендуемая суточная доза рамиприла - 2,5 мг, если эта доза не должна терапевтического эффекта, то суточную дозу увеличивают до 5 мг в течение 3 недель. Максимальная суточная доза - 10 мг. Для пациентов с солевым дефицитом или с обезвоживанием после острого инфаркта миокарда или тяжелой гипертензией лечение должно начинаться с суточной дозы 1,25 мг (1 / 2 таблетки Рамигамы 2,5) утром.
Пациенты с почечной недостаточностью: пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <60 мл / минуту) назначают начальную дозу 1,25 мг (1 / 2 таблетки Рамигамы 2,5) утром. Поддерживающая доза обычно составляет 2,5 мг утром. Таким пациентам нельзя увеличивать максимальную суточную дозу 5 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью: рамиприл нельзя назначать пациентам с печеночной недостаточностью.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): минимальная начальная доза - 1,25 мг (1 / 2 таблетки Рамигамы 2,5), максимальная суточная доза - 5 мг в сутки.
Противопоказания
повышенная чувствительность к рамиприла, других ингибиторов АПФ или другим компонентам препарата;
стеноз почечной артерии;
ангионевротический отек в анамнезе;
трансплантация почки;
первичный гиперальдостеронизм;
диализ или при гемофильтрации с использованием отрицательно заряженных мембран с
высокой пропускной способностью, полиакрилнитрильних мембран (например, AN69);
стеноз устья аорты или стеноз митрального клапана, или гипертрофическая
кардиомиопатия;
печеночная недостаточность;
при проведении десенсибилизации;
нелеченная декомпенсированная сердечная недостаточность;
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, при малабсорбции, т.е.
нарушение всасывания глюкозы и галактозы;
беременность, период кормления грудью;
детский возраст - за отсутствия соответствующего клинического опыта
Побочные эфекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обмороки; редко: ишемический внутримозговое кровоизлияние; очень редко: сердцебиение, аритмия, тахикардия, инфаркт миокарда.
Со стороны системы крови: очень редко: агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, угнетение костного мозга.
Со стороны ЖКТ: тошнота, понос, боль в животе; редко: изменение вкуса, сухость во рту, стоматит, рвота, запор, панкреатит, снижение аппетита.
Со стороны иммунной системы: редко: жар, серозит, васкулит, миалгия, миозит, артрит.
Со стороны нервной системы: редко: парестезия, тремор, депрессия, нервозность, спутанность сознания, очень редко: нейропатия.
Со стороны кожи: экзантема, зуд, крапивница; редко: ангионевротический отек, фотосенсибилизация, полиморфная эритема, онихолизис, облысение, очень редко: экзантема, псориаз, пемфигус, энантема.
Со стороны мочеполовой системы: редко: почечная недостаточность, увеличение креатинина сыворотки, альбуминурия.
Со стороны дыхательных путей: кашель, редко: бронхит, бронхоспазм, удушье, обострение бронхиальной астмы, ринит, синусит.
Лабораторные параметры: редко: снижение уровня натрия в сыворотке крови, увеличение мочевины и калия в сыворотке крови, снижение гемоглобина, количества эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов.
Прочее: головокружение, головная боль, утомляемость, тошнота, редко: нарушения зрения, конъюнктивит, шум в ушах, нарушение равновесия и остроты слуха, рост уровня билирубина в сыворотке крови, печеночно-клеточный или холецестичний гепатит, печеночная недостаточность, мышечные судороги, миалгия, артралгия, импотенция, боль в грудной клетке, потоотделение, нарушения сна, обострение протеинурии, нейтропения, очень редко: гинекомастия.
Особые указания
Применение в период беременности и кормления грудью. Противопоказано.
Дети. Детям принимать рамиприл запрещено, поскольку безопасность и действие препарата для этой категории не определены.
Особые меры безопасности. Сначала лечение Рамигамою ® может вызвать значительное снижение давления, особенно для пациентов с солевым дефицитом или с обезвоживанием. При приеме Рамигамы ® нужно компенсировать дефицит солей или жидкости в организме, снизить дозу диуретика или отменить прием диуретиков не менее чем за 2-3 дня.
