Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. омепразол относится к средствам, угнетающим желудочную секрецию. Химически он представляет собой производное бензимидазола; не проявляет антихолинергических свойств и не является блокатором Н2-гистаминовых рецепторов. Его антисекреторное действие обусловлено специфическим ингибированием ферментной системы Н+/К+-АТФазы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Данная ферментная система выполняет роль протонного (кислотного) насоса в слизистой оболочке желудка, поэтому омепразол относят к ингибиторам протонного насоса, для которых характерно блокирование конечной фазы продукции соляной кислоты. Этот эффект дозозависим как относительно базальной, так и стимулированной секреции кислоты, независимо от вида стимулятора секреции.Фармакокинетика. Абсорбция омепразола начинается только после выхода гранул с кислотоустойчивой оболочкой из желудка. Абсорбция быстрая, Сmax омепразола в плазме крови достигается через 0,5–3,5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 30–40% при приеме в дозах 20–40 мг. У здоровых людей период полувыведения из плазмы крови составляет 0,5–1 ч при общем клиренсе 500–600 мл/мин. Связывание с белками плазмы крови достигает 95%. При повторных приемах биодоступность омепразола немного увеличивается. Основная часть введенной дозы (около 77%) выводится с мочой в виде метаболитов, остальная часть выводится с калом.У пациентов с хроническими заболеваниями печени биодоступность увеличивается приблизительно на 100%. Плазменный клиренс составляет, в среднем, 70 мл/мин, в сравнении с общим клиренсом 500–6000 мл/мин в норме.У пациентов с хроническими заболеваниями почек распределение омепразола практически не отличается от такового у здоровых людей, за исключением незначительного увеличения биодоступности. Скорость выведения омепразола незначительно снижается у людей пожилого возраста, при этом увеличивается и биодоступность.
Показания
Капсулы 10 мг
Рефлюкс-эзофагит с выраженной симптоматикой (изжога, регургитация); профилактика обострений язвы двенадцатиперстной кишки (для поддерживающего лечения); профилактика обострений рефлюкс-эзофагита (для поддерживающего лечения); диспепсия у пациентов без признаков серьезных желудочно-кишечных заболеваний (уменьшение массы тела, желудочно-кишечное кровотечение, неукротимая рвота).Капсулы 20 и 40 мг
Язва двенадцатиперстной кишки; язва желудка; для эрадикации бактерии Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии); патологическая гиперсекреция кислоты (синдром Золлингера — Эллисона, множественные эндокринные аденомы и системный мастоцитоз); гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.Омеп в форме капсул по 20 мг применяют также для профилактики и лечения повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом НПВП (диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва).
Применение
Капсулы 10 мг
Рефлюкс-эзофагит: рекомендованная доза — 20 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу можно повысить до 40 мг. Курс лечения — 4 нед. При необходимости прием препарата может быть продолжен еще 4 нед. Если в течение 4 нед состояние больного не улучшится, следует провести повторное обследование.Профилактика обострений язвы двенадцатиперстной кишки: рекомендованная доза — 10 мг 1 раз в сутки перед завтраком; при обострениях суточную дозу можно повысить до 20–40 мг.Профилактика обострений рефлюкс-эзофагита: при тяжелом эзофагите рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки перед завтраком, при эзофагите умеренной степени тяжести — 10 мг в сутки.Диспепсия: рекомендованная доза — 10 мг 1 раз в сутки перед завтраком. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг. Курс лечения — 4 нед. При необходимости прием препарата может быть продолжен еще 2 нед. Если через 2 нед состояние больного не улучшится, следует провести повторное обследование.Капсулы 20 и 40 мг
Язва двенадцатиперстной кишки (при отсутствии Helicobacter pylori): по 20 мг каждый день перед завтраком. Курс лечения — 2 нед, в отдельных случаях необходимо продолжить терапию еще в течение 2 нед. Для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки, резистентной к другим методам лечения, рекомендуется ежедневный прием по 40 мг на протяжении 4 нед.Язва желудка (при отсутствии Helicobacter pylori): по 20 мг каждый день перед завтраком. Курс лечения — 4 нед, в отдельных случаях необходимо продолжить терапию еще в течение 4 нед.Эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии с антибиотиками: 500 мг кларитромицина и 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки): по 20 мг 2 раза в сутки перед едой или по 40 мг перед завтраком. Сочетанная терапия назначается в течение 1 нед. Потом лечение продолжают еще 2 нед только Омепом — по 20 мг ежедневно перед завтраком.Патологическая гиперсекреция кислоты: доза подбирается индивидуально. Рекомендованная начальная доза для взрослых составляет 60 мг 1 раз в сутки. Доза и продолжительность курса лечения определяются с учетом состояния пациента и его реакции на лечение. При назначении дозы, которая превышает 80 мг в сутки, ее распределяют на несколько приемов.Профилактика повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом НПВП: назначается Омеп по 20 мг ежедневно перед завтраком в течение всего курса лечения НПВП. Курс лечения обычно составляет 4 нед.Капсулы следует принимать перед едой, глотая целиком и запивая небольшим количеством жидкости. Если пациенту тяжело проглотить капсулу, ее содержимое можно смешать с небольшим количеством апельсинового или яблочного сока и выпить полученную смесь.
