Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
полусинтетический аминопенициллиновый антибиотик широкого спектра действия для перорального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез компонентов бактериальной клетки. Активен в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Клинически значимые грамотрицательные микроорганизмы, чувствительные к амоксициллину, включают Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Leptospira spp., Chlamydia spp. Кроме того, амоксициллин активен в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к пенициллину G, например стрептококков групп А, B, C, G, H, l, M, Streptococcus pneumoniae, стафилококков и Neisseria spp., не продуцирующих пенициллиназу, Erysipelothrix rhusiopathiae, Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Actinomyces spp., Streptobacillus spp., Spirillium minus, Pasteurella multocida, Listeria spp., Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia) и др., а также различных анаэробных микроорганизмов (в том числе пептококков, пептострептококков, клостридий и фузобактерий).
Препарат практически полностью всасывается в тонком кишечнике; прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. Абсолютная биодоступность препарата зависит от дозы и находится в диапазоне 75-90%. В диапазоне доз 250 и 750 мг биодоступность (параметры AUC и/или выведения с мочой) линейно пропорциональна дозе. При более высоких дозах степень абсорбции снижается. При пероральном применении амоксициллина в разовой дозе 500 мг концентрация в плазме крови составляла 6-11 мг/л. После применения препарата в разовой дозе 3 г плазменные концентрации достигали 27 мг/л. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 ч после перорального приема. Связывание с белками плазмы крови составляет около 17%. Амоксициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая мокроту и гнойный бронхиальный секрет. При нормальной функции печени наблюдается высокая концентрация препарата в желчи. Около 7-25% принятой дозы превращается в неактивную пенициллиновую кислоту. Период полувыведения амоксициллина у пациентов с нормальной функцией почек составляет около 1-1,5 ч, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения - 5-20 ч. Около 60-80% перорально принятой дозы амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой на протяжении 6 ч и незначительное количество - с желчью.
Показания
инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легкого, гнойный отит); коклюш (инкубационный период и начальная стадия); инфекции мочеполовой системы (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, эпидидимит, цистит, уретрит, бессимптомная бактериурия в период беременности, гонорея); гинекологические инфекции (септический аборт, аднексит, эндометрит и др.); инфекции органов пищеварения (хеликобактерная персистенция, холангит, холецистит, брюшной тиф, паратиф, особенно осложненный септицемией (в комбинации с аминогликозидами), носительство сальмонеллы, шигеллез); инфекции кожи и мягких тканей; лептоспироз, острый и латентный листериоз. Если не требуется парентерального назначения антибиотиков, Оспамокс можно назначать также при инфекционном эндокардите, например энтерококковом (изолированно или в комбинации с аминогликозидами), бактериальном менингите (после определения чувствительности возбудителей, особенно у детей), при септицемии, вызванной чувствительными микроорганизмами, для профилактики гнойно-септических осложнений при хирургических вмешательствах.
Применение
режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и состояния функции почек больного, а также от чувствительности микроорганизмов и локализации инфекционного процесса.
Взрослым обычно назначают по 500 мг 3 раза в сутки.
При хронических заболеваниях, рецидивах, тяжелом течении инфекционных заболеваний назначают до 1 г 3-4 раза в сутки.
При острой неосложненной гонорее назначают однократно 3 г препарата в сочетании с 1 г пробенецида.
Для профилактики эндокардита при небольших хирургических вмешательствах - 3 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости повторную дозу назначают через 6 ч.
Средний курс лечения - 5-7 дней.
Для предупреждения осложнений лечение стрептококковых инфекций должно длиться по крайней мере 10 дней.
Оспамокс необходимо принимать еще 2-3 дня после исчезновения всех симптомов заболевания.
При почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин) дозу препарата снижают на 15-50% и/или увеличивают интервал между приемами в 12 ч. У больных с анурией доза препарата не должна превышать 2 г в сутки.
Детям препарат назначают в дозах из расчета 30-60 мг/кг в сутки, разделенных на 2-3 приема.
