Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Будесонид (INN — budesonidum — будезонид) — ГКС, обладающий выраженным местным противовоспалительным эффектом. Точный механизм действия ГКС в лечении БА окончательно не выяснен. Основное значение имеют такие противовоспалительные эффекты, как угнетение высвобождения медиаторов воспаления и ингибирование цитокин-опосредованной иммунной реакции. Сродство будесонида к ГКС-рецепторам приблизительно в 15 раз выше, чем преднизолона. Противовоспалительное действие обусловливает уменьшение бронхиальной обструкции как на раннем, так и позднем этапе аллергической реакции. Будесонид снижает активность гистамина и метахолина в дыхательных путях у пациентов с гиперреактивностью.Исследования продемонстрировали, что чем раньше с момента начала приступа БА начато применение будесонида, тем большее улучшение функции легких следует ожидать.Исследование применения Пульмикорта Турбухалера у здоровых добровольцев показали дозозависимое влияние на содержание кортизола в плазме крови и моче. При применении в рекомендуемых дозах Пульмикорт Турбухалер оказывает существенно меньшее воздействие на функцию надпочечников, чем преднизон в дозе 10 мг, что было показано в АКТГ-тестах.У детей старше 5 лет при применении доз до 400 мкг/сут системных эффектов не выявлено. Биохимические признаки системного действия препарата могут отмечать при приеме препарата в дозе 400–800 мкг/сут; при применении в дозе 800 мкг/сут такие признаки распространены. БА, как и применение ингаляционных кортикостероидов, могут вызывать замедление роста. Результаты наблюдений за детьми и подростками, получавшими будесонид в течение длительного периода (до 13 лет), показали, что рост пациентов достигает ожидаемых показателей для взрослых. Терапия ингаляционным будесонидом показала его эффективность для профилактики астмы физического усилия.Фармакокинетика. Абсорбция. После ингаляционного применения будесонид быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается в пределах 30 мин после ингаляции. В исследованиях среднее накопление будесонида в легких после вдыхания через Турбухалер составляло 25–35% примененной дозы. Системная биодоступность составляет около 38%.Распределение и метаболизм. Связывание с протеинами плазмы крови составляет около 90%. Объем распределения составляет около 3 л/кг. Будесонид подвергается значительному (около 90%) метаболизму первого прохождения в печени до метаболитов с низкой ГКС-активностью. ГКС-активность основных метаболитов, 6
Показания
— бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами для контроля воспалительного процесса.
— хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
Применение
Доза Пульмикорта Турбухалера подбирается индивидуально. Рекомендуемые дозы препарата в случае начала ингаляционной глюкокортикостероидной терапии в период тяжелых обострений бронхиальной астмы, а также на фоне снижения дозы или отмены приема пероральных ГКС, следующие:
Дети старше 6 лет: 100-800 мкг/ (общая суточная дома препарата может быть разделена на 2-4 ингаляции). В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 400 мкг/, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно).
У детей переход на однократный прием препарата должен проводиться под наблюдением педиатра.
Взрослые: обычая доза составляет 200-800 мкг/ (общая суточная доза препарата может быть разделена на 2-4 ингаляции). Для лечения тяжелого обострения бронхиальной астмы суточная доза может быть увеличена до 1600 мкг. В случае если рекомендуемая доза не превышает 400 мкг/, всю дозу препарата можно примять за один раз (единовременно).
При подборе поддерживающей дозы необходимо стремиться к назначению минимальной эффективной дозы.
Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после лечения. Пульмикорт Турбухалер оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.
Продемонстрирована лучшая эффективность будесонида при использовании Турбухалера по сравнению с аналогичной дозой будесонида в форме дозированного аэрозоля. В случае перевода пациента, находящегося в стабильном состоянии, с Пульмикорта в аэрозольной форме на Пульмикорт Турбухалер, следует рассмотреть возможность снижения суточной дозы будесонида Для усиления терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы Пульмикорта Турбухалера вместо комбинации препарата с пероральными глюкокортикостероидами, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.