После приема первой дозы, а также после повышения дозы Рамигамы ® или петлевых диуретиков необходимо медицинское наблюдение и обследование пациентов в течение 8 часов для своевременного предупреждения гипотонических реакций.
Пациентам со злокачественной гипертензией или сердечной недостаточности требуется госпитализация на период стабилизации состояния.
Особенности применения. У пациентов с повышенной активностью ренин-ангиотензин при приеме АПФ может возникнуть ухудшение функции почек. Поэтому нужно проводить контроль показателей кровяного давления.
Повышенную активность ренин-ангиотензин можно ожидать в следующих случаях:
пациент лечился диуретиками;
пациент с солевым дефицитом или с обезвоживанием организма; пациент с тяжелой гипертензией;
пациент с сердечной недостаточностью, особенно после инфаркта миокарда;
пациент со стенозом притока / оттока левого желудочка (например стеноз аорты);
пациент с геодинамических стенозом почечной артерии (может понадобиться отказ от терапии диуретиками).
В начале лечения необходимо контролировать пациентов пожилого возраста, пациентов для которых опасно резкое снижение AT, пациентов, которым проводится радикальная хирургия, пациентам или под анестезией.
Перед началом лечения Рамигамою ® необходимо проверить функцию почек. Особенно тщательно контролировать функцию почек рекомендуется в первые несколько недель. Для пациентов с печеночной недостаточностью необходимо проводить контроль концентрации калия в сыворотке крови. При этом не рекомендуется прием пылевых добавок калия или калийсберегающих диуретиков, они могут вызвать значительное увеличение калия в плазме. Риск нейтропении дозозависим и зависит от клинического статуса пациента.
Не рекомендуется одновременно принимать алкоголь. Если при лечении развивается ангионевротический отек, прием Рамигамы ® следует прекратить.
Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
С осторожностью назначают пациентам, работа которых требует повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, поскольку возможно торможение реакции.
Особенно это касается к начальному этапу лечения или при увеличении дозы, или при переходе на другой препарат, или в случае взаимодействия с алкоголем.
Взаимодействие
Противопоказаны комбинации; использование отрицательно заряженных мембран с высокой пропускной способностью, полиакрилнитрильних мембран (например, AN69).
Не рекомендованы комбинации:
Калий: калийсберегающие диуретики (амилорид, триамтерен, спиронолактон).
Применять с осторожностью:
Антигипертензивные препараты (особенно диуретики) и другие препараты, которые способны снижать AT (нитраты, трициклические антидепрессанты).
Снотворные, наркотики, обезболивающие, которые усиливают гипотензивный эффект.
Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики, иммунодепрессанты, системные ГКС и другие препараты, которые могут изменять картину крови. Увеличивается вероятность гематологических реакций.
Литий.
Пероральные противодиабетические препараты (например, сульфонилмочевины, бигуаниды); инсулин: потенциальное снижение резистентности к инсулину, усиление под действием Рамигамы ®.
Гепарин: возможно повышение концентрации калия в сыворотке крови.
Хлорид натрия: ослабление гипотензивного эффекта Рамигамы ®.
Необходимо учитывать следующее:
Нестероидные противовоспалительные препараты, анальгетики (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота): возможно ослабление гипотензивного эффекта
Рамигамы ® И потенциальное усиление риска ослабления функции почек, повышение концентрации калия в сыворотке крови.
Сосудосуживающие симпатомиметические агенты (например, эпинефрин), возможно ослабление гипотензивного эффекта Рамигамы ®.
Антациды: ослабление биологической доступности АПФ.
Алкоголь: усиление гипотензивного эффекта с усилением действия алкоголя.
Передозировка
Симптомами передозировки являются артериальная гипотензия, шок, брадикардия, нарушение баланса электролитов и почечная недостаточность.
Пациент должен находиться под контролем, лучше в отделении интенсивной "терапии. Нужен частый контроль сывороточных электролитов и креатинина. В течение ЗО мин после приема препарата еще возможно промыть желудок, принять абсорбент И сульфат натрия. Возможно введение ангиотензина II. Брадикардию или сильные ваготонични реакции лечат атропином. Возможно применение электрокардиостимулятора. Возможно использование гемодиализа (но применять мембраны с полиакрилнитрилу запрещено).
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре 15-25 ° С.
Срок годности 2 года.
