Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
изосорбид мононитрат (1,4:3,6-диангидро-D-глуцитол-5-нитрат) - антиангинальное средство с пролонгированным действием, относящееся к группе органических нитратов. Снижает тонус гладких мышц сосудов, вызывая увеличение венозного объема и снижение венозного возврата к сердцу, снижение давления наполнения желудочков и конечно-диастолического давления. Снижает преднагрузку, уменьшая энергетические затраты миокарда и соответственно его потребность в кислороде.
Снижение давления наполнения сердца улучшает перфузию предрасположенных к ишемии субэндокардиальных зон, сократительную способность миокарда и увеличивает сердечный выброс. Оликард снижает системное сосудистое сопротивление и сопротивление легочных артерий. Препарат также вызывает расслабление гладких мышц бронхов, мочевых путей, желчного пузыря и желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, включая сфинктеры. На молекулярном уровне релаксационный эффект нитратов осуществляется, по всей видимости, посредством образования оксида азота (NO) и цГМФ.
После перорального приема изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется. Системная биодоступность составляет 90-100%. Изосорбид-5-мононитрат почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 4-5 ч. В виде метаболитов изосорбида мононитрат выводится преимущественно с мочой. Приблизительно 2% экскретируется в неизмененном виде. После приема ретардной формы препарата в капсулах пролонгированного действия изосорбид-5-мононитрат быстро появляется в плазме крови, достигает минимального эффективного уровня 100 нг/мл уже через 1 ч и удерживается на нем в течение 18-20 ч.
В процессе постоянного лечения может снижаться эффективность препарата. Возникшая толерантность исчезает через 24 ч после прекращения лечения. При использовании прерывистого лечения толерантность не развивается.
Показания
профилактика приступов стенокардии.
Применение
Оликард ретард (40 мг) назначают по 1 капсуле 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу повышают до 1 капсулы 2 раза в сутки. Для предупреждения развития толерантности интервал между приемами препарата не должен превышать 6 ч.
Оликард ретард (60 мг) назначают по 1 капсуле в сутки.
Капсулы следует глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Лечение целесообразно начинать с низкой дозы (40 мг) и при необходимости постепенно повышать дозу до максимальной - 80 мг/сут. В случае изменения интервала между приемами или дозы препарата возможно уменьшение выраженности или исчезновение терапевтического эффекта.
Продолжительность приема определяют индивидуально.
Противопоказания
повышенная чувствительность к нитратам, острая сосудистая недостаточность (шок, коллапс), кардиогенный шок (если нет возможности обеспечить достаточно высокое конечно-диастолическое давление в левом желудочке путем применения интрааортальной баллонной контрапульсации или применения препаратов с положительным инотропным эффектом), выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.), одновременное назначение сильденафила.
Побочные эфекты
в начале лечения может возникать головная боль, которая исчезает через несколько дней приема. Иногда отмечают снижение АД и/или ортостатическую гипотензию, которые могут сопровождаться рефлекторной тахикардией, головокружением, сонливостью и общей слабостью. Редко отмечаются тошнота, рвота, внезапная гиперемия кожи лица и аллергические кожные реакции. Иногда в случае резкого снижения АД могут усилиться симптомы стенокардии. Коллапс, синкопальное состояние и брадикардия наблюдаются редко. В единичных случаях может развиться эксфолиативный дерматит.
Особые указания
отмечали случаи возникновения толерантности к препарату, в том числе перекрестной к другим органическим нитратам. Для предупреждения ослабления эффекта или полной потери эффективности препарата рекомендуется избегать неперервного приема препарата в высокой дозе.
С особой осторожностью применяют в случае гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивного перикардита и тампонады сердца, низкого давления наполнения сердца, например при остром инфаркте миокарда, левожелудочковой недостаточности (рекомендуется избегать снижения систолического АД ниже 90 мм рт. ст.), аортального и/или митрального стеноза, склонности к ортостатическим реакциям, заболеваний, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления.
Оликард не предназначен для купирования приступов стенокардии и применения при остром инфаркте миокарда.
Изредка применение Оликарда ретард может привести к преходящей гипоксемии и вызвать ишемию у больных вследствие относительного перераспределения кровотока в зоны альвеолярной гиповентиляции.
В период беременности и кормления грудью опыт применения препарата отсутствует, решение о необходимости его назначения врач принимает индивидуально в каждом конкретном случае. Экспериментально не выявлено наличия у препарата эмбриотоксического эффекта.
Следует учитывать возможность развития побочных эффектов при назначении препарата водителям транспортных средств, а также лицам, работающим с потенциально опасными механизмами, особенно в начале лечения, при повышении дозы и в случае одновременного употребления с алкоголем.
Взаимодействие
одновременный прием других вазодилататоров, антигипертензивных средств, блокаторов в-адренорецепторов, антагонистов кальция, нейролептиков, трициклических антидепрессантов или алкоголя может усиливать гипотензивный эффект Оликарда. Гипертензивное действие дигидроэрготамина может усиливаться при одновременном приеме с Оликардом (повышение концентрации дигидроэрготамина в плазме крови).
Передозировка
могут возникать ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия и головная боль, общая слабость, головокружение, приливы крови, тошнота, рвота и диарея. В случае приема значительных доз следует учитывать возможность возникновения метгемоглобинемии, цианоза, одышки, нарушений дыхания. Прием препарата в очень высокой дозе может вызвать повышение внутричерепного давления и развитие соответствующих симптомов. В случае хронической передозировки отмечали метгемоглобинемии.
При лечении передозировки, помимо обычных мероприятий, таких как промывание желудка и придание больному горизонтального положения с приподнятыми кверху ногами, проводят мониторинг функции сердечно-сосудистой системы. При появлении выраженной артериальной гипотензии или шока нужно восстановить ОЦК (инфузию норэпинефрина или допамина проводят в исключительных случаях). Назначение эпинефрина противопоказано. В зависимости от степени тяжести метгемоглобинемии можно использовать такие антидоты:
витамин С - 1 г перорально или в виде натриевой соли в/в;
метиленовый синий - до 50 мл 1% р-ра в/в;
толуидиновый синий - вначале 2-4 мг/кг в/в, затем если необходимо можно повторять введение в дозе 2 мг/кг с интервалом в 1 ч.
Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Условия хранения
при температуре 15-25 °С.
Форма выпуска
1 капсула ретард содержит 40 или 60 мг изосорбида-5 - мононитрата; 20 капсул в упаковке.