Пациенты, получающие пероральные глюкокортикостероиды:
Отмену приема пероралышх глюкокортикостероидов необходимо проводить на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней рекомендуется принимать высокую дозу Пульмикорта на фоне приема пероральных глюкокортикостероидов в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных глюкокортикостероидов следует постепенно снижать (например, по 2.5 мг преднизолона или его аналогов) до минимально возможного уровня. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикостероидов.
Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени. Принимая во внимание выведение будесонида за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Препарат, содержащийся в Турбухалере, попадает в дыхательные пути пациента вместе с потоками воздуха при выполнении активного вдоха через мундштук Турбухалера.
Важно убедить пациента внимательно прочитать инструкцию по использованию Пульмикорта Турбухалера.
Чтобы быть уверенным в том, что оптимальная доза препарата попала в легкие, глубоко и сильно вдохните через мундштук Турбухалера.
Ни при каких обстоятельствах не выдыхайте через мундштук.
После ингаляции требуемой дозы препарата прополощите рот водой для того, чтобы свести к минимуму риск грибкового поражения ротоглотки.
Как использовать Пульмикорт Турбухалер
Турбухалер - многодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах. Когда Вы делаете вдох, порошок из Турбухалера доставляется и легкие. Поэтому важно, чтобы Вы сильно и глубоко вдохнули через мундштук.
Турбухалер очень прост в применении. Просто следуйте инструкциям, приведенным ниже:
1. Отвинтите и снимите колпачок.
2. Держите ингалятор вертикально дозатором вниз. Загрузите в ингалятор дозу, повернув дозатор против часовой стрелки до упора, а затем поверните дозатор в исходное положение до щелчка.3. Выдохните. Не выдыхайте через мундштук. Перед тем как выдохнуть, выньте ингалятор изо рта.
4 Осторожно сожмите мундштук зубами, сожмите губы и вдохните глубоко и сильно через рот. Мундштук нельзя жевать и сильно сжимать зубами.
Если требуется ингаляция более чем одной дозы, повторите этапы 2-5.
5. Закройте ингалятор колпачком.
6. Прополоскайте рот водой.
Важно! Никогда не выдыхайте через мундштук. Всегда плотно закрывайте ингалятор колпачком после использования.
Поскольку количество вдыхаемого порошка очень мало, Вы, возможно, не почувствуете вкус порошка после ингаляции. Однако, если Вы следовали инструкции, то можете быть уверены в том. что вдохнули необходимую дозу препарата.
Очистка. Регулярно (раз в неделю) очищайте мундштук снаружи сухой тканыо. Не используйте воду или другие жидкости для очистки мундштука.
Как узнать, что ингалятор пуст?
Появление в окне доз индикатора красной отметки означает, что в ингаляторе осталось приблизительно 20 доз. Ингалятор пуст, когда красная отметка достигнет ннжнего края окна доз индикатора.
Звукт который Вы слышите, встряхивая ингалятор, производится осушающим агентом, а не лекарством.
Противопоказания
— детский возраст до 6 лет;
— повышенная чувствительность к будесониду.
С осторожностью следует соблюдать осторожность при лечении ингаляционными глюкокортикостероидами пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания.
Побочные эфекты
До 10% пациентов, принимающих препарат, могут испытывать следующие побочные эффекты:
Также могут наблюдаться психоневрологические симптомы, такие как нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения. Принимая но внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием глюкокортикостероидов, включая гипофункцию надпочечников. В редких случаях наблюдалось появление синяков на коже.
