Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Специфический ингибитор протонового насоса: тормозит активность H+/K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты, тем самым, снижает кислотопродукцию.
Омепразол является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка.
Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование и базальной, и стимулированной секреции кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора.
Устранение изжоги после приема препарата происходит в течение 30 минут. Ингибирование 50% максимальной секреции соляной кислоты продолжается 24 ч.
Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH выше 3 в течение 17 ч.
Показания
— изжога и другие симптомы, ассоциированные с ГЭРБ;
— неэрозивная и эрозивная (рефлюкс-эзофагит) формы ГЭРБ;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов);
— эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);
— НПВП-гастропатия;
— гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз).
Применение
Препарат следует принимать внутрь за 30 минут до еды. Содержимое пакетика высыпать в чашку, добавить 1-2 столовых ложек воды (не следует использовать другие жидкости или пищевые продукты), тщательно размешать до получения однородной суспензии и сразу выпить. По необходимости можно запить небольшим количеством воды.
Для быстрого купирования симптомов изжоги достаточен однократный прием препарата в дозе 20 мг.
При неэрозивной форме ГЭРБ препарат назначают по 20 мг 1 раз/ в течение 4 недель.
Пациентам с эрозивной формой ГЭРБ (рефлюкс-эзофагитом) - по 20 мг 2 в течение 4–8 недель, в зависимости от степени тяжести эзофагита.
Для профилактики обострения рефлюкс-эзофагита – 20 мг/, длительность поддерживающей терапии определяется индивидуально.
При обострении язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, не ассоциированной с Helicobacter pylori – по 20 мг утром 1 раз/ в течение 4–8 нед.
Для эрадикации Helicobacter pylori препарат назначают в различных комбинациях: в течение 7-14 дней омепразол - по 20 мг, амоксициллин - по 1 г, кларитромицин - по 500 мг 2; либо омепразол - по 20 мг, кларитромицин - по 500 мг, метронидазол - по 500 мг 2; либо омепразол - по 20 мг 2, препараты висмута в дозе 120 мг 4, метронидазол по 500 мг 3 и тетрациклин - по 500 мг 4
Для профилактики язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки - по 20 мг утром 1 раз/ в течение 4–8 нед.
Для лечения НПВП-гастропатий - по 20 мг 2 в течение 4–6 недель, для профилактики - 20 мг/ на период применения НПВП у больных, имеющих факторы риска развития НПВП-гастропатии.
При гиперсекреторных состояниях - по 20 мг утром 1 раз/ в течение 4–8 нед.
При лечении синдрома Золлингера-Эллисона дозы подбираются индивидуально, в зависимости от клинического состояния. Рекомендуемая начальная доза - 60 мг/ У большинства пациентов состояние адекватно контролируется в диапазоне доз 20-120 мг. При необходимости применения дозы свыше 80 мг, необходимо разделить ее на 2 введения.
У пожилых пациентов и при почечной недостаточности нет необходимости корректировать дозу.
При печеночной недостаточности препарат следует назначать в суточной дозе 20 мг.
Противопоказания
— совместный прием с атазанавиром и нелфинавиром;
— непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за наличия в составе препарата сахарозы);
— детский возраст;
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при почечной и/или печеночной недостаточности.
Побочные эфекты
В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые побочные реакции.
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (?1/10), часто (от ?1/100 до <1/10), нечасто (от ?1/1000 до <1/100), редко (от ?1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны системы пищеварения: часто - диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко - повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса; очень редко - сухость во рту, стоматит, кандидоз слизистой оболочки ЖКТ; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч., с желтухой); очень редко - печеночная недостаточность, в т.ч. с развитием энцефалопатии (у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе).
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии, сонливость; редко - нарушение вкуса.
Психические нарушения: нечасто - бессоница; редко - ажитация, спутанность сознания, депрессия; очень редко - агрессия, галлюцинации.
Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго; редко - нечеткость зрения.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия; очень редко - мышечная слабость.
Со стороны кожных покровов: нечасто - дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко - алопеция, фотосенсибилизация; очень редко - многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отек и анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок).
Со стороны мочеполовой и репродуктивной системы: редко - интерстициальный нефрит, очень редко - гинекомастия.
Метаболические нарушения: редко - гипонатриемия, очень редко - гипомагниемия.
Прочие: нечасто - недомогание, переферические отеки, редко - бронхоспазм, усиление потоотделения.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Прием одновременно с пищей не влияет на эффективность препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Омез® Инста не влияет на способность управлять транспортом и работать с механизмами. В связи с тем, что во время терапии препаратом Омез® Инста могут наблюдаться головокружение и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.
Взаимодействие
Вследствие снижения кислотности желудочного сока при лечении омепразолом может снижаться или повышаться всасывание других лекарственных средств, механизм всасывания которых зависит от рН желудочного сока.
Снижает всасывание кетоконазола и итраконазола.
Повышает всасывание дигоксина. Совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз/ и дигоксина повышает биодоступность дигоксина примерно на 10%.
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными лекарственными средствами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Повышение рН в желудке на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных лекарственных средств. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента СYР2С19. При совместном применении омепразола и антиретровирусных лекарственных средств, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке крови.
Омепразол ингибирует CYP2C19 - основной изофермент, учавствующий в его метаболизме. Совместное применение омепразола с другими лекарственными средствами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, фенитоин, варфарин, другие антагонисты витамина K и цилостазол, может привести к снижению метаболизма этих препаратов.
Рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме при одновременном применении фенитоина и омепразола; в ряде случаев может потребоваться снижение дозы фенитоина. В то же время, у пациентов, длительно принимающих фенитоин, совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз/ не вызывало изменения концентрации фенитоина в плазме крови.
При применении омепразола у пациентов, получающих варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим контроль МНО; в ряде случаев может потребоваться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время, у пациентов, длительно принимающих варфарин, совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз/ не вызывало изменения времени свертывания.
Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз/ приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно.
Омепразол не влияет на метаболизм лекарственных средств, метаболизм которых осуществляется с помощью изофермента CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вориконазола и омепразола приводило более чем к двукратному увеличению AUC омепразола, что однако не требовало коррекции дозы омепразола.
Лекарственные средства, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, заторможенность, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. При необходимости – промывание желудка, активированный уголь. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
