Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
офлоксацин ((RS)-9-фторо-3-метил-10-(4-метилпиперазин-1-ил)-7-оксо-2,3-дигидро-7Н-пиридо[1,2,3-де]-1,4-бензоксазин-6- карбоксиловая кислота) — противомикробный препарат широкого спектра действия группы фторхинолонов. Бактерицидное действие связано с блокадой ДНК-гиразы бактерий — фермента, необходимого для репликации и транскрипции бактериальной ДНК). Спектр антимикробного действия охватывает большинство грамотрицательных и некоторые грамположительные микроорганизмы: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.), Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spр., Campylobacter spр., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spр., Brucella melitensis; стафилококки, в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и некоторые штаммы, резистентные к метициллину; Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (в предельных МПК), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae и некоторые другие микобактерии. Чувствительность стрептококков групп А, В и С ограничена. Большинство анаэробов, за исключением Clostridium perfringens, резистентны к офлоксацину. Офлоксацин неактивен в отношении Treponema pallidum.После приема внутрь офлоксацин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность препарата составляет 96–100%. Cmax в плазме крови достигается в течение 1–2 ч после приема. С белками плазмы крови связывается 25% препарата. Офлоксацин хорошо проникает в ткани и распределяется в биологических жидкостях, в том числе в СМЖ. Относительно высокую концентрацию офлоксацина определяют в желчи. Объем распределения составляет 1,5–2,5 л/кг. Некоторое количество офлоксацина метаболизируется в дезметил-офлоксацин и офлоксацин-N-оксид. Дезметил-офлоксацин обладает слабой противомикробной активностью. T1/2 составляет 5–8 ч, при почечной недостаточности удлиняется до 15–60 ч. До 80% введенной дозы выделяется почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации (за 24–28 ч с мочой выводится 75–80% в неизменном состоянии, <5% — в форме метаболитов), 4–8% выводится с калом. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени выделение офлоксацина может быть замедлено. Препарат проникает через плаценту, а также в грудное молоко.Почечный клиренс офлоксацина составляет 173 мл/мин, общий клиренс — 214 мл/мин. При проведении гемодиализа препарат выводится незначительно (15–25%), T1/2 при гемодиализе составляет около 8–12 ч, при перитонеальном диализе — около 22 ч.
Показания
инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:•острые и хронические инфекции бронхо-легочной системы;•острые и хронические инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;•инфекции кожи и мягких тканей;•сепсис.
Применение
в/в капельное введение
Р-р для инфузий применяют только у взрослых.Перед началом в/в капельного введения препарата следует провести кожную аллергическую пробу.Дозу Офлоксина для инфузий устанавливают индивидуально, в зависимости от чувствительности микроорганизмов, вида и тяжести инфекционного процесса.Инфекции респираторной системы: по 200 мг 2 раза в сутки.Инфекции мочевыводящих путей: 200 мг в сутки.Сепсис: по 200 мг 2 раза в сутки.При тяжелых или осложненных инфекциях можно вводить в дозе 400 мг 2 раза в сутки.Инфекции кожи и мягких тканей: по 400 мг 2 раза в сутки.Введение необходимо осуществлять через равные временные интервалы. Дозу 200 мг следует вводить не менее чем на протяжении 30 мин.Дозирование у пациентов с нарушением функции почек: если клиренс креатинина составляет 20–50 мл/мин, доза должна быть снижена до 100–200 мг каждые 24 ч. При клиренсе креатинина <20 мл/мин, в том числе для больных, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, доза должна составлять 100 мг каждые 24 ч.Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и в большинстве случаев составляет 7–10 дней. После нормализации температуры тела и улучшения общего состояния пациента введение препарата следует продолжать на протяжении еще 3 дней.При улучшении состояния больного парентеральная терапия может быть заменена пероральным приемом Офлоксина.Обычно взрослым с нормальной функцией почек назначают 200–400 мг Офлоксина каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 800 мг (2 таблетки 2 раза в сутки Офлоксина 200 или 1 таблетка 2 раза в сутки Офлоксина 400). У больных с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза Офлоксина не должна превышать 400 мг. У пациентов с нарушением функции почек доза препарата зависит от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 20–50 мл/мин первая доза составляет 200 мг, затем — по 100 мг каждые 24 ч; при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин первая доза — 200 мг, затем — по 100 мг каждые 48 ч.Офлоксин таблетки следует принимать за 30–60 мин до еды, запивая небольшим количеством жидкости.Если один из приемов Офлоксина пропущен, дозу необходимо принять при первой же возможности. Допустим одновременный прием всей суточной дозы.
