Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
лозартан (2-бутил-4хлор-1[2-(1Н-тетразол-5-ил фенил) бензил]имидазол-5-метанол) - антигипертензивное средство, непептидный блокатор рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и афинитетом к рецепторам типа AT1, характеризуется длительным действием (24 ч), что обусловлено образованием фармакологически активного метаболита.
После приема внутрь лозартан быстро всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность - приблизительно 33%. Метаболизируется при первичном прохождении через печень с образованием карбоксильного метаболита, обладающего более высокой фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Максимальная концентрация в плазме крови лозартана и его активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч соответственно.
Период полувыведения лозартана и его активного метаболита составляет 1,5-2,5 ч и 3-9 ч соответственно. Лозартан и его активный метаболит не удаляются при гемодиализе. Приблизительно 98% лозартана и активного метаболита связывается с белками плазмы крови. Лозартан выводится с мочой и калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой, 60% - с калом.
Показания
АГ.
Применение
назначают внутрь независимо от приема пищи 1 раз в сутки. Средняя суточная доза при АГ составляет 50 мг. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 нед после начала лечения. При необходимости суточная доза может быть повышена до 100 мг в 1-2 приема. Пациентам, которые принимают диуретики, начальную дозу нужно снизить до 25 мг/сут. Больным с нарушением функции печени следует назначать препарат в более низких дозах. Пациентам пожилого возраста, а также больным с нарушением функции почек (в том числе находящимся на диализе) нет необходимости в коррекции начальной дозы.
Начальная доза при сердечной недостаточности составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Дозу повышают наполовину каждые 7 дней (12,5-25-50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и кормления грудью, детский возраст.
Побочные эфекты
головокружение, мигрень, головная боль, нарушения сна, ортостатическая гипотензия, гиперкалиемия, ангионевротический отек (включая отек лица, губ, языка и глотки), крапивница, зуд, диарея, нарушения функции почек, миалгии, инфекции верхних дыхательных путей.
Особые указания
у пациентов с дегидратацией (например принимающих диуретики в высоких дозах) может развиваться симптоматическая гипотензия. Необходимо провести коррекцию такого состояния или начать лечение препаратом с назначения в более низкой дозе.
У больных с циррозом печени, выраженными нарушениями функции печени концентрация лозартана в плазме крови значительно повышается, из-за чего при заболеваниях печени препарат следует назначать в более низкой дозе.
В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в плазме крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушении функции почек.
Препараты, которые действуют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут повышать уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Во время приема Пресартана может повышаться активность АлАТ.
Во время лечения Пресартаном нужно отказаться от управления автотранспортными средствами, если применение препарата сопровождается развитием побочных эффектов со стороны ЦНС.
Взаимодействие
при одновременном применении лозартана с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками возможно развитие гиперкалиемии.
Передозировка
наиболее вероятными проявлениями передозировки являются артериальная гипотензия и тахикардия. В связи с парасимпатической (вагусной) стимуляцией может развиться брадикардия. При возникновении симптоматической гипотензии проводят поддерживающую терапию. Лозартан и его активный метаболит не выводится из организма при гемодиализе.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 8-25 °С.
