Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
олопатадин - сильнодействующее селективное противоаллергическое/антигистаминное средство, имеющее несколько механизмов действия. Противодействует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у людей) и предотвращает индуцированное гистамином выделение цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что олопатадин действует на тучные клетки конъюнктивы человека, угнетая высвобождение медиаторов воспаления. Отмечали, что местное офтальмологическое применение препарата у пациентов со свободными носослезными каналами уменьшает проявления признаков и симптомов, часто сопровождающих сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не оказывает клинически значимых изменений диаметра зрачка.
Доклинические данные, полученные при проведении стандартных исследований по безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического влияния на репродуктивную функцию, не выявили какой-либо опасности для человека.
Олопатадин абсорбируется системно, как и другие лекарственные средства для местного применения. Однако системная абсорбция олопатадина при местном применении является низкой при концентрации в плазме крови в пределах от значения ниже границы количественного определения (<0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эта концентрация в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, которые хорошо переносят. Исследования по фармакокинетике при пероральном применении показали, что период полувыведения олопатадина составляет приблизительно 8-12 ч; препарат выводится преимущественно почками. Приблизительно 60-70% дозы выявлено в моче в виде активного вещества. Два метаболита - моно-десметил и N-оксид выявлены в моче в низких концентрациях.
Поскольку олопатадин выводится с мочой главным образом в виде неизмененного активного вещества, его фармакокинетика изменяется при нарушениях функции почек. Максимальная концентрация в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина - 13 мл/мин) в 2-3 раза выше по сравнению со здоровыми взрослыми добровольцами. При проведении гемодиализа у пациентов после применения препарата перорально в дозе 10 мг концентрация олопатадина в плазме крови была значительно ниже в день проведения гемодиализа, чем в день, когда он не проводился, что показывает, что олопатадин подвергается гемодиализу.
В сравнительных исследованиях по фармакокинетике при применении препарата перорально в дозе 10 мг у пациентов молодого (средний возраст - 21 год) и пожилого возраста (средний возраст - 74 года) не выявлено значимых различий в концентрации в плазме крови, связывании с белком, выведении с мочой неизмененного лекарственного вещества и метаболитов.
Проведены исследования олопатадина при пероральном применении у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Результаты свидетельствуют, что у этой категории больных при применении олопатадина возможно повышение концентрации в плазме крови. Поскольку концентрация в плазме крови после местного офтальмологического применения олопатадина в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, которые хорошо переносят, нет необходимости корригировать дозу у людей пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является главным путем элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции печени.
Показания
сезонный аллергический конъюнктивит.
Применение
в конъюнктивальний мешок пораженного глаза (глаз) закапывают по 1 капле Опатанола 2 раза в сутки (с интервалом 8 ч). В случае необходимости лечение может длиться до 4 мес.
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста, а также при нарушении функции печени или почек.
Может применяться в педиатрии (дети в возрасте от 3 лет) в такой же дозе, как и у взрослых.
Противопоказания
повышенная чувствительность к олопатадину или другим компонентам препарата.
Побочные эфекты
при проведении клинических исследований при участии около 950 пациентов Опатанол применяли на протяжении 4 мес в качестве монотерапии (4 раза в сутки в оба глаза) или дополнительной терапии к лоратадину 10 мг.
У 5% пациентов отмечали побочные эффекты, однако только у 1,4% они были связаны с применением Опатанола. Во время проведения клинических исследований не было сообщений о серьезных офтальмологических или системных побочных действиях, связанных с применением препарата. Наиболее часто - ощущение дискомфорта в глазах (0,9%). При проведении клинических исследований сообщалось о возникновении таких побочных эффектов, которые оценивались как бесспорно, вероятно или возможно связанные с применением Опатанола. Возникновение всех побочных эффектов было единичным (0,1-1%).
Со стороны органа зрения: дискомфорт, зуд, гиперемия, выделения, кератит, сухость глаз, отек век, ощущение постороннего тела, фотофобия.
