Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Противоопухолевый препарат, производное платины, в молекулярной структуре которого атом платины образует комплекс с оксалатом и 1,2-диаминоциклогексаном. Активное вещество является энантиомером.Оксалиплатин проявляет широкий спектр цитотоксического действия in vitro и противоопухолевого действия иn vиvo в различных моделях опухолей. Также проявляет активность in vitro и in vivo на различных моделях, устойчивых к цисплатину.
Механизм действия обусловлен взаимодействием Элоксатина с ДНК путем образования меж-и внутришньоспиральних мостиков и подавлением синтеза ДНК.
Фармакокинетика. Распределение и метаболизм.
Иn vиvo оксалиплатин активно биотрансформуется и не проявляется в ультрафильтрате плазмы уже к концу 2-часового введения в дозе 130 мг / м ², при этом 15% введенной дозы находится в крови,а остальные 85% быстро распределяются в тканях (или выводятся с мочой). Платина связывается с альбумином плазмы.
Вывода.
Выводится с мочой в течение первых 48 часов.
К пятому дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% - в кале.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
Значительное снижение клиренса с 17,55 ± 2,18 л / час до 9,95 ± 1,91 л / ч наблюдалось при почечной недостаточности вместе со статистически значимым уменьшением объем распределения с 330 ± 40,9 до 241 ± 36,1 л. Влияние тяжелой почечной недостаточности на клиренс платины не изучено.
Показания
Метастазирующим колоректальным раком (как монотерапия); метастазирующий колоректальный рак в составе комбинированной терапии в сочетании с фторопиримидинамы.
Применение
Элоксатин назначают только взрослым в виде инфузии в течение 2 - 6 час.
Рекомендуемая доза составляет 130 мг / м ² 1 раз в 3 недели или 85 мг / м ² 1 раз в 2 недели.
При применении в комбинации с фторпиримидинами Элоксатин следует вводить раньше, чем фторопиримидины.
Дозу препарата корректируют в зависимости от переносимости. При применении Элоксатина не требуется проведение гипергидратации.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК 12-57 мл / мин) возможно применение Элоксатина в рекомендованной дозе 130 мг / м ² 1 раз в 3 недели без ухудшения функции почек или увеличения токсичности.
Правила приготовления и введения раствора.
Для растворения препарата применяются следующие растворители: вода для инъекций или 5% раствор глюкозы.
Элоксатин 100 мг: 20 мл или 40 мл растворителя добавляют во флакон для получения раствора оксалиплатина с концентрацией 2,5 мг / мл или 5,0 мг / мл.
Элоксатин 50 мг: 10 мг или 20 мг растворителя добавляют во флакон для получения раствора оксалиплатина с концентрацией 2,5 мг / мл или 5,0 мг / мл.
Для приготовления инфузионного раствора полученный раствор разводят 5% раствором глюкозы до объема 250 - 500 мл.
Во время приготовления и введения раствора нельзя применять материалы, содержащие алюминий.
Раствор нельзя применять неразбавленным.
Раствор нельзя смешивать с солевыми (щелочными) растворами или растворами, содержащими хлориды.
Раствор нельзя смешивать и назначать одновременно с другими препаратами в одной и той же инфузионной системе (особенно с 5-фторурацилом и фолиевой кислотой).
После введения Элоксатина систему следует промыть.
Раствор с признаками выпадения осадка не должен применяться и должен быть уничтожен.
Условия хранения
хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 º С. Не замораживать.