Возраст ребенка, лет
Суточная доза
3-6
500 мг
6-10
750 мг
10-14
1 г
14-18
1,5 г
При тяжелом протекании инфекционного заболевания суточную дозу для детей можно повысить до 100 мг/кг.
Препарат назначают независимо от приема пищи. Таблетки Оспамокса ДТ можно принимать, запивая водой, или же растворить в воде и выпить полученный р-р.
Противопоказания
повышенная чувствительность к пенициллинам; перекрестная чувствительность к в-лактамным антибиотикам (цефалоспорины); инфекционный мононуклеоз; лимфолейкоз; возраст до 3 лет (таблетки, капсулы).
Побочные эфекты
ЖКТ: тошнота, потеря аппетита, рвота, вздутие живота, диарея, сухость во рту, нарушение вкуса; редко - обесцвечивание зубов (особенно при применении суспензии), исчезающее после чистки зубов щеткой; очень редко - окращивание языка в черный цвет.
Печень и желчевыводящие пути: умеренно выраженное и преходящее повышение активности печеночных трансаминаз.
Реакции повышенной чувствительности: побочные реакции со стороны кожи, такие как экзантема, зуд, крапивница; немедленное появление после приема препарата крапивницы свидетельствует о наличии аллергической реакции на амоксициллин, в связи с чем лечение Оспамоксом следует отменить. Редко - мультиформная эритема, макуло-папулезные высыпания; сывороточная болезнь, аллергический васкулит, синдром Стивена - Джонсона, буллезный и эксфолиативный дерматит; в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Нервная система: гиперкинезия, головокружение, судороги. Судороги могут отмечать у пациентов с почечной недостаточностью или у тех, кто применяет препарат в высоких дозах.
Мочевыводящая система: редко - развитие интерстициального нефрита.
Система кровообразования: редко - агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Общие нарушения: редко сообщалось о возникновение лекарственной лихорадки; продолжительное или повторное применение препарата может привести к развитию суперинфекций и колонизации стойких микроорганизмов или дрожжей, которые вызывают оральный или вагинальный кандидоз.
Особые указания
следует с осторожностью применять у больных с аллергическим диатезом и астмой.
При наличии тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, прием таблеток следует прекратить и принять соответствующие медицинские меры.
Как и при применении других антибиотиков, возможно развитие суперинфекций.
Период беременности и кормления грудью. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Поэтому, принимая во внимание отсутствие данных о возможном эмбриотоксическом, тератогенном или мутагенном действии препарата, в период беременности и кормления грудью Оспамокс назначают только при тщательной оценке соотношения польза/риск.
Взаимодействие
препараты бактериостатического действия (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол) могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.
Одновременное применение амоксициллина с дигоксином может привести к повышению абсорбции последнего, что может вызвать необходимость коррекции дозы дигоксина.
При одновременном назначении с аминогликозидами (дигоксин) возможен синергический эффект.
Сочетанное назначение амоксициллина с пробенецидом, фенилбутазоном, оксифенбутазоном, по меньшей мере с ацетилсалициловой кислотой, индометацином и сульфинперазоном приводит к повышению концентрации амоксициллина в плазме крови.
При наличии положительных тестов на чувствительность можно использовать комбинации с другими бактерицидными антибиотиками (цефалоспорины, аминогликозиды).
Одновременный прием антацидов снижает всасывание Оспамокса.
Применение Оспамокса с аллопуринолом может приводить к повышению частоты возникновения кожных реакций.
Как и другие антибиотики, Оспамокс в единичных случаях может снижать активность пероральных контрацептивов.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея и, как следствие, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: специфического антидота нет. Назначают промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; меры по поддержке водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °C.
Форма выпуска
1 капсула содержит 250 мг амоксициллина; 1000 капсул в упаковке для стационара;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 500 или 1000 мг амоксициллина; 1000 таблеток в упаковке для стационара;
5 мл готовой суспензии для перорального применения (1 мерная ложка) содержат 125 или 250 мг амоксициллина; гранулы для приготовления 60 мл суспензии во флаконах; 40 флаконов в упаковке для стационара. Прочие ингредиенты: 25 мг бензоата натрия, 3,3 мг сахарина натрия, около 1,2 мг сахарозы.
