Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
пиоглитазон - пероральное гипогликемизирующее средство, применяемое для лечения сахарного диабета типа II. Относится к классу тиазолидиндионов. Селективно стимулирует ?-рецепторы, которые активируются пероксисомным пролифератором (?-PPAR). Активация ?-PPAR модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину и принимающих участие в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов. Снижается инсулинорезистентность периферических тканей и печени, в результате чего увеличиваются затраты глюкозы в печени. В отличие от производных сульфанилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина ?-клетками поджелудочной железы. При инсулиннезависимом сахарном диабете (тип II) уменьшение инсулинрезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина и гликозилированного гемоглобина (HbА1С) в плазме крови. У больных с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона уменьшается уровень ТГ и увеличивается уровень ЛПВП, при этом уровень ЛПНП и общего ХС не изменяется.
После перорального приема пиоглитазон определяется в плазме крови через 30 мин, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. Прием пищи замедляет абсорбцию препарата (максимальная концентрация достигается через 3-4 ч), однако степень всасывания не изменяется. Связывание с белками плазмы крови (в основном с альбумином) составляет 99%. Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 с образованием активных метаболитов, которые частично образуют конъюгаты с глюкуроновой или серной кислотой. Период полувыведения для неизмененного пиоглитазона составляет 3-7 ч, суммарно пиоглитазона и его метаболитов - 16-24 ч. Клиренс пиоглитазона составляет 5-7 л/ч. После перорального приема большая часть пиоглитазона выделяется с желчью в неизмененной форме и в виде метаболитов, экскретируется из организма с калом и мочой.
Показания
инсулиннезависимый сахарный диабет (тип II). Пиоглар может применяться в качестве монотерапии или в комбинации с производными сульфанилмочевины, метформином или инсулином.
Применение
Пиоглар назначают внутрь, взрослым - 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Дозу препарата подбирают индивидуально. Начальная доза пиоглитазона составляет 15 мг, при необходимости дозу повышают до 15-30 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза при монотерапии - 45 мг, при комбинированной терапии - 30 мг/сут. При комбинированной терапии с инсулином начальная доза пиоглитазона составляет 15-30 мг в сутки, доза инсулина или остается такой же, или снижается на 10-25%.
Противопоказания
гиперчувствительность к любому компоненту препарата, диабетический кетоацидоз, период беременности и кормления грудью.
Побочные эфекты
гипогликемия, анемия, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, билирубина в сыворотке крови, повышение активности АлАТ, КФК, головная боль, синусит, миалгия, нарушение целостности зубной эмали, фарингит.
Особые указания
Пиоглитазон необходимо с осторожностью назначать пациентам с периферическими отеками и хронической сердечной недостаточностью. Не следует назначать пиоглитазон пациентам при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе и при повышении активности АлАТ более чем в 2,5 раза выше верхней границы нормы. При умеренном повышении активности ферментов печени лечение препаратом следует проводить с осторожностью. В период лечения пиоглитазоном пациентам с патологией печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. Развитие гипокликемии при проведении комбинированной терапии обусловливает необходимость уменьшения дозы сульфонамидов или инсулина. У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в предменопаузальный период лечение может вызвать наступление овуляции, которая может привести к нежелательной беременности, поэтому им необходимо применять контрацептивные средства.
На фоне почечной недостаточности коррекции дозы препарата не требуется. Развитие анемии, снижение уровня гемоглобина и гематокрита могут быть связаны с увеличением объема плазмы крови и не проявляются клинически значимыми гематологическими эффектами. Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.
Взаимодействие
производные сульфонамидов, метформин и инсулин потенцируют гипогликемию. При одновременном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов возможно снижение эффективности контрацепции. Кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона.
Передозировка
проявляется усилением побочных эффектов (гипогликемия). Лечение симптоматическое.
Условия хранения
в сухом месте при температуре до 25 °С.