Особые указания
при применении ингаляционных стероидов пациентам следует полоскать ротовую полость водой после каждого введения дозы, поскольку существует риск инфицирования ротоглотки грибковой микрофлорой.Следует избегать сопутствующего лечения кетоконазолом, итраконазолом или другими мощными ингибиторами CYP 3A4. При невозможности отмены интервал между применением этих лекарственных средств следует максимально увеличить.Особый контроль требуется у пациентов, которые применяли пероральные стероиды, поскольку у них на протяжении продолжительного времени может сохраняться риск развития недостаточности функции надпочечников. К группе риска также можно отнести больных, нуждающихся в неотложной терапии высокими дозами кортикостероидов или в продолжительном лечении наиболее высокими рекомендованными дозами ингаляционных кортикостероидов. У таких пациентов при сильном стрессе могут появляться признаки и симптомы недостаточности надпочечников. В период стресса или плановых хирургических вмешательств у данной группы больных следует учитывать возможность применения дополнительных системных кортикостероидов.При переходе с терапии пероральными стероидами на ингаляционные кортикостероиды пациенты могут ощущать рецидив таких симптомов, как боль в мышцах и суставах. В таких случаях возможно временное повышение дозы перорального стероида. В единичных случаях отмечают такие симптомы, как утомляемость, головная боль, тошнота, рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС.Замена терапии системными стероидами на ингаляционные кортикостероиды иногда приводит к проявлениям аллергии, таким как ринит и экзема, которые ранее купировались приемом системных препаратов.У детей и подростков, получающих длительное лечение ГКС, рекомендуется регулярный мониторинг роста независимо от формы применяемого препарата. Пользу от терапии ГКС следует рассматривать в сравнении с возможным риском угнетения роста.Как и в случаях с другими видами ингаляционной терапии, непосредственно после применения дозы может возникнуть парадоксальный бронхоспазм. Если появляются тяжелые реакции, следует пересмотреть лечение и при необходимости начать альтернативную терапию.Пациентам следует сообщить о необходимости обращения к врачу, если эффект лечения будет снижаться, поскольку повторные ингаляции для устранения тяжелых приступов БА не должны приводить к отсрочке начала другой важной терапии. В случае внезапного ухудшения состояния больного терапию необходимо дополнить непродолжительным курсом пероральных стероидов.Сниженная функция печени может влиять на способность выведения будесонида.Применение в период беременности и кормления грудью. Данные, полученные при обследовании приблизительно 2000 женщин в период беременности, не выявили повышенного риска нарушений развития, которые были бы результатом терапии будесонидом. Результаты исследования на животных продемонстрировали, что ГКС могут обусловить нарушение развития, тем не менее эти данные не считаются значимыми для людей при применении в рекомендуемых дозах.Исследование на животных также показали влияние избытка пренатальных ГКС на задержку внутриутробного развития, сердечно-сосудистые заболевания во взрослом возрасте и постоянное изменение плотности глюкокортикоидных рецепторов, обмена нейротрансмиттеров и поведение при применении доз, ниже тератогенных.В период беременности необходимо применять минимально эффективную дозу будесонида, учитывая при этом риск ухудшения течения БА.Будесонид экскретируется в грудное молоко. Возможность применения будесонида в период кормления грудью необходимо рассматривать лишь в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой вероятный риск для ребенка.Дети. Не применяют у детей в возрасте младше 5 лет.Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Взаимодействие
нет данных о клинически значимых случаях взаимодействия ингаляционных ГКС с лекарственными средствами, применяемыми при БА.Кетоконазол в дозе 200 мг 1 раз в сутки повышает плазменную концентрацию перорального будесонида (3 мг 1 раз в сутки) в среднем в 6 раз при их одновременном приеме. При применении кетоконазола через 12 ч после будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о таком взаимодействии отсутствует относительно ингаляционного будесонида, тем не менее и в этом случае ожидается существенное повышение его уровня в плазме крови. Поскольку данные, которые бы позволили приводить рекомендации относительно дозирования, отсутствуют, комбинации этих препаратов следует избегать. Если это невозможно, интервал между применением кетоконазола и будесонида должен быть по возможности увеличен. Следует также учитывать возможность снижения дозы будесонида. Другие сильнодействующие ингибиторы CYP 3A4, такие как итраконазол, также приводят к существенному повышению уровня будесонида в плазме крови.
Передозировка
при острой передозировке будесонида в результате применения в высоких дозах клинических проявлений не возникает. При продолжительном применении в высоких дозах могут возникнуть такие системные эффекты ГКС, как гиперкортицизм и угнетение функции надпочечников.
Условия хранения
Хранить при температуре ниже 30°С, в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.