Общие побочные эффекты: астения.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: сухость в носу.
О других побочных эффектах, выявленных в постмаркетинговый период применения препарата Опатанол, сообщалось очень редко (<0,01%). Они, как правило, были связаны с применением противоаллергических/антигистаминных препаратов: нечеткость зрения, сухость во рту, ринит, эритема.
Особые указания
Опатанол является противоаллергическим/антигистаминным средством, которое применяется местно, но абсорбируется системно. В случае серьезных реакций или повышенной чувствительности нужно прекратить применение препарата.
Сообщалось о случаях точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии, которые связаны с применением бензалкония хлорида в офтальмологических лекарственных средствах как консерванта. Поскольку Опатанол содержит бензалкония хлорид, нужно внимательно наблюдать пациентов с синдромом сухого глаза или повреждениями роговицы, которые часто или в течение продолжительного времени применяют препарат.
Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и р-ра, необходимо придерживаться осторожности и не дотрагиваться до век, близлежащих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.
Контактные линзы. Пациенты должны быть проинформированы о том, что не следует применять Опатанол во время ношения контактных линз, необходимо подождать 10-15 мин после инстилляции препарата, прежде чем вставлять контактные линзы.
Период беременности и кормления грудью. Нужно придерживаться осторожности при назначении препарата беременным ввиду отсутствия клинических данных относительно применения препарата в период беременности. Экспериментальные исследования не выявили прямого или косвенного негативного влияния при применении в период беременности на развитие эмбриона/плода, родов и новорожденного. Опатанол не рекомендуется использовать в период кормления грудью. В экспериментальных исследованиях олопатадин оказывался в молоке крыс после перорального введения; вызывал замедление роста малышей самок, которым вводили системные дозы олапатадина, значительно превышающие максимальные рекомендованные дозы при применении субконъюнктивально у человека. Не известно, может ли местное применение быть причиной системной абсорбции, достаточной для появления определенного количества препарата в грудном молоке.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с опасными механизмами. Как и в случае применения других глазных капель, временная нечеткость зрения или другие нарушения зрения могут влиять на данные способности. Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать до тех пор, пока зрение прояснится, прежде чем приступать к вышеперечисленным занятиям.
Взаимодействие
исследования по изучению взаимодействия Опатанола с другими лекарственными средствами не проводили.
Исследования in vitro показали, что олопатадин не угнетает метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3А4 цитохрома Р450. Эти результаты свидетельствуют о том, что олопатадин не приводит к метаболическому взаимодействию с другими активными веществами при их сопутствующем применении.
В случае применения других офтальмологических средств необходимо выдерживать интервал 5-10 мин между их применением.
Передозировка
нет данных относительно передозировки при случайном или намеренном глотании. В экспериментальных исследованиях олопатадин выявил низкий уровень острой токсичности. Случайное глотание содержимого всего флакона Опатанола приведет к максимальному системному действию 5 мг олопатадина. Это действие может проявиться при применении дозы 0,5 мг/мл у ребенка весом 10 кг в случае 100% абсорбции.
Увеличение интервала Q-T у собак отмечали только при применении препарата в дозах, существенно превышающих максимальную дозу для человека, указывая на низкую вероятность увеличения интервала Q-T при клиническом применении. В исследовании при участии 102 здоровых добровольцев, молодых мужчин и женщин, людей преклонного возраста, применявших 5 мг препарата 2 раза в сутки перорально на протяжении 2,5 дней, отмечали незначительное увеличение интервала Q-T по сравнению с плацебо. В этом исследовании установленные уровни пиковых концентраций олопатадина в плазме крови (35-127 нг/мг) по меньшей мере в 70 раз превышали уровни при местном применении олопатадина относительно влияния на сердечную реполяризацию.
В случае передозировки необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.
Условия хранения
не применять более 4 нед после первого открытия флакона. После каждого применения нужно плотно закрывать флакон-капельницу.