Противопоказания
повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата.
Побочные эфекты
в отдельных случаях выявляют тошноту, рвоту, боль в животе и спине, диарею, запор, метеоризм, головную боль, головокружение, кашель, регургитацию кислого желудочного содержимого. Очень редко отмечают реакции гиперчувствительности, преимущественно кожные реакции (зуд, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, высыпания на коже, мультиформная эритема, буллезное воспаление, алопеция), анафилаксия. Также возможны бронхоспазм, нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, загрудинная боль (по типу стенокардии), периферические отеки, миалгия и артралгия, парестезия, сонливость, бессонница, спутанность сознания, возбуждение, депрессия, делирий, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, гепатит, повышение активности ферментов печени (сывороточных трансаминаз, гамма-глутарилтрансаминазы, ЩФ, билирубина), гипонатриемия, гинекомастия, импотенция, повышение температуры тела, редко — интерстициальный нефрит.В начале лечения омепразолом (в первые 2 нед) возможно повышение уровня гастрина в сыворотке крови; показатель нормализуется после прекращения приема препарата.
Особые указания
улучшение состояния больного в результате лечения Омепом не исключает наличия злокачественного новообразования в желудке, поэтому при подозрении на язву желудка следует исключить наличие онкологической патологии.Омепразол снижает кислотность желудочного сока, что незначительно повышает риск развития инфекций пищеварительного тракта.Есть сведения о развитии атрофического гастрита при продолжительном лечении омепразолом.Суточная доза для пациентов старшей возрастной группы и для пациентов с тяжелыми заболеваниями печени, как правило, не должна превышать 20 мг.Для пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы препарата не требуется.Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучалась.Период беременности и кормления грудью. Контролируемого изучения безопасности применения омепразола в период беременности и кормления грудью не проводилось. Применение препарата возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.Способность влиять на управление транспортными средствами и работу с другими механизмами. Данных о клинически значимом отрицательном влиянии омепразола на способность к управлению транспортными средствами или работе с потенциально опасными механизмами нет.
Взаимодействие
при одновременном применении с омепразолом может увеличиваться период полувыведения диазепама и фенитоина (рекомендуется определять сывороточную концентрацию фенитоина), варфарина (следует чаще, чем обычно, определять протромбиновое время), а также других препаратов, которые подвергаются окислению в печени. При одновременном приеме Омепа и препаратов, метаболизм которых осуществляется с помощью цитохрома Р450 (циклоспорина, дисульфирама, бензодиазепинов), может понадобиться коррекция их дозы. В связи с сильным и продолжительным угнетением секреции кислоты в желудке под действием омепразола могут отмечать нарушение абсорбции тех лекарственных средств, биодоступность которых в значительной степени определяется кислотностью желудочного сока (кетоконазол, итраконазол, ампициллин, соли железа и цианокобаламин). Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10%. Омепразол увеличивает выраженность лейкопении и тромбоцитопении, вызванных веществами угнетающих функцию костного мозга; повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина.
Передозировка
Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, приливы крови к голове, головная боль, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения, тахикардия. Специфического антидота нет. Лечение — симптоматическое. Гемодиализ неэффективен для выведения омепразола из организма в связи высокой степенью связывания с белками плазмы крови. Специфического антидота нет.
Условия хранения
в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °C.