Противопоказания
повышенная чувствительность к офлоксацину и другим хинолонам, эпилепсия, заболевания ЦНС со снижением судорожного порога, тендиниты в анамнезе, дефицит глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы, период беременности и кормления грудью, возраст до 15 лет (таблетки), р-р для инфузий — детский возраст до 18 лет.
Побочные эфекты
со стороны нервной системы и психики: возбуждение, головокружение, головная боль, нарушение сна/бессонница, беспокойство; психотические реакции (с галлюцинациями), тревожные состояния, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия, сонливость, тремор, судороги, нарушение периферической чувствительности (парестезии, атаксия, нарушение вкуса, обоняния, зрения); нарушение слуха, такие, как шум в ушах или потеря слуха, светобоязнь, эпилептические приступы, экстрапирамидные нарушения или другие нарушения мышечной координации, повышение внутричерепного давления.Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна кратковременная артериальная гипотензия, васкулиты.Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, дисбиоз, псевдомембранозный колит, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).Со стороны почек: редко — повышение уровня мочевины и креатинина, в отдельных случаях — ОПН, острый интерстициальный нефрит.Со стороны печени: повышение активности печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ, ЛДГ, ГГТ, ЩФ), билирубина, холестатическая желтуха, гепатит вплоть до тяжелого течения.Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендиниты, особенно у пациентов пожилого возраста. Необходимо немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию сухожилия, организовать консультацию ортопеда. Возможные также артралгия, миалгия.Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, отек лица, отек Квинке, отек языка и/или гортани с возможной асфиксией.Местные реакции: боль и покраснение кожи в месте введения, в отдельных случаях — тромбофлебит.Другие: слабость, лихорадка, вагинит.
Особые указания
во время лечения Офлоксином не следует употреблять спиртные напитки.При развитии аллергических реакций или выраженных побочных эффектов со стороны ЦНС препарат следует немедленно отменить.Офлоксин следует с осторожностью назначать при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, функции почек.В период лечения Офлоксином больные не должны подвергаться ультрафиолетовому облучению, чтобы избежать фотосенсибилизации.Во время лечения препаратом больные должны потреблять достаточное количество воды во избежание кристаллурии.Необходимо корригировать дозу и время введения препарата у пациентов с почечной недостаточностью и лиц пожилого возраста, учитывая замедленное выведение.Необходимо постоянное наблюдение врача при одновременном применении инсулина, кофеина, теофиллина, циклоспорина, НПВП, пероральных антикоагулянтов и средств, метаболизирующихся при помощи цитохрома Р450.Препарат в форме таблеток содержит лактозу, поэтому у лиц с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы, глюкоза-галактозной мальабсорбцией применение препарата не рекомендуют.
Взаимодействие
одновременный прием антацидных средств приводит к снижению эффективности Офлоксина. Одновременное применение Офлоксина и НПВП повышает риск возникновения судорог.Антацидные средства и препараты, содержащие магний, алюминий, железо, цинк следует принимать за 2 ч до или после приема Офлоксина.Р-р Офлоксацина Инф несовместим с гепарином и маннитолом. Во флакон с Офлоксином Инф не следует добавлять никаких других р-ров и лекарственных препаратов.Одновременное введение офлоксацина с прокаинамидом может привести к повышению уровня прокаинамида в крови; необходимо проводить регулярный мониторинг уровня прокаинамида в плазме крови и ЭКГ, а в случае необходимости скорригировать его дозирование.При одновременном применении офлоксацина с антигипертензивными средствами или барбитуратами, используемыми для анестезии, в отдельных случаях возможно внезапное снижение уровня АД.Одновременное введение офлоксацина с теофиллином в отдельных случаях может привести к снижению выведения теофиллина, которое не имеет клинического значения.Одновременное введение офлоксацина в высоких дозах в сочетании с лекарственными препаратами, которые выделяются путем канальцевой секреции, может привести к повышению их концентраций в плазме крови из-за уменьшения их элиминации.При одновременном введении с варфарином или его производными необходимо контролировать показатель протромбинового времени и другие соответствующие показатели коагулограммы.Учитывая возможность развития гипергликемии или гипогликемии при введении офлоксацина у больных, которые принимают антидиабетические средства, необходимо проводить контроль гликемии.
Передозировка
симптомы передозировки: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, рвота.Лечение симптоматическое, с сосредоточением внимания на обеспечении жизненно важных функций. Офлоксацин выводится главным образом почками (75–80% введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой на протяжении 24–48 ч), его элиминацию можно ускорить путем форсированного объемного диуреза. Только в ограниченном количестве офлоксацин возможно удалить из организма путем гемодиализа (в среднем 15–25%) или перитонеального диализа (<2%).
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 10–25 °С. Инфузионный р-р нельзя замораживать.
