Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
Бактерицидное действие цефтриаксона обусловлено подавлением синтеза клеточных мембран микроорганизмов.
Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов.
Аэробные грамотрицательные бактерии - Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Eschеrichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Н. parainfluenzae, Moraxella catarrhallis и Capnocytophagia spp.; препарат также активен в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa и Haemophilus ducreyi.
Аэробные грамположительные бактерии - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (в-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B) и Streptococcus pneumoniae. Нечувствительны к Офрамаксу большинство штаммов энтерококков (в том числе Streptococcus faecalis) и стрептококки группы D.
После однократного в/в введения препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 ч. Цефтриаксон хорошо проникает в различные ткани и биологические жидкости организма. Высокие концентрации препарата создаются в дыхательных путях, костях и суставах, в мочевых путях, коже и подкожной жировой клетчатке, в органах брюшной полости. Препарат быстро проникает в СМЖ, особенно при воспалительном процессе в мозговых оболочках.
Доза в/в, г
Средняя концентрация в плазме крови, мкг/мл
0,5 ч
1 ч
2 ч
4 ч
12 ч
24 ч
0,5
82
59
48
37
15
5
1
151
111
88
67
28
9
2
257
192
154
117
46
15
Препарат обратимо связывается с белками плазмы крови; связывание уменьшается с 95% при концентрации его в плазме крови 25 мкг/мл до 85% при концентрации 300 мкг/мл. У здоровых людей период полувыведения цефтриаксона составляет 5,8-8,7 ч, что дает возможность применять препарат 1 раз в сутки, или в некоторых случаях каждые 12 ч. 33-67% препарата экскретируется в неизмененном виде с мочой, а остальная часть выводится с желчью, разрушается кишечной микрофлорой и выводится с калом в виде неактивных метаболитов. Это свойство препарата позволяет применять его при нарушении функции печени или почек, поскольку при нарушении элиминации препарата одним из этих путей увеличивается его выделение альтернативным путем. Однако при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) или при одновременном наличии печеночной и почечной патологии необходимо проводить мониторинг концентрации препарата в плазме крови и назначать его в дозах, не превышающих 2 г/сут. При применении препарата у людей пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Показания
инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе инфекции нижних дыхательных путей, кожи и подкожной жировой клетчатки, мочевых путей, неосложненная гонорея, воспалительные заболевания органов таза, бактериемия, инфекции костей и суставов, органов брюшной полости, менингит, профилактика инфекций при оперативных вмешательствах, рецидивирующие инфекции у больных с иммунодефицитными состояниями, включая больных онкологического профиля.
Применение
вводят в/в или в/м. Суточная доза для взрослых - 1-2 г 1 раз в сутки в зависимости от типа и тяжести заболевания. Максимальная суточная доза для взрослых - 4 г.
При тяжелых инфекциях у детей суточная доза составляет 50-70 мг/кг массы тела (но не выше 2 г) в 2 введения с интервалом 12 ч. Лечение Офрамаксом необходимо продолжать еще в течение 2 дней после исчезновения клинических симптомов инфекции. Продолжительность терапии при большинстве инфекций составляет 4-14 дней, но при осложненных или хронических инфекциях может возникнуть необходимость в более длительном лечении.
При менингите препарат вначале вводят в дозе 75 мг/кг, в дальнейшем - в суточной дозе 100 мг/кг (но не выше 4 г) в 2 введения с интервалом 12 ч.
Для лечения при неосложненной гонококковой инфекции рекомендуется однократное в/м введение 250 мг препарата.
Предоперационное введение (профилактика хирургических инфекций) - 1 г (иногда 2 г) однократно за 1,5-2 ч до операции.
При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, лечение необходимо продолжать не менее 10 дней.
Коррекция дозы у больных с нарушением функций печени или почек не требуется, однако у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (при проведении гемодиализа) или при одновременном наличии недостаточности печени и почек необходим мониторинг концентрации препарата в крови.
Офрамакс вводят в/в капельно в течение 15-30 мин. Рекомендуемая концентрация - 10-40 мг/мл, однако можно применять и в более низких концентрациях. Во флакон, содержащий 1 г препарата, необходимо добавить 9,6 мл растворителя; после растворения в каждом 1 мл р-ра содержится около 100 мг цефтриаксона. Полученный р-р разводят до необходимой концентрации в 0,9% р-ре натрия хлорида или р-ре декстрозы для инфузий. В неотложных случаях р-р можно вводить струйно медленно (в течение 2-4 мин).
Для приготовления р-ра для в/м введения во флакон, содержащий 1 г препарата, необходимо добавить 3,6 мл растворителя; после растворения в 1 мл р-ра содержится около 250 мг цефтриаксона. Вводят глубоко в/м. Введение с 1% р-ром лидокаина снижает болезненность инъекции.
Противопоказания
повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда или пенициллинам. Период беременности (I триместр) и кормления грудью.
Побочные эфекты
местные реакции могут включать болезненность и уплотнение в месте введения. Очень редко после в/в введения может развиваться флебит. Реакции гиперчувствительности могут включать кожную сыпь, редко - зуд, лихорадку и озноб. Гематологические реакции могут включать эозинофилию, тромбоцитоз, лейкопению; очень редко - анемию, нейтропению, лимфопению, тромбоцитопению. Возможно увеличение протромбинового времени.
Реакции со стороны ЖКТ наиболее часто включают диарею, в отдельных случаях - тошноту и рвоту, повышение активности АсАТ и АлАТ, редко - повышение активности ЩФ и уровня билирубина. Побочные эффекты со стороны почек могут включать повышение уровня азота мочевины крови, редко - повышение креатинина и цилиндрурию.
Реакции со стороны ЦНС отмечают очень редко и могут включать головную боль и головокружение.
Со стороны мочеполовой сферы - монилиаз, кольпит. При лечении Офрамаксом иногда отмечают повышенную потливость и ощущение приливов крови.
Особые указания
описаны случаи развития псевдомембранозного колита на фоне применения цефтриаксона или других антибиотиков группы цефалоспоринов. Лечение Офрамаксом, как и другими антибиотиками широкого спектра действия, может изменять нормальную флору толстого кишечника и вызывать рост грибов рода Candida.
Лицам преклонного возраста необходимо дополнительное назначение витамина К. При АГ, нарушениях водно-электролитного обмена необходим контроль уровня натрия в плазме крови.
В период беременности Офрамакс необходимо использовать только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект лечения для будущей матери превышает потенциальный риск для плода.
Установлены безопасность и эффективность использования Офрамакса у новорожденных, а также у детей младшего и старшего возраста, тем не менее детям в возрасте младше 2,5 года желательно препарат вводить в/м.
В период лечения рекомендуется воздержаться от деятельности, требующей скорости реакции (управление транспортными средствами, работа с потенциально опасными механизмами) и приема алкоголя.
Взаимодействие
употребление алкоголя в период лечения Офрамаксом может привести к развитию дисульфирамоподобной реакции. Одновременное применение препарата с антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, НПВП может повысить риск развития кровотечения. Одновременное использование петлевых диуретиков повышает нефротоксичность.
Передозировка
Симптомы: атаксия, тахикардия, снижение АД; в тяжелых случаях - кома, угнетение дыхания, судороги.
Лечение симптоматическое.
Условия хранения
порошок Офрамакса хранят в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Приготовленный р-р препарата для в/в введения необходимо использовать немедленно, р-р для в/м введения сохраняет стабильность в течение 1-3 дней при комнатной температуре и 3-10 дней при хранении в холодильнике (4 °C).
